FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:
Furoato de mometasona monohidratada
equivalente a 0.050 g
de Furoato de mometasona
Vehículo c.b.p. 100 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Mometasona es un corticosteroide sintético que está indicado para el tratamiento y profilaxis de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y la rinitis alérgica perenne, de pacientes adultos, adolescentes y niños desde 2 años de edad. En pacientes con una historia de síntomas de rinitis alérgica estacional moderados a severos, se recomienda el tratamiento profiláctico con Mometasona durante dos a cuatro semanas antes del comienzo previsto de la estación del polen. Mometasona Suspensión nasal también está indicado para el tratamiento de los pólipos nasales y síntomas asociados que incluyen congestión nasal e hiposmia en pacientes adultos mayores de 18 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El Furoato de mometasona, administrado como suspensión nasal, presenta una biodisponibilidad insignificante (menos de 0.1%) debido a su alta liposolubilidad y por su extenso metabolismo de primer paso por vía hepática. Generalmente no se detecta en plasma, aun cuando se usa un ensayo sensible con un límite inferior de cuantificación de 50 pg/ml utilizando Furoato de mometasona marcado con radioisótopos; por lo anterior, no hay datos de farmacocinética relevantes para esta forma farmacéutica. El Furoato de mometasona en suspensión es pobremente absorbido desde el tracto gastrointestinal, y la pequeña cantidad que pudiera deglutirse y absorberse sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado antes de ser excretado en bilis principalmente, y en menor grado a través de la orina. En los estudios que utilizaron un reto de antígeno nasal, Mometasona Suspensión demostró actividad antiinflamatoria en respuestas alérgicas de fase temprana y tardía. Esto se ha demostrado por su unión a los receptores corticosteroides y la formación de un complejo que modifica la actividad transcripcional, traduciéndose en una reducción en la expresión de células pro-inflamatorias (eosinófilos, mastocitos, basófilos y linfocitos), así como el incremento de moléculas anti-inflamatorias y de los receptores beta adrenérgicos. Mometasona tiene la mayor afinidad de unión al receptor de corticoesteroide comparado contra otros glucocorticoides administrados por vía intranasal. En diversos estudios in-vitro, Mometasona mostró una potencia 10 veces mayor que el dipropionato de beclometasona, beta-metasona, dexametasona e hidrocortisona para inhibir la síntesis de las interleucinas 1, 5, 6 y el Factor de Necrosis Tumoral alfa (TNF-a). En estudios clínicos con pacientes portadores de rinitis alérgica perenne, el tratamiento con Mometasona demostró una disminución estadísticamente significativa de los procesos iniciales de la inflamación, evidenciado por una importante reducción en los niveles de histamina en el fluido nasal comparado contra placebo (p = 0.02); e igualmente produce una reducción importante en las fases tardías de la inflamación demostradas por la reducción de los niveles de interleucinas 6, 8, y en la cantidad de eosinófilos comparado contra la concentración basal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, en infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas o virales, herpes simple ocular, embarazo o lactancia y niños menores de 2 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Las concentraciones plasmáticas de mometasona no son medibles después de la administración intranasal de la dosis clínica máxima recomendada; por consiguiente, se espera que la exposición fetal sea insignificante y que el potencial de toxicidad para la reproducción sea muy bajo. Como es el caso con otras preparaciones corticosteroideas nasales, Mometasona debe usarse en mujeres embarazadas, madres que crían o mujeres en edad de gestar, solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para la madre, el feto o el lactante. Los bebés de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser observados estrechamente para detectar, en su caso, hipoadrenalismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos locales relacionados con el tratamiento con Mometasona reportados en el 5% de la población en la que se hicieron estudios clínicos controlados con poblaciones adulta y pediátrica incluyeron: en el caso de los pacientes adultos cefalea (26%),infección viral leve (14%), epistaxis hemorragia o producción de moco con trazas de sangre (11%), faringitis (12%), accesos de tos (7%), infección de vías respiratorias superiores (6%), dismenorrea (5%), dolor músculo-esquelético (5%), y vómito (1%); en caso de pacientes pediátricos (3 a 11 años de edad) los eventos adversos fueron: cefalea (17%),infección viral leve (8%), epistaxis (8%), faringitis (10%), accesos de tos (13%), infección de vías respiratorias superiores (5%), dismenorrea (1%), dolor músculo-esquelético (1%), y vómito (1%), los cuales representan todos los efectos típicamente observados cuando se usa un rocío nasal corticoesteroide. La epistaxis generalmente fue auto limitante y de severidad leve, teniendo una mayor incidencia comparado con placebo (5%), pero una incidencia similar o menor en comparación con los corticoesteroides nasales activos estudiados como testigo (hasta 15%). La incidencia de todos los otros efectos fue similar a la del placebo.

