FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA DE GOMA MASTICABLE contiene:

Complejo de resina de nicotina a 20%
equivalente a 2 mg
de nicotina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Coadyuvante en el tratamiento del hábito del tabaquismo. Para el tratamiento de la dependencia al tabaco ha proporcionado un alivio de la ansiedad y los síntomas de abstinencia, con lo que facilita que los fumadores dejen de fumar y los motiva a renunciar, ayudando temporalmente a los fumadores a abstenerse de fumar o facilitando la reducción de cigarros en fumadores que no pueden o no quieren renunciar.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Propiedades farmacodinámicas La absorción de la nicotina es completa a través de la mucosa oral. NICORETTE® Tabletas de goma masticable proporciona un alivio de los síntomas de dejar de fumar. Los estudios clínicos demuestran que la nicotina contenida en el producto puede ayudar a la gente a dejar de fumar.

Propiedades farmacocinéticas: La cantidad de nicotina extraída de una tableta de goma masticable de NICORETTE® depende de qué tan vigorosamente sea masticada. La cantidad de nicotina absorbida depende de la cantidad extraída y de la pérdida en la cavidad bucal debido a tragar o expectorar.

La mayor absorción de nicotina de una tableta de goma masticable de NICORETTE® se presenta directamente a través de la mucosa bucal. La biodisponibilidad sistémica de la nicotina tragada es menor debido a la cantidad removida inicialmente por el hígado, esto es, el efecto del primer paso.

Por tanto, las altas y rápidas elevaciones de la concentración de nicotina observada después de fumar normalmente, rara vez son producidas por el tratamiento con NICORETTE® Tabletas de goma masticable, se extraerá aproximadamente 1.4 mg de nicotina de una tableta de goma masticable de 2 mg.

El volumen de distribución seguido de la administración I.V. de nicotina es de aproximadamente (de 2) de 3 U/kg y la vida media varía de 1 a 2 horas. El órgano principal de eliminación es el hígado y la depuración plasmática media es de aproximadamente 1.2 U/min; los riñones y los pulmones también metabolizan la nicotina.

Se han identificado más de 20 metabolitos de la nicotina, todos de los cuales se piensa que son menos activos que el compuesto padre. El metabolito principal de la nicotina en plasma, la cotinina tiene una vida media de 15 a 20 horas y las concentraciones exceden 10 veces a la nicotina.

La unión de la nicotina a proteínas plasmáticas es menor a 5%. Por lo tanto, los cambios en la unión de nicotina por el uso concomitante de medicamento o las alteraciones a las proteínas plasmáticas por estados de enfermedad no se espera que tengan algún efecto significativo sobre la cinética de la nicotina. Los metabolitos principales en la orina son la cotinina (15% de la dosis) y el trans-3-hidroxicotinina (45% de la dosis). Generalmente, aproximadamente 10% de la nicotina se excreta sin cambio en la orina. Tanto como 30% se puede excretar en la orina con velocidades de flujo elevadas y acidificación menor a un pH de 5. Solamente en caso de un daño renal severo se esperaría que afecte la depuración de la nicotina o sus metabolitos de la circulación.

Se han observado altos niveles de nicotina en pacientes fumadores y que se les realice hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la nicotina o a cualquier componente de la goma de mascar. Infarto al miocardio reciente (durante los últimos 3 meses).

Angina de pecho inestable o progresiva. Variante de angina Prinzmetal. Arritmia cardiaca severa. Accidente vascular cerebral en la fase aguda.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La nicotina pasa al feto afectando sus movimientos respiratorios y circulatorios. El efecto sobre la circulación es dependiente de la dosis. Por lo anterior, siempre se aconsejará a la embarazada fumadora dejar de fumar por completo sin el uso de la terapia de reemplazo de nicotina.

El riesgo de continuar fumando puede colocar al feto en un peligro mayor que el comparado con el uso de productos de reemplazo de nicotina en un programa para dejar de fumar supervisado.

El uso de la goma de mascar por la embarazada fumadora altamente dependiente, sólo debe iniciarse después del consejo de un médico.

Lactancia: La nicotina pasa libremente a la leche materna en cantidades que pueden afectar al niño aun en dosis terapéuticas. Por lo tanto las tabletas de goma masticable de NICORETTE® deberán evitarse durante el amamantamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las tabletas de goma masticable de NICORETTE® pueden causar reacciones adversas similares a aquellas asociadas con la administración de nicotina por otras vías y en su mayoría son dosis-dependiente.

La mayoría de los efectos no deseables reportados por los pacientes ocurren durante las primeras 3-4 semanas después de iniciar el tratamiento.

Común (> 1/100).

SNC: Cefalea.

Gastrointestinal: Trastornos gastrointestinales, hipo, náuseas, vómito.

Local: Dolor de boca o garganta, dolor maxilar.

Menos común (1/100 -1/1,000).

Circulatorio: Palpitaciones.

Piel: Eritema, urticaria.

Rara vez (< 1/1,000).

Cardiovascular: Fibrilación auricular reversibles.

Otras: Reacciones alérgicas como el angioedema.

Algunos síntomas reportados, como mareos, dolor de cabeza y trastornos en el sueño, se pueden relacionar a los síntomas de retiro asociados con la abstinencia al fumar.

