Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies.

PLM-Logos
Bandera México
NEVRIKA Cápsulas
Marca

NEVRIKA

Sustancias

PREGABALINA

Forma Famacéutica y Formulación

Cápsulas

Presentación

1 Caja, 14 Cápsulas, 75 Miligramos

1 Caja, 14 Cápsulas, 150 Miligramos

1 Caja, 14 Cápsulas, 300 Miligramos

1 Caja, 28 Cápsulas, 300 Miligramos

1 Caja, 28 Cápsulas, 150 Miligramos

1 Caja, 28 Cápsulas, 75 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

CÁPSULAS Cada CÁPSULA contiene:
Pregabalina 75 mg, 150 mg y 300 mg Excipiente cbp 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico-anticonvulsivante-ansiolítico.

Dolor neuropático: NEVRIKA® está indicado para el tratamiento del dolor neuropático (periférico y central) en adultos.

Epilepsia: NEVRIKA® está indicado como terapia coadyuvante en pacientes adultos con epilepsia parcial con o sin generalización secundaria.

Trastorno de ansiedad generalizada (GAD): NEVRIKA® está indicada en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos.

Fibromialgia: NEVRIKA® está indicado en el tratamiento de la fibromialgia en adultos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en el estado estacionario son similares en voluntarios sanos, pacientes con epilepsia que reciben medicamentos antiepilépticos y pacientes con dolor crónico.

Absorción: la pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayuno y alcanza concentraciones plasmáticas máximas una hora después de la administración tanto de dosis únicas como de dosis múltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina es ≥ 90% y es independiente de la dosis. Después de la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en un plazo de 24 a 48 horas. La tasa de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, lo que resulta en una disminución en la Cmáx. de aproximadamente 25 a 30% y un retraso en el Tmáx. de aproximadamente 2.5 horas. Sin embargo, la administración de pregabalina con alimentos no tiene un efecto clínico significativo en el grado de absorción de pregabalina.

Distribución: en estudios pre-clínicos, se ha demostrado que la pregabalina atraviesa fácilmente la barrera hemato-encefálica en ratones, rata y monos. Se ha demostrado que la pregabalina atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes. En humanos, el volumen de distribución aparente de la pregabalina después de la administración oral es de aproximadamente 0.56 L/kg. La pregabalina no se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: la pregabalina experimenta un metabolismo insignificante en humanos. Después de una dosis radiomarcada de pregabalina, aproximadamente el 98% de la radiactividad recuperada en la orina correspondió a pregabalina intacta. El derivado N-metilado de pregabalina, metabolito principal de pregabalina encontrado en la orina, constituyó el 0.9% de la dosis. En estudios preclínicos, no hubo señal de racemización de pregabalina del enantiómero-S al enantiómero-R.

Eliminación: la pregabalina es eliminada de la circulación sistémica principalmente por excreción renal como un fármaco no modificado. La vida media de eliminación de pregabalina es de 6.3 horas. La depuración plasmática de pregabalina y la depuración renal son proporcionales a la depuración de creatinina (ver Propiedades farmacocinéticas, Farmacocinética en grupos de pacientes Especiales, Insuficiencia renal).

Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con reducción del funcionamiento renal sometidos a hemodiálisis (ver Dosis y vía de administración).

Linealidad/no-linealidad: la farmacocinética de pregabalina es lineal en el rango de dosis diaria recomendada. La variabilidad farmacocinética intersujeto para pregabalina es baja (< 20%). La farmacocinética de dosis múltiples es predecible a partir de los datos de dosis únicas. Por lo tanto, no es necesario el monitoreo de rutina de la concentración plasmática de pregabalina.

Farmacocinética en grupos de pacientes especiales:

Género: los estudios clínicos indican que el género no tiene una influencia clínicamente significativa en las concentraciones plasmáticas de pregabalina.

Insuficiencia renal: la depuración de pregabalina es directamente proporcional a la depuración de creatinina. Por otro lado, la pregabalina es eliminada eficazmente del plasma por hemodiálisis (tras un tratamiento de hemodiálisis de 4 horas las concentraciones de pregabalina en plasma son reducidas aproximadamente en un 50%). Debido a que la eliminación renal es la principal vía de eliminación, es necesaria la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y una dosis complementaria tras la hemodiálisis (ver Dosis y vía de administración, tabla 1).

