FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco con polvo contiene:
Frasco con polvo para 15 mL
Azitromicina dihidratada equivalente a 0.6 g de azitromicina
Excipiente cbp

El envase con diluyente contiene 9.7 mL
Hecha la mezcla cada mL contiene:
Azitromicina dihidratada equivalente a 0.04 g de azitromicina
Vehículo cbp 1 mL

El frasco con polvo contiene:
Frasco con polvo para 30 mL
Azitromicina dihidratada equivalente a 1.2 g de azitromicina
Excipiente cbp

El envase con diluyente contiene 19.4 mL
Hecha la mezcla cada 100 mL contienen:
Azitromicina dihidratada equivalente a 4 g de azitromicina
Vehículo cbp 100 mL

Cada 5 mL contienen 200 mg de azitromicina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

MACROZIT® está indicado para las infecciones causadas por microorganismos susceptibles, en infecciones del aparato respiratorio inferior que incluyen bronquitis y neumonía, en infecciones de piel y tejidos blandos, en infecciones odontoestomatológicas e infecciones del aparato respiratorio superior tales como sinusitis, faringoamigdalitis y otitis media aguda.

En infecciones de transmisión sexual, MACROZIT® está indicado tanto en el hombre como en la mujer, en el tratamiento de infecciones no complicadas por Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae. También está indicada para el tratamiento del chancroide causado por Haemophilus ducreyi. Deberá excluirse la infección concomitante por Treponema pallidum.

MACROZIT® está indicada para el tratamiento o profilaxis de la infección causada por el complejo Mycobacterium avium-intracellulare (MAC) en adultos, una infección oportunista prevalente en pacientes infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana en etapa avanzada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción:

La biodisponibilidad de la azitromicina tras su administración por vía oral es de aproximadamente un 37%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 2 a 3 horas después de la administración del medicamento (0.3-0.63 mg/mL)

Distribución:

Después de su administración por vía oral, la azitromicina se distribuye ampliamente en el organismo. Se han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en plasma, hasta 50 veces la concentración máxima observada en plasma, lo que indica que posee alta afinidad por los tejidos. Después de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blancos como pulmones, amígdalas y próstata sobrepasan las CIM90 requerida para los probables patógenos en dichos tejidos. Su volumen de distribución es de 31 L/kg, se alcanzan concentraciones más altas dentro de las células incluso en fagocitos, que en plasma. La unión a proteínas séricas de azitromicina es variable, oscilando en función de la concentración plasmática, entre el 50% a 0.05 mg/L al 12% a 0.5 mg/L.

Metabolismo:

La azitromicina experimenta cierto metabolismo hepático (desmetilación) a metabolitos inactivos (en comparación de los niveles alcanzados en los tejidos por los métodos microbiológicos y de cromatografía líquida de alta presión, se sugiere que los metabolitos no juegan ningún papel en la actividad microbiológica de la azitromicina), pero la excreción biliar es la principal vía de eliminación. No se han realizado estudios in vitro e in vivo para evaluar el metabolismo de la azitromicina.

Eliminación:

La vida media de eliminación es aproximadamente de 68 horas debido a su extensa distribución y se excreta por vía renal en un 6.5%, siendo su mayor excreción a través de la bilis, aunque en hígado forma algunos metabolitos inactivos.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal:

En comparación con sujetos que presentaban una función renal normal (GFR > 80 mL/min), en sujetos con insuficiencia renal leve a moderada (tasa de filtración glomerular 10-80 mL/min) la Cmáx media y la ABC0-120 se incrementaron en un 5.1% y un 4.2% respectivamente tras la administración de una dosis única de 1 g de azitromicina. En sujetos con insuficiencia renal grave, la Cmáx media y la ABC0-120 incrementaron un 61% y un 35% respectivamente en comparación con sujetos normales.