La frecuencia incrementada de las úlceras aftosas se puede presentar durante la abstinencia al fumar. No está clara la relación al uso de la goma de mascar.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La nicotina no fue mutagénica en la prueba de Salmonella Ames, los reportes en la literatura indican que la nicotina no es un iniciador ni un promotor de tumores en ratones.

Existe evidencia incompleta que sugiere que la cotinina y el metabolito oxidado de la nicotina pueden ser carcinogénicos en ratas. La cotinina no fue mutagénica en la prueba de Salmonella ames.

Algunos estudios han mostrado disminución del tamaño de la camada en ratas tratadas con nicotina durante el tiempo de fertilización.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Fumar (pero, no nicotina) está asociado con un incremento en la actividad CYP1A2. Después de dejar de fumar, puede ocurrir una reducida clarificación de sustratos para esta enzima.

Esto puede llevar a un incremento en los niveles plasmáticos para algunos productos medicinales de importancia clínica potencial en productos con una ventana terapéutica limitada, ejemplo, teofilina, tacrina y clozapina.

La concentración de plasma de otras drogas metabolizadas en parte por CYP1A2, ejemplo, imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina también pueden incrementarse al dejar de fumar, aun cuando la información que avala esto no existe y la posible importancia clínica de este efecto para estas drogas es desconocida.

Datos limitados indican que el metabolismo de flecainida y pentazocina puede ser inducido por fumar.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: NICORETTE® Tabletas de goma masticable, puede aumentar los niveles de cortisol y catecolaminas

PRECAUCIONES GENERALES: Los fumadores que utilicen dentaduras pueden experimentar dificultad en masticar NICORETTE® Tabletas de goma masticable. La goma de mascar puede adherirse a la dentadura y causarle daño en casos raros.

Las tabletas de goma masticable de NICORETTE® deberán ser utilizadas con cautela en pacientes con enfermedades vasculares severas (como enfermedad arterial oclusiva periférica, enfermedad cerebrovascular, angina pectoral estable o falla cardiaca descompensada), vasospasmo, hipertensión no controlada, daño hepático severo/moderado, daño renal severo, úlcera gástrica y duodenal activas.

Tanto la nicotina de los productos de reemplazo de nicotina (NRT) como la de fumar, causa liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal; por lo que las tabletas de goma masticable de NICORETTE® deberán también utilizarse con cautela en pacientes con hipertiroidismo o feocromocitoma.

Los pacientes con diabetes mellitus pueden requerir dosis más bajas de insulina como resultado de dejar de fumar.

Se ha demostrado una reducción menor en la liberación de nicotina en pacientes ancianos sanos, sin embargo, no se justifica un ajuste de dosis.

Puede ocurrir una transferencia de la dependencia a la nicotina, pero el uso de nicotina pura es menos dañina que el tabaco.

Niños y adultos jóvenes: Las tabletas de goma masticable de NICORETTE® no deben administrase en personas menores de 18 años sin la recomendación de un médico ya que existe experiencia en el tratamiento de adolescentes menores de 18 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Si usted fuma 20 cigarrillos, la dosis recomendada es:

NICORETTE® Tabletas de goma masticable no debe administrarse en personas menores de 18 años sin la recomendación de un médico, debido a que existe experiencia limitada en el tratamiento de adolescentes menores de 18 años. Generalmente no se recomienda el uso regular de las tabletas de goma masticable después de 12 meses.

Algunos ex-fumadores pueden requerir un tratamiento más largo con las tabletas de goma masticable para evitar volver a fumar. Normalmente el apoyo y consejo mejora el rango de éxito.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El uso excesivo de nicotina ya sea de NRT y/o por fumar puede causar síntomas de una sobredosis.

El riesgo de envenenamiento como resultado de tragarse la tableta de goma masticable es muy pequeño, puesto que la absorción al no mascarla es baja e incompleta.

Los síntomas de la sobredosis son aquellos del envenenamiento agudo de nicotina e incluyen náuseas, salivación, dolor abdominal, diarrea, sudación, dolor de cabeza, mareos, trastornos del oído y una marcada debilidad.

A dosis mayores, estos síntomas pueden ser seguidos por hipotensión, pulso débil e irregular, dificultad de respirar, postración, colapso circulatorio y convulsiones generales.

Las dosis de nicotina que son toleradas por fumadores adultos durante el tratamiento, pueden producir síntomas severos de envenenamiento en niños pequeños y puede resultar fatal.

Manejo de sobredosis: La administración de nicotina debe ser suspendida inmediatamente y el paciente debe ser tratado de acuerdo a su sintomatología.

La taquicardia causante de daño circulatorio puede requerir tratamiento con ß-bloqueadores. La excitación y convulsiones pueden ser tratadas con diazepam. Ventilación mecánica asistida debe ser iniciada en caso necesario.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de goma masticable de 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Si persisten las molestias consulte a su médico.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y lactancia.

Para mayor información del producto, comuníquese al teléfono 01 800 LLAMA JJ (55 26255).

Hecho en Suecia por:

McNeil AB

Distribuido por:

JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 233M93, SSA VI