Insuficiencia hepática: no se llevaron a cabo estudios farmacocinéticos específicos en pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que la pregabalina no experimenta un metabolismo hepático trascendente y es excretada predominantemente como un fármaco no modificado en la orina, no es de esperarse que la alteración del funcionamiento hepático modifique en forma significativa las concentraciones de pregabalina en plasma.

Ancianos (mayores de 65 años de edad): la depuración de pregabalina tiende a disminuir conforme aumenta la edad. Esta disminución de la depuración de pregabalina oral es consistente con las disminuciones en la depuración de creatinina asociadas con el aumento de edad. La reducción de la dosis de pregabalina puede ser requerida en pacientes que tengan una función renal comprometida relacionada con la edad (ver Dosis y vía de administración, tabla 1).

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: antiepilépticos, código ATC: N03A (propuesto). La sustancia activa, pregabalina, es un análogo del ácido gamma-aminobutírico ((S)-3-(aminometil)-5-ácido-metilhexanoico).

Mecanismo de Acción: la pregabalina se une a una subunidad auxiliar (proteína α2-δ) de los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central. La evidencia en modelos animales con lesión en nervio ha demostrado que la pregabalina reduce la liberación de calcio dependiente de neurotransmisores pro-nociceptivos en la médula espinal, posiblemente, al interrumpir el tráfico de calcio y/o reducir las corrientes de calcio. La evidencia de otros modelos animales con lesión en nervio sugieren que las actividades antinociceptivas de la pregabalina también pueden ser mediadas a través de la interacción con las vías descendientes noradrenérgica y serotinérgica.

Experiencia clínica:

Dolor neuropático: se ha demostrado la eficacia de pregabalina en estudios en neuropatía diabética y neuralgia posherpética. La eficacia no ha sido estudiada en otros modelos de dolor neuropático.

La pregabalina ha sido estudiada en 9 estudios clínicos controlados de hasta 13 semanas con dos tomas al día y hasta 8 semanas con tres tomas al día. En general, los perfiles de seguridad y eficacia para el régimen de dosificación de dos veces al día fueron similares a los del régimen de tres veces al día.

En estudios clínicos con duración de hasta 13 semanas, una reducción en el dolor fue observada después de una semana y mantenida a través del periodo de tratamiento.

En estudios clínicos controlados 35% de los pacientes tratados con pregabalina y 18% de los pacientes con placebo experimentaron una mejoría de 50% en la escala del dolor. Para los pacientes que no experimentaban somnolencia, tal mejora fue observada en 33% de los pacientes tratados con pregabalina y 18% de los pacientes tratados con placebo. Para los pacientes que experimentaron somnolencia, los rangos de respuesta fueron de 48% en pregabalina y 16% con placebo.

Fibromialgia: la pregabalina, como monoterapia, se ha estudiado en 5 estudios controlados con placebo, tres de dosis fija con una duración de 12 semanas, uno de 7 semanas de dosis fija y un estudio de 6 meses, para demostrar eficacia a largo plazo. El tratamiento de pregabalina en todos los estudios de dosis fija produjo una reducción significativa del dolor asociado con fibromialgia a dosis de 300 a 600 mg/día (b.i.d.). En los tres estudios de dosis fija de 12 semanas, 40% de los pacientes tratados con pregabalina experimentaron una mejoría de 30% o más en la puntuación del dolor vs. 28% de los que recibieron placebo y 23% de los pacientes tratados experimentaron una mejoría de 50% o más en la puntuación del dolor vs.15% de los pacientes que tomaron placebo. El tratamiento con pregabalina dio como resultado puntuaciones significativamente superiores en la evaluación global utilizando la escala de impresión global de cambio del paciente (PGIC, por sus siglas en inglés) en los tres estudios de dosis fija de 12 semanas, en comparación con el tratamiento con placebo (41% de los pacientes se sintieron mucho mejor o mejor con pregabalina vs. 29% con placebo). De acuerdo al cuestionario de impacto de la fibromialgia (FIQ, por sus siglas en inglés), la pregabalina produjo una mejoría estadísticamente significativa en la función vs. el tratamiento con placebo en 2 de los 3 estudios de dosis fija en el que se evaluó.