Insuficiencia hepática:

En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada no existe evidencia de que se produzca un cambio marcado en la farmacocinética plasmática de azitromicina en comparación con pacientes con la función hepática normal. En estos pacientes se incrementa al parecer la recuperación urinaria de azitromicina, posiblemente para compensar la reducción del aclaramiento hepático.

Pacientes de edad avanzada:

La farmacocinética de azitromicina en pacientes de edad avanzada fue similar a la observada en adultos jóvenes; asimismo, en el caso de las mujeres de edad avanzada si bien se observaron concentraciones plasmáticas superiores (incrementadas un 30-50%), no se produjo una acumulación significativa.

Farmacodinamia:

La azitromicina es un azálido, una subclase de los antibióticos macrólidos. A partir de la unión a la subunidad 50S ribosomal, la azitromicina evita la translocación de las cadenas peptídicas de una parte del ribosoma a la otra. A consecuencia de ello, se previene la síntesis de proteínas RNA dependiente en organismos sensibles. En el caso de azitromicina el parámetro de relación PK/PD más importante para correlacionar la eficacia de azitromicina es la ABC/MIC.

Mecanismo de resistencia:

La resistencia a azitromicina puede ser inherente o adquirida. Existen tres mecanismos principales de resistencia en las bacterias: alteración de la diana, alteración del transporte del antibiótico y modificación del antibiótico. Existe una resistencia cruzada completa entre Streptococcus pneumoniae, un estreptococo betahemolítico del grupo A, Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus, incluido el S. aureus (MRSA) meticilin-resistente, a eritromicina, azitromicina, otros macrólidos y lincosamidas.

Sensibilidad:

La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies determinadas, siendo deseable obtener información de resistencias a nivel local, particularmente cuando se trata de infecciones graves. Según sea necesario, se requerirá la recomendación de un experto cuando la prevalencia local de una resistencia sea tal que la utilidad del medicamento en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.

Tabla 1. Especies sensibles y resistentes

* Se ha demostrado la eficacia clínica mediante aislados sensibles de estos microorganismos, para las indicaciones clínicas aprobadas.

CONTRAINDICACIONES:

MACROZIT® está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquiera antibiótico del grupo de los macrólidos o cetólidos.

También está contraindicada en pacientes con antecedentes de ictericia colestásica/disfunción hepática asociada al uso previo de azitromicina, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

No se dispone de estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de azitromicina en mujeres embarazadas. En estudios de toxicidad para la reproducción realizados en animales se demuestra que se produce el paso a través de la placenta, pero no se observaron efectos teratogénicos. No se ha confirmado la seguridad de la azitromicina respecto al uso del principio activo durante el embarazo. Por tanto, la azitromicina sólo se deberá administrar durante el embarazo si los beneficios superan a los riesgos.

Lactancia:

La azitromicina se excreta en la leche materna. Debido a la larga vida media, es posible la acumulación en la leche. La información disponible publicada en la literatura indica que, en el uso a corto plazo, esto no conduce a cantidades clínicamente relevantes en la leche. No se han observado efectos secundarios graves en niños amamantados con azitromicina. Se debe tomar una decisión sobre si se suspende la lactancia materna o si el tratamiento con azitromicina se suspende/inicia, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Resumen del perfil de seguridad:

MACROZIT® es bien tolerado, con una baja incidencia de efectos secundarios que en su mayoría fueron de leves a moderados, siendo los más frecuentes de origen gastrointestinal, observándose ocasionalmente diarrea y heces blandas, malestar abdominal (dolor/cólicos), náusea, vómito, flatulencia, melena e ictericia colestática. También se presentaron dolor de cabeza, mareos, pérdida de audición y arritmias cardiovasculares. En casos raros, se ha notificado hepatotoxicidad.

Tabla de reacciones adversas:

Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas con la azitromicina. Estas reacciones adversas están ordenadas de acuerdo con el sistema de clasificación de órganos (SOC) y según las frecuencias utilizando la siguiente clasificación: muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000). Frecuencia no conocida: No puede estimarse a partir de los datos disponibles. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de la gravedad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios realizados con animales en los que las concentraciones de fármaco alcanzadas fueron 40 veces superiores a las dosis terapéuticas, se ha visto que la azitromicina causa fosfolipidosis reversible, generalmente sin consecuencias toxicológicas apreciables. La importancia de este resultado con relación a los pacientes a los que se administre azitromicina en cumplimiento con las recomendaciones clínicas vigentes es desconocida.

