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Bandera México
MESSELFENIL Comprimidos
Marca

MESSELFENIL

Sustancias

METAMIZOL SÓDICO

Forma Famacéutica y Formulación

Comprimidos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Metamizol sódico

500 mg

Excipiente, c.b.p.

1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MESSELFENIL* posee efectos analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios.

MESSELFENIL* es útil en el dolor severo, agudo o crónico, como el asociado a enfermedades reumáticas, cefaleas, odontalgias, dolores tumorales, dolores posteriores a traumatismos o intervenciones quirúrgicas.

MESSELFENIL* también está indicado en dolor espasmódico severo, agudo o crónico, asociado a espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior.

MESSELFENIL* reduce la fiebre refractaria a otras medidas (por ejemplo, compresas frías).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El metamizol ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios y sitios de inflamación).

A nivel del sistema nervioso central, se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produciendo una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal.

Se ha encontrado también, que el metamizol interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central, y que inhibe la producción de prostaglandinas. Además de las acciones del metamizol a nivel supraespinal sobre las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso, se ha demostrado que también tiene acciones directas sobre las neuronas espinales.

Los mecanismos de acción implicados en este efecto son probablemente el aumento de la síntesis de óxido nítrico y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. El óxido nítrico, al ser un gas, se difunde por toda la vecindad del sitio de lesión y es capaz de entrar libremente al interior de las células, donde produce un incremento en el GMP cíclico, lo que causa una desensibilización del nociceptor.

A nivel periférico, el metamizol ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la síntesis de óxido nítrico a partir de la L-arginina. Además, tiene una acción inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas, que si bien no es tan marcada como en el sistema nervioso central, contribuye al efecto analgésico global. Se sospecha también una acción de inhibición por parte del metamizol de la liberación de factores algógenos, producidos por los macrófagos, que estimulan directamente al nociceptor.

Además de su efecto analgésico, el metamizol tiene un efecto antiespasmódico a través de una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, disminuyendo su excitabilidad. Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular, lo que en el caso del músculo liso resulta en un efecto relajante. Por otra parte, también se ha observado una acción inhibitoria del metamizol sobre las neuronas que inervan las estructuras con músculo liso, inhibiendo la liberación de los mediadores, es decir, a una acción presináptica. Este efecto antiespasmódico se ha visto incluso en el esfínter de Oddi.

El metamizol ejerce un marcado efecto antipirético que se basa fundamentalmente en la inhibición de prostaglandinas a nivel central. También tiene una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1).

El metamizol no sólo es capaz de disminuir la temperatura corporal, sino que también protege del daño neuronal producido por la fiebre alta y prolongada, lo cual se ha demostrado en ratas sometidas a isquemia cerebral experimental.

El metamizol tiene además un efecto antiinflamatorio que se deriva de su inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico, de la inhibición del quimiotactismo de los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de la liberación de factores proinflamatorios de los macrófagos.

Sin embargo, a las dosis usadas terapéuticamente, predominan sus efectos analgésico, antipirético y antiespasmódico sobre el efecto antiinflamatorio.

Farmacocinética: La absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a 4-N-metilaminoantipirina (MAA), su principal metabolito activo que es detectable en sangre. La biodisponibilidad absoluta de la MAA es de aproximadamente 90% y, por algún motivo, un poco mayor después de la administración oral, comparada con la administración intravenosa. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos después de administrar una dosis oral. La sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasma después de la administración intravenosa. Su distribución es uniforme y amplia, su unión a proteínas plasmáticas es mínima, y depende de la concentración de sus metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a 4-aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en 90%. La farmacocinética lineal de la MAA no cambia de manera perceptible cuando el metamizol se administra junto con los alimentos.

La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuyen principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los valores del área bajo la curva (ABC) para la AA representan aproximadamente 25% del ABC para la MAA. Los metabolitos 4-N-acetilaminoan­tipirina (AAA) y 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecen no tener efectos clínicos. Una farmacocinética lineal no es aparente para todos los metabolitos. La unión a proteínas es de 58% para la MAA, 48% para la AA, 18% para la FAA y 14% para la AAA.

Después de la administración de una dosis intravenosa, la vida media plasmática del metamizol es de aproximadamente 14 minutos. Aproximadamente 96% de la dosis intravenosa marcada radiactivamente, se excreta por la orina y aproximadamente 6% por las heces. En 85% de una dosis oral única que fue excretada por la orina se han identificado metabolitos, representando MAA 3% ± 1%, AA 6% ± 3%, AAA 26% ± 8% y FAA 23% ± 4%. Después de la administración de una dosis oral única de 1 g de metamizol, la depuración renal fue 5 ml ± 2 ml/min para la MAA, 38 ml ± 13 ml/min para la AA, 61 ml ± 8 ml/min para la AAA y 49 ml ± 5 ml/min para la FAA.

Las vidas medias plasmáticas correspondientes fueron: 2.7 ± 0.5 horas para la MAA, 3.7 ± 1.3 horas para la AA, 9.5 ± 1.5 horas para la AAA y 11.2 ± 1.5 horas para la FAA.

En sujetos de edad avanzada, la exposición al fármaco (ABC) se incrementa de 2 a 3 veces. En los pacientes con cirrosis hepática, la vida media de la MAA y de la FAA se triplica (10 horas) después de administrar una dosis oral única, mientras que este incremento no es tan marcado para la AA y la AAA.