El tratamiento con pregabalina produjo mejorías significativas en los resultados en el sueño reportados por el paciente en los 4 estudios de dosis fija, medidos por la subescala de trastorno del sueño de la MOS-SS (Medical Outcomes Study Sleep Scale-Escala de Sueño del Estudio de Resultados Médicos, MOS-SS, por sus siglas en inglés), el índice de problemas en general con el sueño de la MOS-SS y el diario de calidad de sueño.

En el estudio de 6 meses, la mejoría en el dolor, en la evaluación global (PGIC), en la función (puntuación total en el FIQ) y en el sueño (subescala de trastornos del sueño de la MOS-SS) se mantuvo en los pacientes tratados con pregabalina durante un periodo significativamente mayor en comparación con placebo.

Epilepsia: la pregabalina ha sido estudiada en 3 estudios clínicos controlados de 12 semanas de duración con dos o tres dosificaciones al día. En general, los perfiles de seguridad y eficacia para los regímenes de dosificación de dos o tres veces al día fueron similares. Una reducción en la frecuencia de convulsiones fue observada desde la primera semana de tratamiento.

Trastorno de ansiedad generalizada: la pregabalina ha sido estudiada en 6 estudios controlados de 4 a 6 semanas de duración, un estudio en ancianos de 8 semanas de duración y un estudio a largo plazo de prevención de recaídas con una fase doble ciego de prevención de recaídas de 6 meses de duración. Desde la primera semana se observó un alivio de los síntomas del TAG como se reflejó en la Escala de Valoración de la Ansiedad de Hamilton (HAM-A). En estudios clínicos controlados (4 a 8 semanas de duración) 52% de los pacientes tratados con pregabalina y 38% de los que recibieron placebo mejoraron la puntuación total de la HAM-A en al menos 50% desde la visita basal y hasta la finalización del estudio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: no se tienen datos suficientes sobre el uso de pregabalina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad). El riesgo potencial para los humanos se desconoce. Por lo tanto, la pregabalina no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre sobrepase el riesgo potencial para el feto.

Es necesario usar anticoncepción en mujeres con potencial reproductivo.

Lactancia: no se sabe si la pregabalina se excreta en la leche materna de humanos; sin embargo, está presente en la leche materna de ratas. Por lo tanto, no se recomienda lactar a los bebés durante el tratamiento con pregabalina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El programa clínico de pregabalina involucró a más de 12,000 pacientes que se expusieron a pregabalina, de los cuales más de 7,000 estaban en estudios controlados placebo doble ciego. Las reacciones adversas reportadas con más frecuencia fueron el mareo y la somnolencia. Las reacciones adversas en general fueron leves a moderadas en intensidad. En todos los estudios controlados, la tasa de abandono debido a eventos adversos fue de 14% para pacientes que recibían pregabalina y de 5% para pacientes que recibían placebo. Las reacciones adversas más comunes que resultan en el abandono en los grupos de tratamiento con pregabalina fueron el mareo y la somnolencia.

Los eventos adversos seleccionados que se relacionaron con el tratamiento en el análisis acumulado de los estudios clínicos se mencionan en la siguiente tabla por clase de sistemas y órganos y frecuencia (muy comunes > 1/10, comunes > 1/100 y < 1/10, poco comunes > 1/1000 y < 1/100 y raros, < 1/1000).

Los eventos adversos listados también pueden asociarse con la enfermedad subyacente y los medicamentos concomitantes.