Las investigaciones electrofisiológicas han demostrado que azitromicina prolonga el intervalo QT. No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. No se obtuvieron evidencias de potenciales mutaciones genéticas o cromosómicas en modelos in vivo ni in vitro. En estudios de embriotoxicidad realizados con ratones y ratas no se observaron efectos teratogénicos. En ratas, dosis de azitromicina de 100 y 200 mg/kg peso corporal/día originaron leves retrasos en la osificación fetal y en el aumento de peso de la madre. En estudios peri/posnatales en ratas se observaron ligeros retrasos en el desarrollo físico y retraso en el desarrollo reflejo tras la administración de 50 mg/kg/día o más de azitromicina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antiácidos:

En un estudio farmacocinético acerca del efecto de la administración simultánea de antiácidos con azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad total, aunque los niveles séricos máximos se redujeron un 24%. En pacientes que toman azitromicina y antiácidos, los medicamentos no se deben tomar a la vez.

Digoxina y colchicina:

Se ha notificado que la administración concomitante de antibióticos macrólidos, incluyendo azitromicina, con sustratos de P-glicoproteinas como digoxina y colchicina, resulta en un aumento de los niveles séricos del sustrato de la p-glicoproteina. Por lo tanto, si se coadministran azitromicina y sustratos de la P-gp como digoxina se debe considerar la posibilidad de aumento de las concentraciones séricas del sustrato.

Derivados del ergot:

Debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se recomienda el uso concomitante de azitromicina con derivados del ergot.

Zidovudina:

Dosis únicas de 1,000 mg y dosis múltiples de 1,200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un efecto mínimo en los niveles plasmáticos o la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está claro el significado clínico de este hallazgo, pero puede ser beneficioso para los pacientes. La azitromicina no interactúa significativamente con el sistema citocromo P450 hepático. No se cree que se produzcan las interacciones farmacocinéticas vistas con eritromicina y otros macrólidos. Con azitromicina no se produce la inducción de citocromo P450 hepático o la inactivación vía complejo citocromo-metabolito.

Astemizol, alfentanilo:

No se conocen datos de interacción con astemizol o alfentanilo. Se aconseja tener precaución en la coadministración de estos medicamentos con azitromicina debido a los efectos potenciadores conocidos de estos medicamentos cuando se toman concurrentemente con el antibiótico macrólido eritromicina.

Atorvastatina:

La coadministración de atorvastatina (10 mg al día) y azitromicina (500 mg al día) no alteró las concentraciones plasmáticas de atorvastatina (basado en el ensayo de inhibición de HMG CoAreductasa). Sin embargo, se han notificado casos poscomercialización de rabdomiólisis en pacientes que están recibiendo azitromicina con estatinas.

Carbamazepina:

En un estudio farmacocinético de interacción en voluntarios sanos, no se observaron efectos significativos en los niveles plasmáticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes que toman azitromicina concomitantemente.

Cisaprida:

La cisaprida se metaboliza en el hígado mediante la enzima CYP 3A4. Debido a que los macrólidos inhiben esta enzima, la administración concomitante de cisaprida puede incrementar la prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares y torsade de pointes.

Cimetidina:

No se observó alteración de la farmacocinética de azitromicina en un estudio farmacocinético que investiga los efectos de una dosis única de cimetidina, administrada 2 horas antes de azitromicina, en la farmacocinética de azitromicina.

Anticoagulantes orales tipo cumarínicos:

En un estudio de interacción farmacocinética, la azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina administrada a voluntarios sanos. Se han descrito casos de potenciación del efecto anticoagulante posterior a la coadministración de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico. Aunque no ha sido posible establecer una relación causal, se deben realizar controles frecuentes del tiempo de protrombina en pacientes que están tomando anticoagulantes orales de tipo cumarínicos.

