FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Cobamamida 20 mg
Excipiente cbp

La ampolleta con diluyente contiene:
Tiocolchicósido 4 mg
Vehículo cbp 4 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de algias y contracturas de origen reumático, traumatológico y neurológico: neuralgias, lumbalgias, dorsalgias, lumbociática, lumboartrosis, algias cervicales y cervicobraquiales, síndromes radiculares, cruralgias, mialgias, algias postfractura, traumatismos diversos y contracturas musculares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cobamamida o desoxi-adenosil-cobalamina, coenzima de la vitamina B12, constituye la forma fisiológica de reserva y utilización de esta vitamina. Es esencial para el crecimiento y multiplicación de las células. Interviene en el metabolismo de carbohidratos y lípidos, y específicamente en la síntesis del ácido nucleico y de las nucleoproteínas, sobre todo a nivel neuronal, donde manifiesta sus propiedades antineuríticas y antálgicas.

Al inyectar cobamamida, las concentraciones sanguíneas se elevan rápidamente, alcanzando cifras pico en término de 2 horas. Se almacena directamente en el hígado, sin transformación. Diez horas después de su administración ya no se detecta en la sangre, debido a que ha sido fijada, almacenada o eliminada, principalmente por vía urinaria.

El tiocolchicósido es una molécula de síntesis, derivada de un análogo azufrado de la colchicina. Sus efectos farmacológicos difieren de los de la molécula original y se manifiestan por una inhibición de los estados de hipertonía, rigidez y contractura por medio de una acción selectiva sobre los centros reguladores del tono muscular situados a nivel de bulbo y médula. Es un miorrelajante que no tiene efecto curarizante, y al no actuar sobre la placa motriz no produce parálisis de la motilidad voluntaria ni parálisis visceral. Su toxicidad es escasa y carece de efectos sobre la médula hematopoyética, pues no comparte la acción antimitótica de la colchicina.

El tiocolchicósido comienza a ejercer su acción miorrelajante 30-40 minutos después de su administración y dura aproximadamente 24 horas. Su efecto es acumulativo y aumenta con la repetición de la dosis; permanece durante algunos días después de haber terminado el tratamiento.

NEUROFLAX®, combinación de cobamamida y tiocolchicósido, es un descontracturante muscular y antineurítico de uso inyectable. El promedio del tiempo de instalación del efecto terapéutico es de 6.6 ± 0.6 horas para el dolor, y de 10.5 ± 0.8 horas para la contractura.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida al tiocolchicósido o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

• Embarazo y lactancia.

• Sujetos con antecedentes alérgicos (asma, eccema).

• Reacciones vasovagales previas debidas a la administración de tiocolchicósido.

• Hipersensibilidad conocida a la colchicina o a sus derivados.

• Menores de 16 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se ha evidenciado toxicidad reproductiva del tiocolchicósido en estudios realizados en animales. En humanos, no hay suficientes datos clínicos para evaluar la seguridad de su uso en el embarazo. Por lo tanto, no se conoce el posible daño que el medicamento pueda hacer al embrión y al feto. En consecuencia, NEUROFLAX® no deberá usarse durante el embarazo (ver Contraindicaciones).

Dado que el tiocolchicósido pasa a la leche materna, NEUROFLAX® está contraindicado en el periodo de lactación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La administración de este producto puede asociarse a:

• Reacciones inmunológicas: Reacciones anafilácticas como prurito, urticaria y edema angioneurótico, choque anafiláctico después de inyección intramuscular.

• Sistema nervioso: Somnolencia; síncope vasovagal, que generalmente ocurre en los minutos siguientes a la inyección intramuscular del tiocolchicósido.

• Diarrea, gastralgia, náuseas, vómito.

• Reacciones cutáneas alérgicas.

• Dermatitis acneiforme.

• Crisis epilépticas (muy raras, ver Precauciones generales).

• Posible dolor en el sitio de la inyección.

• Coloración rosada de la orina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos en animales demostraron que el metabolito M2 del Tiocolchicósido (SL59.0955) indujo aneuploidía (número desigual de cromosomas en células que se dividen) a niveles de exposición no muy superiores a los que se registran en el organismo con las dosis orales máximas recomendadas. La aneuploidía se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones con otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento, la orina adquiere una coloración rosada.

PRECAUCIONES GENERALES: El tiocolchicósido puede precipitar crisis epilépticas en pacientes con epilepsia, o en aquellos que están en riesgo de presentar crisis epilépticas (ver Reacciones secundarias y adversas).

Por el posible desarrollo de reacciones vasovagales (hipotensión, bradicardia, sudación, palidez, pérdida momentánea de la conciencia o síncope), el paciente debe ser monitorizado después de la inyección (ver Reacciones secundarias y adversas).

No existen datos del efecto de NEUROFLAX® sobre la conducción de vehículos y la operación de maquinaria. Los estudios clínicos concluyeron que el tiocolchicósido no tiene efecto sobre el rendimiento psicomotor. Sin embargo, se han reportado algunos casos de somnolencia. Esto debe considerarse cuando se administre a personas que conducen vehículos y operan maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis máxima de Tiocolchicósido debe de ser de un frasco ámpula (4 mg) cada 12 horas durante 5 días por vía intramuscular profunda.

Instrucciones de aplicación: Con jeringa y aguja esterilizadas, nuevas, introduzca el contenido de la ampolleta en el frasco ámpula y agítese. Hecha la mezcla, la actividad terapéutica se mantiene intacta durante 3 días si se conserva en lugar fresco con o sin caja.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado síntomas específicos de sobredosificación en pacientes tratados con tiocolchicósido.

En caso de haber sobredosificación, se recomienda supervisión médica y medidas sintomáticas.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado y 1 ampolleta con diluyente.

Caja con 3 frascos ámpula con liofilizado y 3 ampolletas con diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 16 años. No se administre, si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en México por:

Sanofi-Aventis de México, S.A. de C.V.

Acueducto del Alto Lerma No. 2

Zona Industrial Ocoyoacac

C.P. 52740, Ocoyoacac, México, México

Para:

Dinafarma S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10

Parque Industrial Cerrillo ll

C.P. 52000, Lerma, México, México

Hecho en México por:

Pharmaservice, S.A. de C.V.

Calle 3 No. 28, Zona Industrial

Benito Juárez, C.P. 76120

Querétaro, Querétaro, México

Hecho en México por:

Drugmex, S.A.P.I. de C.V.

Avenida de la Corte No. 1

Parque Industrial El Marqués

C.P. 76246, El Marqués

Querétaro, México

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A, San Andrés Atoto

C.P. 53500, Naucalpan de Juárez, México, México

Sanfer®

Reg. Núm. 121M79, SSA IV