Sistema corporal

Eventos adversos asociados

al medicamento

Infecciones e infestaciones

Poco comunes

Nasofaringitis

Trastornos del sistema linfático y hemático

Raros

Neutropenia

Trastornos de nutrición y metabolismo

Comunes

Incremento del apetito

Poco comunes

Anorexia

Raros

Hipoglicemia

Trastornos psiquiátricos

Comunes

Confusión, desorientación, irritabilidad, estado de ánimo eufórico, disminución de la libido, insomnio

Poco comunes

Despersonalización, anorgasmia, nerviosismo, depresión, agitación, cambios de estado de ánimo, dificultad para encontrar palabras, alucinaciones, sueño anormal, incremento de la libido, ataques de pánico, apatía

Raros

Desinhibición, euforia

Trastorno del sistema nervioso

Muy comunes

Mareo, somnolencia

Comunes

Ataxia, alteración en la captación de la atención, deterioro de la memoria, coordinación anormal, trastorno del equilibrio, amnesia, temblor, disartria, parestesias, sedación, letargo

Poco comunes

Trastorno cognitivo, hipoestesia, defecto del campo visual, nistagmo, alteraciones del lenguaje, mioclonía, hiporreflexia, discinesia, hiperactividad psicomotora, mareo postural, hiperestesia, ageusia, sensación urente, temblor intencional, estupor, síncope

Raros

Hipoquinesia, parosmia, disgrafia

Trastornos oculares

Comunes

Visión borrosa, diplopía

Poco comunes

Alteración visual, defecto en el campo visual, sequedad de ojos, inflamación del ojo, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, astenopia, aumento del lagrimeo

Raros

Fotopsia, irritación del ojo, midriasis, oscilopsia, percepción de la profundidad visual alterada, pérdida de la visión periférica, estrabismo, visión luminosa

Trastornos del oído, incluyendo el laberinto

Comunes

Vértigo

Raros

Hiperacusia

Trastornos cardiacos

Poco comunes

Bloqueo atrioventricular de primer grado, taquicardia

Raros

Taquicardia sinusal, arritmia sinusal, braquicardia sinusal

Trastornos vasculares

Poco comunes

Hipotensión, hipertensión, enrojecimiento, bochornos, frío periférico

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales

Poco comunes

Disnea, tos, sequedad nasal

Raros

Congestión nasal, epistaxis, rinitis, ronquido, “opresión de la garganta”

Trastornos gastrointestinales

Comunes

Distensión abdominal, estreñimiento, flatulencia, vómito, xerostomía

Poco comunes

Aumento de la salivación, reflujo gastroesofágico, hipoestesia oral

Raros

Ascitis, disfagia, pancreatitis

Trastornos del tejido subcutáneo y piel

Poco comunes

Sudoración, exantema papular

Raros

Sudor frío, urticaria

Trastornos del tejido conectivo y músculo-esquelético

Poco comunes

Espasmo muscular, inflamación de las articulaciones, calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, rigidez muscular

Raros

Espasmo cervical, dolor en el cuello, rabdomiólisis

Trastornos urinarios y renales

Poco comunes

Disuria, incontinencia urinaria

Raros

Oliguria, insuficiencia renal

Trastornos mamarios y del sistema urogenital

Comunes

Disfunción eréctil

Poco comunes

Eyaculación retardada, disfunción sexual

Raros

Amenorrea, dolor en la mama, supuración mamaria, dismenorrea, hipertrofia mamaria

Trastornos generales y afección del sitio de administración

Comunes

Fatiga, edema periférico, sensación de embriaguez, edema, marcha anormal, sensación anormal

Poco comunes

Astenia, caídas, sed, opresión torácica, edema generalizado, dolor, escalofríos

Raros

Pirexia

En investigación

Comunes

Aumento de peso

Poco comunes

Aumento en los niveles de alaninaminotransferasa, creatinfosfocinasa y aspartato- aminotransferasa, disminución de la cuenta plaquetaria

Raros

Aumento de glucosa en sangre, aumento de creatinina en sangre, disminución de potasio en sangre, pérdida de peso, disminución de los glóbulos blancos en sangre

Los siguientes eventos adversos fueron reportados durante la etapa postregistro sanitario:

Trastornos del sistema inmune: angioedema, reacción alérgica, hipersensibilidad.

Trastornos en sistema nervioso: dolor de cabeza, pérdida de la conciencia, daño mental.

Trastornos cardiacos: insuficiencia cardiaca congestiva.

Trastornos oculares: queratitis.

Trastornos gastrointestinales: inflamación de la lengua, diarrea, náuseas.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: malestar general.

Trastornos en tejido subcutáneo y piel: inflamación de la cara, prurito.