Rara vez, después de la aplicación intranasal de Furoato de mometasona, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata (broncoespasmo, disnea). De forma excepcional, se han reportado anafilaxia y angioedema, alteraciones en el olfato y el gusto.

En pacientes tratados por poliposis nasal, la incidencia global de eventos adversos fue comparable al placebo y similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El Furoato de mometasona no fue mutagénico en el ensayo de linfoma de ratón ni en el bioensayo de Salmonella/microsomas de mamífero. El Furoato de mometasona fue negativo en el ensayo de eritrocitomicronúcleos de médula ósea de ratón, el ensayo de clastogénesis en médula ósea de rata, ensayo de clastogénesis de células germinales mitósicas de ratón macho ni en el ensayo de aberraciones cromosómicas de células de pulmón de hámster chino. A dosis citotóxicas en cultivos de células de ovario de hámster chino, el Furoato de mometasona indujo un incremento dosis relacionado en las aberraciones cromosómicas simples cuando se expusieron continuamente (7.5 horas) en la fase de no-activación, pero no en presencia de fracción S9 de hígado de rata. Este hallazgo no es considerado como significativo en la evaluación del riesgo de Furoato de mometasona, debido a que la fase S del ensayo de aberraciones cromosómicas y todos los ensayos in vivo fueron negativos. Se han observado respuestas clastogénicas sin implicaciones de riesgo en la salud de humanos a dosis citotóxicas con otros corticosteroides, como Dexametasona. En estudios subcutáneos de segmento I y III, el Furoato de mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7.5 μg/kg (2.6 veces la dosis por inhalación en humanos). A 15 μg/kg se presentó un alargamiento en la gestación y trabajo de parto prolongado y difícil, con una reducción en la supervivencia y peso corporal o ganancia de peso de las crías. No hubo efectos en la fertilidad. Al igual que otros glucocorticoides, el Furoato de Mometasona es teratogénico en roedores y conejos. Se realizaron estudios de teratología en ratas, ratones y conejos vía tópica (dérmica) y/o subcutánea. Se presentó hernia umbilical en ratas a las que se les administraron 600 μg/kg dérmicamente, paladar hendido en ratones a 180 μg/kg, Subcutáneamente y agenesia de vesícula, hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos a 150 μg/kg dérmicamente. En estos estudios de teratogénesis, también hubo reducciones en la ganancia de peso corporal de la madre, efectos en el crecimiento de fetos (menor peso corporal de fetos y/u osificación retrasada) en ratas, conejos y ratones. No hubo efectos toxicológicos únicos de la exposición de Furoato de mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta clase de compuestos y están relacionados a los efectos farmacológicos exagerados de glucocorticoides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Mometasona Suspensión nasal se ha administrado en forma concomitante con loratadina sin efecto aparente en la concentración plasmática de loratadina o alguno de sus metabolitos principales. No se detectó concentración alguna en plasma de Furoato de mometasona. La combinación terapéutica fue bien tolerada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Mometasona no debe ser usado en presencia de infección local de la mucosa nasal sin el tratamiento adecuado para dicha infección. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de heridas, los pacientes con cirugía o traumatismo nasal reciente no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido una cicatrización adecuada y completa. Después de 12 meses de tratamiento con mometasona, no se presentaron evidencias de atrofia de la mucosa nasal por efecto del fármaco, además el Furoato de mometasona mostró una tendencia hacia la normalización histológica del epitelio de la mucosa nasal. Como es el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que usan Mometasona durante varios meses o periodos más prolongados deben ser examinados periódicamente buscando posibles cambios histológicos en la mucosa nasal. En caso de desarrollarse una infección micótica localizada en la nariz o faringe, es posible que sea necesario suspender la administración de Mometasona o instituir un tratamiento antinfeccioso apropiado. La persistencia de la irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con mometasona. No hay evidencia de depresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HHS) después del tratamiento prolongado con mometasona. Sin embargo, los pacientes que requieren la administración a largo plazo con corticosteroide con actividad sistémica similar a mometasona, necesitan ser vigilados cuidadosamente. La suspensión del corticosteroide sistémico en tales pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta recobrarse la función del eje HHS. Si estos pacientes muestran signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal, la administración de corticosteroide sistémico debe resumirse e instituirse otras modalidades terapéuticas con las medidas apropiadas para la corrección de la función suprarrenal. No se ha establecido la eficacia y seguridad en adultos y adolescentes menores de 18 años para el tratamiento de la poliposis nasal. Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos a mometasona, algunos pacientes tal vez presenten síntomas carenciales relacionados con los corticosteroides de actividad sistémica, por ejemplo, dolor articular y/o muscular, lasitud y depresión a pesar del alivio de los síntomas nasales, necesitando de la recomendación para continuar el tratamiento con mometasona. Tal transferencia también puede revelar afecciones alérgicas previas, por ejemplo, conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la administración del corticosteroide sistémico. Los pacientes que reciben corticosteroides y que están potencialmente inmunodeprimidos deben ser advertidos acerca del riesgo de la exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la importancia de consultar a un médico en caso de ocurrir tal exposición. En muy raras ocasiones, se han comunicado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular después de usar corticosteroides intranasales en aerosol. El abuso o sobredosis de corticosteroides por vía oral, inhalados o aplicados por vía intranasal reduce la tasa de crecimiento en los niños, por lo que se debe monitorear la evolución de crecimiento en estos pacientes. En un estudio clínico que utilizó placebo controlado, la mometasona fue administrada a una población de pacientes pediátricos a dosis de 100 mcg diariamente durante un año, no se observó reducción en la velocidad en su crecimiento. Sin embargo, no se ha establecido si hay efectos a largo plazo después de haber suspendido el tratamiento, por lo que los pacientes no deberán suspender el tratamiento sin antes consultarlo con su médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Después del purgado inicial de la bomba de Mometasona (normalmente 6 ó 7 bombeos hasta obtenerse un rocío uniforme), cada bombeo proporciona aproximadamente 100 mcg de suspensión de Furoato de mometasona, que contiene Furoato de mometasona monohidratado, equivalente a 50 mcg de Furoato de mometasona. Si la bomba de rociar no se ha usado durante 14 días o más, debe volverse a purgar antes del uso siguiente. Agitar bien el envase antes de cada uso.