Ciclosporina:

En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se administró una dosis de 500 mg/día de azitromicina durante 3 días y posteriormente una dosis única oral de 10 mg/kg, los resultados Cmáx y ABC0-5 fueron significativamente elevados. Consecuentemente, se debe tener precaución antes de considerar la administración concurrente de estos medicamentos. Si la coadministración de estos medicamentos es necesaria, los niveles de ciclosporina se deben monitorizar y ajustar la dosis en consecuencia.

Efavirenz:

La coadministración de 600 mg en una dosis única de azitromicina y 400 mg de efavirenz al día durante 7 días no resultó en una interacción farmacocinética clínicamente significativa.

Fluconazol:

La coadministración de una dosis única de 1,200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la vida media de azitromicina permanecieron inalteradas con la coadministración de fluconazol, sin embargo, se observó una disminución clínicamente insignificante de azitromicina en la Cmáx (18%).

Indinavir:

La coadministración de una dosis única de 1200 mg de azitromicina no tuvo ningún efecto estadísticamente significativo en la farmacocinética de indinavir administrado en dosis de 800 mg tres veces al día durante 5 días.

Metilprednisolona:

En un estudio sobre la interacción farmacocinética en voluntarios sanos, la azitromicina no tuvo ningún efecto significativo en la farmacocinética de metilprednisolona.

Midazolam:

En voluntarios sanos, la coadministración de azitromicina 500 mg/día durante 3 días no causó cambios clínicos significativos en la farmacocinética y farmacodinamia de una dosis única de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir:

La coadministración de azitromicina (1,200 mg) y nelfinavir en estado estacionario (750 mg 3 veces al día) resultaron en un aumento de las concentraciones de azitromicina. Aunque no se recomienda un ajuste de la dosis de azitromicina cuando se administra en combinación con nelfinavir, se requiere un control cercano de las reacciones adversas conocidas de la azitromicina, como anomalías en las enzimas hepáticas e insuficiencia auditiva.

Rifabutina:

La coadministración de azitromicina y rifabutina no tuvo ningún efecto en las concentraciones séricas de ambos medicamentos. Se observó neutropenia en sujetos que recibieron tratamiento concomitante con azitromicina y rifabutina. A pesar de que la neutropenia se haya asociado con el uso de rifabutina, no se pudo establecer ninguna conexión causal en su combinación con azitromicina.

Sildenafilo:

En voluntarios sanos, no se evidenció que la azitromicina (500 mg diarios durante 3 días) tuviese efecto sobre el ABC y Cmáx de sildenafilo o su principal metabolito circulante.

Terfenadina:

En estudios farmacocinéticos no se han encontrado pruebas de que exista una interacción entre azitromicina y terfenadina. Se han notificado casos raros en los que la posibilidad de esta interacción no ha sido totalmente excluida; sin embargo, no existe evidencia de que la interacción haya tenido lugar.

Teofilina:

No hay evidencias de interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas cuando se administra conjuntamente azitromicina y teofilina en voluntarios sanos. Sin embargo, la coadministración de macrólidos y teofilina eleva las concentraciones de ésta.

Triazolam:

En 14 voluntarios sanos la coadministración de 500 mg de azitromicina en el día 1 y 250 mg el día 2 con 0.125 mg de triazolam el día 2 no tuvo un efecto significativo en ninguna de las variables farmacocinéticas de triazolam comparadas con las de triazolam y placebo.

Trimetoprima/sulfametoxazol:

La coadministración de trimetoprima/sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 días con azitromicina 1,200 mg en el día 7 no produjo un efecto significativo en las concentraciones máximas, la exposición total o la excreción urinaria de trimetoprima o sulfametoxazol. Las concentraciones séricas de azitromicina fueron similares a las observadas en los estudios.