Trastornos urinarios y renales: retención urinaria.

Trastornos respiratorios y torácicos: edema pulmonar.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios farmacológicos convencionales de seguridad en animales, la pregabalina fue bien tolerada a dosis clínicamente relevantes. En estudios de toxicidad con dosis repetida en ratas y monos se observaron efectos sobre SNC, incluyendo hipoactividad, hiperactividad y ataxia. Se observó un incremento en la incidencia de atrofia retiniana comúnmente observada en ratas albinas de edad avanzada tras la exposición a largo plazo a pregabalina, con exposiciones = 5 veces la exposición media humana a la dosis clínica máxima recomendada.

Teratogénesis: la pregabalina no fue teratogénica en ratones, ratas o conejos. La toxicidad fetal en ratas y conejos se presentó solamente en exposiciones arriba de las exposiciones humanas. En estudios pre-natales/post-natales, pregabalina indujo toxicidad en el desarrollo de las crías en ratas a exposiciones > 2 veces la dosis máxima recomendada en humanos.

Mutagénesis: basados en los resultados de una serie de pruebas in vitro e in vivo, la pregabalina no es genotóxica.

Carcinogénesis: se realizaron estudios de carcinogenicidad de 2 años con pregabalina en ratas y ratones. No se observaron tumores en las ratas expuestas a dosis hasta 24 veces la exposición humana media a dosis clínicas máximas recomendadas de 600 mg/día. En ratones, no se observó aumento en la incidencia de tumores a exposiciones similares a la exposición humana media, pero se observó un aumento en la incidencia de hemangiosarcoma a exposiciones mayores. El mecanismo no genotóxico de formación de tumor inducido por pregabalina en ratón involucra cambios en plaquetas y proliferación de células endoteliales asociadas. Estos cambios en las plaquetas no estuvieron presentes en ratas ni en humanos, esto último basado en datos clínicos limitados a corto y largo plazo. No hay evidencia que sugiera un riesgo asociado a humanos.

En ratas juveniles, los tipos de toxicidad no difieren cualitativamente de aquellos observados en ratas adultas; sin embargo, las ratas juveniles son más sensibles. A exposiciones terapéuticas, hubo evidencia de signos clínicos del SNC consistentes en hiperactividad y bruxismo y algunos cambios en el crecimiento (supresión transitoria de la obtención del peso corporal). Los efectos en el ciclo estral fueron observados a exposiciones 5 veces la exposición terapéutica humana.

Se observaron efectos neuroconductuales/cognitivos en ratas juveniles después de 1-2 semanas de la exposición > 2 veces (respuesta de sobresalto acústico) o > 5 veces (aprendizaje/memoria) de la exposición terapéutica humana. Se observó una reducción en la respuesta de sobresalto acústico en ratas juveniles a 1-2 semanas tras la exposición a > 2 veces la exposición terapéutica humana. A las nueve semanas de la exposición, este efecto ya no se observó.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Dado que la pregabalina se excreta principalmente sin cambios en la orina, sufre un metabolismo insignificante en los humanos (< 2% de una dosis se recupera en la orina en forma de metabolitos), no es un inhibidor in vitro de la enzima que la biotransforma y no se une a las proteínas plasmáticas, la pregabalina tiene poca probabilidad de producir o estar involucrada en interacciones farmacocinéticas. Por consiguiente, en estudios in vivo no se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes entre pregabalina, fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol. Además, los análisis de la población farmacocinética indicaron que los antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y topiramato no tuvieron efectos clínicamente significativos en la eliminación de pregabalina. La administración concomitante de pregabalina con los anticonceptivos orales norestisterona y/o etinil estradiol no influye en la farmacocinética en estado estable de cualquiera de los fármacos. La pregabalina puede potenciar los efectos de etanol y lorazepam. En estudios clínicos controlados, las dosis orales múltiples de pregabalina coadministradas con oxicodona, lorazepam o etanol no resultaron en efectos clínicamente importantes en relación a la respiración. La pregabalina parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona.

En la experiencia postregistro sanitario existen reportes de insuficiencia respiratoria y coma en pacientes que tomaron pregabalina y otros medicamentos depresores del SNC.