Los pacientes con insuficiencia renal no han sido estudiados exhaustivamente. Sin embargo, los datos disponibles indican que la eliminación de algunos metabolitos (AAA y FAA) se reduce.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como fenilbutazona, oxifenbutazona, isopropilaminofenazona, propifenazona. Están contraindicados antecedentes de ulceración gastrointestinal, hemorragia o perforación, disfunción renal, hipertensión o condiciones cardiacas agravadas, disfunción del hígado, infección preexistente; porfiria y en pacientes con deficiencia de fosfato-6-glucosa deshidrogenasa.

Asma por analgésicos o intolerancia analgésica de tipo angioedema-urticaria; por ejemplo, paciente con antecedentes de broncospasmo u otras reacciones anafilácticas (urticaria, rinitis, angioedema) debidas a salicilatos, paracetamol u otros analgésicos no narcóticos como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno.

Enfermedades metabólicas como porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de ataques de porfiria) y deficiencia congénita de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemólisis).

No se administre MESSELFENIL* durante el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El metamizol atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, no existe evidencia de que sea dañino para el feto. De cualquier manera, debe evitarse el empleo de MESSELFENIL* durante el primer trimestre del embarazo. Posteriormente, puede usarse en los tres meses siguientes, sólo después de que el médico haya valorado cuidadosamente el beneficio potencial con respecto a los riesgos.

MESSELFENIL* no debe administrarse durante el último trimestre del embarazo. Esto es porque, aunque el metamizol es solamente un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, no puede excluirse la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso, y de complicaciones perinatales debido al deterioro de la agregación plaquetaria tanto neonatal como materna.

Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna. Debe evitarse la lactación durante y por las 48 horas siguientes a la administración de MESSELFENIL*.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente en pacientes sensibles puede provocar agranulocitosis por anticuerpos periféricos y pocas veces por acciones mielodepresoras, en caso de sospecha de acuerdo a la sintomatología es necesario control con hematograma y la suspensión del medicamento.

Se han reportado casos de anuria, anemia hemolítica, púrpura, anemia aplásica, edema, temblores, náuseas, vómito, hemorragia gastrointestinal, reacciones alérgicas que incluyen asma y edema angioneurótico, dolor epigástrico, dermatitis, estomatitis, hipersensibilidad a los analgésicos y rara vez granulocitopenia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay evidencia de que el fármaco sea dañino para el feto: El metamizol no mostró efectos teratogénicos en ratas y conejos, mientras que la fetotoxicidad sólo fue observada a dosis altas que fueron tóxicas para la madre. En los estudios realizados en animales de experimentación, el metamizol no mostró ser mutagénico ni carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En el tratamiento simultáneo con ciclosporinas puede descender el nivel de éstas, por lo que se precisa un control. Es recomendable evitar las bebidas alcohólicas en tanto se esté recibiendo la medicación con metamizol porque puede incrementar el efecto de aquellas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones puede desarrollarse leucopenia y en muy raros casos agranulocitosis y trombocitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: MESSELFENIL* deberá administrarse con precaución en pacientes con asma bronquial o con infecciones crónicas de las vías respiratorias que pudieran estar asociadas a urticaria crónica, conjuntivitis frecuentes y rinosinusitis poliposa, así como en casos de hipersensibilidad no medicamentosa expuestos al riesgo de choque al ser administrados analgésicos y antirreumáticos, en general intolerancia a los analgésicos.

En los pacientes que con la ingestión de pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas presenten estornudos, lagrimeo y rubefacción facial intensa, puede existir propensión de intolerancia a los analgésicos y si bien ésta es rara, el peligro de choque tras la administración parenteral del medicamento es relativamente mayor que tras la administración oral.

Es por esto que deberá realizarse una anamnesis selectiva antes de iniciar el tratamiento.

MESSELFENIL* no deberá ser administrado en pacientes con trastornos hematopoyéticos, con tensión arterial inferior a los 100 mmHg o con situación circulatoria inestable.

MESSELFENIL* no debe administrarse en molestias triviales ni por periodos prolongados.

MESSELFENIL* no debe administrarse en dosis mayores a las recomendadas. Para el intervalo de dosis recomendadas no se conoce ningún efecto adverso sobre la capacidad de concentración y de reacción. Sin embargo, por lo menos para las dosis altas, debe tenerse en cuenta que puede disminuirse la capacidad de concentración y reacción, lo que representa un riesgo en las situaciones en que estas habilidades son de especial importancia (por ejemplo, conducir vehículos u operar maquinaria).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La dosis para adultos y niños mayores de 15 años es de: 1 a 2 comprimidos de MESSELFENIL* como dosis única, la cual se puede repetir hasta 3 a 4 veces al día en caso de ser necesario. La dosis máxima es de 8 tabletas al día.

Ingerir las tabletas con poco líquido.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación o ingesta accidental pueden presentarse náuseas, vómito y gastritis, hipotensión, somnolencia y exantema cutáneo. En estos casos deberá colocarse el paciente en decúbito dorsal con la cabeza y el tronco en plano horizontal y las vías respiratorias libres siendo recomendable el vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático.

El metabolito principal del metamizol, el 4-N-metilaminoantipirina, que puede ser eliminado mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.

PRESENTACIONES:

Venta al público: Cajas con 20 o 50 comprimidos de 500 mg.

Venta al público y exportación: Caja con 10 comprimidos de 500 mg.

Mercado de genéricos intercambiables: Cajas con 10, 20 o 50 comprimidos de 500 mg.

Sector salud: Envase con 10 comprimidos de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral.
Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos.

BIOMEP, S. A. de C. V.

Providencia 622,

Col. del Valle,

03100, Benito Juárez,

México, D.F.

Reg. Núm. 53000, SSA IV