FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Diclofenaco Sódico 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica.

El Diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas asociadas a enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, episodios de gota aguda; para el control del dolor y la inflamación postquirúrgica en cirugía dental y ortopédica, en lesiones postraumáticas, para el tratamiento de otras condiciones dolorosas como: dismenorrea primaria, lumbalgias, periartritis, tenosinovitis, bursitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

NEDICLON* se trata de una tableta de liberación prolongada, condición que influye para la liberación, absorción, concentraciones plasmáticas y tolerabilidad gastrointestinal.

La actividad del Diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TBX1 en un 50-60% y de la prostaglandina PGF en un 30%.

Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria. Así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular.

El Diclofenaco alivia el dolor por un mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicina.

Se absorbe en el duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos, la absorción no se afecta por la ingestión de alimentos.

Los microgránulos contenidos en las tabletas se encuentran cubiertos de una mezcla de eudragit, que permiten un cierto grado de permeabilidad controlada, para una liberación gradual y programada del Diclofenaco durante el trayecto intestinal, lo que permite mantener niveles plasmáticos durante 24 horas.

Después de su absorción, se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99.7% se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina. Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones mayores que las del plasma y permaneciendo así hasta por un periodo de 12 horas.

El Diclofenaco se metaboliza básicamente en el hígado, por hidroxilación simple y múltiple, glucuronidación y metoxilación; así se producen varios metabolitos, de los cuales dos son biológicamente activos. Las concentraciones plasmáticas seguidas a la administración oral después de una dosis se alcanzan a las 2 o 3 horas, con una vida media de 0.4 a 0.5 μ/mL; con la administración repetida de 100 mg de Diclofenaco una vez al día las concentraciones plasmáticas mínimas son de 25 mg/mL.

El Diclofenaco se excreta del 20% al 30% en orina en forma de diversos metabolitos, del 10% al 20% se elimina por vía biliar, en orina se encuentra menos del 1% de Diclofenaco libre. La vida media del proceso de excreción es de 1.2-2 horas.

En pacientes con alteración de la función renal no se ha observado acumulación de la sustancia activa después de una dosis única.

Con una depuración de creatinina menor de 10 mL/min los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son cuatro veces mayores que en sujetos sanos, sin embargo, finalmente éstos se excretan por la bilis.

CONTRAINDICACIONES:

No debe emplearse en pacientes con:

• Úlcera péptica activa.

• Sangrado del tubo digestivo.

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

• En pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiben la actividad prostaglandina-sintetasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El Diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra Diclofenaco en mujeres, durante el periodo de lactancia ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tracto gastrointestinal:

Ocasionales: dolor epigástrico, náuseas, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.

Raras veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.

En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinal por formación de “diafragmas”, trastornos intestinales bajos, como: colitis ulcerosa o en enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.

Sistema Nervioso Central:

En ocasiones: cefaleas, mareo, vértigo.

Raras veces: somnolencia.

En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Alteraciones de los sentidos:

Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:

En ocasiones: eritema o erupciones.

Raras veces: urticaria.

En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones:

Raras veces: edema.

En casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias y proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado:

En ocasiones: incremento de las aminotransferasas séricas.

Raras veces: hepatitis con o sin ictericia.

En casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad:

Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides inclusive hipotensión.

En casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:

En casos aislados: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni teratogénicos y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: Se ha reportado que el Diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el Diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Otros antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de otros AINEs puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de Diclofenaco con anticoagulantes. Se recomienda el tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en el que se alcanza la concentración plasmática máxima del Diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolíticas y aplásicas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras y perforaciones que suelen ser más graves en las personas de edad avanzada pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con o sin síntomas premonitorios o antecedentes.

NEDICLON se retirará en los casos raros en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes que lo estén tomando.

Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, es posible que se produzcan reacciones alérgicas inclusive anafilácticas o anafilactoides, aunque no haya habido una exposición anterior al fármaco.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, NEDICLON* puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Se debe tener una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, así como en los que tengan una grave alteración de la función hepática.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, con NEDICLON* pueden aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. Como medida preventiva se controlará la función hepática durante el tratamiento prolongando con NEDICLON*. Si las pruebas de la función hepática siguen dando resultados anormales o empeoran, si aparecen síntomas clínicos que coincidan con los de una enfermedad del hígado o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo: eosinofilia, eritema, etc.), deberá interrumpirse la medicación con NEDICLON. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar NEDICLON*, en pacientes con porfiria hepática, ya que el Diclofenaco puede intensificar un ataque.

Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener la irrigación renal, se tendrá particular precaución en pacientes con función cardiaca o renal restringida, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos y en los pacientes con depuración del volumen extra celular. Por cualquier causa, por ejemplo, en la fase perioperatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por ello, se recomienda controlar la función renal como medida preventiva cuando se administra NEDICLON*, en tales casos.

A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.

Al igual que con los antiinflamatorios no esteroideos, se aconseja efectuar hemogramas durante el tratamiento prolongado con Diclofenaco.

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, NEDICLON* puede inhibir totalmente la agregación plaquetaria.

Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser cuidadosamente controlados.

Por razones médicas de índole básico se recomienda especial precaución en pacientes de edad avanzada en particular se recomienda, emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En adultos: La dosis diaria es de 100 mg, tanto para tratamiento de corta duración como para terapéutica prolongada. Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en caso de exacerbación de procesos inflamatorios crónicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Existe escasez de información acerca de los síntomas que siguen a una sobredosis de Diclofenaco, sin embargo, puede ocurrir: debilidad, cefalea, encefalopatía, náusea, vómito, dolor abdominal.

Hemorragia en el tubo digestivo con hematemesis y melena, perforación en pacientes con úlcera gástrica o duodenal, ictericia, elevación de las transaminasas, oliguria y anuria.

No existe antídoto específico para antiinflamatorios no esteroideos.

El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para complicaciones como la hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etc.

Adicionalmente pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico y la aplicación de carbón activado. También se ha considerado la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 20 tabletas de 100 mg en envase de burbuja e instructivo impreso.

Frasco de polietileno etiquetado con 50 tabletas de 100 mg e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese el frasco y/o la caja bien cerrados.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene amarillo No. 5, que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Prohibida la venta fraccionada del producto. Su venta requiere receta médica. No se use NEDICLON, durante el embarazo o lactancia. No deberá usar NEDICLON en menores de 12 años. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Fabricado en México por:

Bruluagsa, S.A. de C. V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458

Atlacomulco, México, México.

Para:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

C.P. 54940, Tultitlán, México, México.

Reg. Núm. 370M94, SSA IV