Existen reportes postregistro sanitario de eventos relacionados con una disminución en la función del tracto gastrointestinal inferior (por ejemplo, obstrucción intestinal, íleo paralítico, constipación) cuando la pregabalina fue administrada concomitantemente con medicamentos que tienen el potencial de producir estreñimiento, como los analgésicos opioides. No se realizaron estudios específicos de interacción farmacodinámica en voluntarios adultos mayores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Véase Reacciones secundarias y adversas.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o síndrome de mala absorción de glucosa/galactosa, no deben tomar este medicamento.

Algunos pacientes diabéticos que ganan peso durante el tratamiento con pregabalina pueden necesitar de ajuste en la dosis de sus medicamentos hipoglucemiantes.

Ha habido reportes en la experiencia postregistro de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo casos de angioedema. La pregabalina debe descontinuarse inmediatamente si ocurren síntomas de angioedema, como edema facial, perioral o de las vías respiratorias. El tratamiento con pregabalina puede provocar mareo y somnolencia, lo cual puede incrementar la ocurrencia de lesión accidental (caída) en la población de adultos mayores. También ha habido reportes postregistro de pérdida de la consciencia, confusión y alteración de la función mental. Por lo tanto, se les deberá aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que se familiaricen con los efectos potenciales del fármaco.

En la experiencia posterior al registro sanitario se ha reportado visión borrosa transitoria y otros cambios en la agudeza visual en pacientes tratados con pregabalina. La suspensión de la pregabalina puede dar como resultado la resolución o la mejoría de estos síntomas visuales. No hay datos suficientes que permitan suprimir la medicación antiepiléptica concomitante, tras alcanzar el control de la crisis con pregabalina en el tratamiento combinado, para lograr la monoterapia con pregabalina.

En algunos pacientes se han observado síntomas de supresión tras la interrupción del tratamiento con pregabalina tanto a corto como a largo plazo. Se han mencionado los siguientes eventos/efectos adversos: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, hiperhidrosis y diarrea (véase Reacciones secundarias y adversas).

A pesar de que los efectos de la discontinuación en la reversibilidad de la insuficiencia renal no se han estudiado sistemáticamente, se reportó mejoría en el funcionamiento renal tras discontinuación o reducción de dosis de pregabalina.

Aunque no se ha identificado una relación causal entre la exposición a pregabalina y la insuficiencia cardiaca congestiva, se han recibido reportes postregistro de insuficiencia cardiaca congestiva en algunos pacientes tratados con pregabalina. En estudios a corto plazo en pacientes sin enfermedad cardíaca o vascular periférica clínicamente significativa, no hubo asociación aparente entre edema periférico y complicaciones cardiovasculares como hipertensión o insuficiencia cardiaca congestiva. Como se cuenta con datos limitados sobre pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva severa, la pregabalina debe ser usada con cautela en este grupo de pacientes (véase Reacciones secundarias y adversas).

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: la pregabalina puede causar mareo y somnolencia, por lo que puede afectar la capacidad de conducir o para utilizar maquinaria. Se aconseja a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria pesada ni realicen otras actividades potencialmente peligrosas hasta que se sepa si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El rango de dosis es de 150 a 600 mg por día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. NEVRIKA® se administra por vía oral, con o sin alimentos.

Dolor neuropático: el tratamiento con NEVRIKA® puede iniciarse con una dosis de 150 mg/día. Con base en la eficacia y tolerabilidad observadas en el paciente individual, la dosificación puede aumentarse a 300 mg/día después de un intervalo de 3 a 7 días y, si es necesario, a una dosis máxima de 600 mg/día después de un intervalo adicional de siete días.

Fibromialgia: el rango de dosis usual de NEVRIKA® para la mayoría de los pacientes es de 300 a 450 mg al día administrados en dos dosis divididas. Algunos pacientes pueden recibir un beneficio adicional con la dosis de 600 mg al día. La administración debe iniciarse con 75 mg dos veces al día (150 mg/día) y puede incrementarse a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) en el lapso de una semana, con base en la eficacia y la tolerabilidad observadas en el paciente individual. A los pacientes que no experimentan un beneficio suficiente con 300 mg/día se les puede incrementar la dosis a 225 mg dos veces al día (450 mg/día). Si fuera necesario, en algunos pacientes, con base a la respuesta y tolerabilidad individuales, la dosis puede aumentarse a un máximo de 600 mg 1 día después de una semana adicional.