Rinitis alérgica intermitente y persistente: La dosis recomendada en adolescentes, adultos y ancianos, para la profilaxis y el tratamiento es de dos bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 mcg). Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a un rociado en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg) puede ser suficiente como dosis de mantenimiento. En caso que los síntomas persistan, en adolescentes y adultos se puede aumentar la dosis a un máximo de cuatro bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 mcg).

Niños entre 2 y 11 años: La dosis recomendada es de un bombeo (50 mcg/bombeo) diaria en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg). En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto.

Tratamiento concomitante en episodios de sinusitis aguda: La dosis recomendada para adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos, 2 bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mcg). En caso que los síntomas persistan, la dosis se puede incrementar a 4 bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 800 mcg). Poliposis nasal: Adultos y adolescentes (incluyendo pacientes geriátricos) mayores de 18 años, la dosis para poliposis es de 2 bombeos (50 mcg) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 400 mcg). Una vez que los síntomas se controlan adecuadamente, se recomienda reducir la dosificación a dos bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 mcg).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a la insignificante biodisponibilidad sistémica (0.1%) de mometasona es improbable que una sobredosis necesite tratamiento alguno fuera de observación, seguida de la posología prescrita apropiada. La administración oral o inhalada de dosis excesivas de corticoesteroides puede llevar a la supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 18 ml y válvula dosificadora 140 dosis.

Caja con frasco con 10 ml y válvula dosificadora 60 dosis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere de receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo o la lactancia y menores de 2 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Distribuido por:

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Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

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Reg. Núm. 322M2015 SSA IV