Epilepsia: el tratamiento con NEVRIKA® puede iniciarse con una dosis de 150 mg/día. Basado en la tolerabilidad observadas en el paciente individual, la dosificación puede aumentarse a 300 mg/día después de una semana. La dosificación máxima de 600 mg/día se puede alcanzar después de una semana adicional.

Tratamiento de la ansiedad generalizada: el rango de dosis de NEVRIKA® es de 150 a 600 mg al día, y dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se debe reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento. El tratamiento se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día y de acuerdo a la tolerabilidad observadas en el paciente individual se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana de tratamiento adicional, la misma se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de una semana de tratamiento adicional es de 600 mg al día.

Discontinuación de pregabalina: si se debe discontinuar la administración de NEVRIKA®, se recomienda hacerlo gradualmente durante mínimo una semana.

Pacientes con insuficiencia renal: la reducción de dosis en pacientes con función renal comprometida debe individualizarse de acuerdo a la depuración de creatinina (CLcr) (véase Propiedades farmacocinéticas, Farmacocinética en grupos especiales de pacientes, Insuficiencia renal), como se indica en la tabla 1 utilizando la siguiente fórmula:

CLcr(ml/min) =

[140-edad (años)] x peso (kg)

(x 0.85 para pacientes femeninos)

72 x creatinina sérica (mg/dl)

Para pacientes que reciben hemodiálisis, la dosis diaria de NEVRIKA® debe ajustarse con base en la función renal. Además de la dosis diaria, se debe administrar una dosis complementaria después de cada tratamiento de 4 horas de hemodiálisis (vea la Tabla 1).

Tabla 1. Ajuste de dosis de pregabalina con base en la función renal

Creatinina depuración (CLcr)

(ml/min/)

Dosis diaria total

de pregabalina*

Régimen

de dosis

Dosis inicial (mg/día)

Dosis máxima (mg/día)

≥ 60

150

600

BID o TID

30 - < 60

75

300

BID o TID

15 - < 30

25 a 50

150

OD o BID

< 15

25

75

OD

+Dosis complementaria después de la hemodiálisis (mg)

25

100

Dosis única+

TID = Tres veces al día.

BID = Dos veces al día.

OD = Dosis única diaria.

* La dosis diaria total (mg/día) debe dividirse como se indica en el régimen de dosis para dar mg/dosis.

+ La dosis complementaria es una dosis única adicional.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: véase Propiedades farmacocinéticas, Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: Insuficiencia hepática.

Uso en niños y adolescentes (12 a 17 años de edad): No se ha establecido la seguridad y eficacia de pregabalina en pacientes pediátricos y adolescentes. El uso en niños no es recomendado (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Uso en ancianos (mayores de 65 años de edad): en pacientes de edad avanzada quizá se requiera una reducción de la dosis de la pregabalina debido a una función renal disminuida (véase Propiedades farmacocinéticas y Farmacocinética en grupos especiales de pacientes ancianos mayores de 65 años).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En sobredosis de hasta 15 g no se reportaron reacciones adversas inesperadas. En la experiencia postregistro sanitario los eventos adversos reportados más comúnmente observados cuando la pregabalina fue tomada en sobredosis incluyeron trastorno afectivo, somnolencia, estado de confusión, depresión, agitación e inquietud.

El tratamiento de la sobredosis de pregabalina debe incluir medidas generales de apoyo y puede contemplar la hemodiálisis si es necesario (véase Dosis y vía de administración, Tabla 1).

PRESENTACIONES:

Caja con 14 o 28 cápsulas de 75 mg.

Caja con 14 o 28 cápsulas de 150 mg.

Caja con 14 o 28 cápsulas de 300 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y la lactancia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@chinoin.com

Hecho en India por:

Hetero Labs Limited Unit-III

22-110, Industria Development Área

Jeedimetla, Hyderabad-500 055, Telangana, India

Para:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México

Reg. Núm. 079M2016 SSA IV