Medicamentos que se conoce que prolongan el intervalo QT:

La azitromicina no se debe administrar concomitantemente con otros medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En sujetos con valores basales normales, se registraron las siguientes anormalidades de laboratorio clínicamente significativas (independientemente de su relación con el fármaco): aumento de basófilos, eosinófilos, monocitos y neutrófilos, disminución del bicarbonato, linfocitos anormales. Aumento de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, bilirrubina, bicarbonato, urea, cloruro, creatinina, glucosa, plaquetas y creatina fosfoquinasa. Disminución del hematocrito, potasio anormal, sodio, y leucocitos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipersensibilidad:

Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado reacciones alérgicas graves, incluyendo edema angioneurótico y anafilaxia (raramente mortal) y reacciones dermatológicas incluyendo pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), síndrome de Stevens Johnson (SJS), necrólisis epidérmica tóxica (NET) (raramente mortal) y reacciones al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Algunas de estas reacciones con azitromicina han causado síntomas recurrentes que han requerido un mayor tiempo de observación y tratamiento prolongado. Si se produce una reacción alérgica, se debe suspender el medicamento y se debe iniciar el tratamiento apropiado.

Hepatotoxicidad:

Debido a que la vía hepática es la principal vía de eliminación de azitromicina, el uso de azitromicina debe ser llevado a cabo con moderación en pacientes con problemas hepáticos. En casos de hepatitis potencialmente fulminante se han notificado casos de disfunción hepática que supone una amenaza para la vida al tomar azitromicina. Algunos pacientes pueden haber tenido trastorno hepático preexistente o haber estado tomando otros medicamentos hepatotóxicos. En caso de que aparezcan signos y síntomas de fallo hepático, como un rápido desarrollo de astenia asociado a ictericia, orina oscura, tendencia al sangrado o encefalopatía hepática, se deben realizar controles de la función hepática inmediatamente. Se ha notificado función hepática anormal, hepatitis, ictericia colestática, necrosis hepática, insuficiencia hepática, algunas de las cuales han terminado en muerte. Se debe interrumpir el tratamiento con azitromicina si la disfunción hepática aparece.

Estenosis hipertrófica de pilórica infantil (EHP):

Después de la administración de azitromicina en neonatos (tratamiento hasta 42 días de vida), se ha notificado estenosis pilórica hipertrófica infantil. Se debe informar a los padres y cuidadores que se comuniquen con su médico si se produce vómito o irritabilidad asociado con la alimentación. Se ha encontrado una asociación entre la EHP y el uso materno de macrólidos durante la última etapa del embarazo.

Colitis seudomembranosa:

Se ha comunicado colitis seudomembranosa con el uso de antibióticos macrólidos. Por lo tanto, este diagnóstico se debe considerar en pacientes con diarrea después de comenzar el tratamiento con azitromicina.

Derivados del ergot:

En pacientes que reciben derivados del ergot, el ergotismo se acelera con la coadministración de algunos antibióticos macrólidos. No existen datos sobre una posible interacción entre derivados del ergot y azitromicina. Sin embargo, no se deben coadministrar azitromicina y derivados del ergot debido al potencial teórico de ergotismo.

Superinfección:

Como ocurre con todos los antibióticos, se recomienda estar pendiente de posibles signos de sobreinfección por organismos no sensibles, incluyendo hongos.

Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos:

Es poco probable que la prescripción de azitromicina en ausencia de una infección bacteriana probada o muy sospechosa o de una indicación profiláctica proporcione un beneficio al paciente y aumente el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.

Resistencia cruzada:

Existe resistencia cruzada entre azitromicina y otros macrólidos (eritromicina, claritromicina, roxitromicina), lincosamidas y estreptogramina B (fenotipo MLSB). No se recomienda el uso concomitante de varios medicamentos del mismo grupo o de un grupo relacionado de agentes antibacterianos.

Diarrea asociada a Clostridium difficile:

Se han notificado casos de diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo azitromicina, pudiendo variar en gravedad de diarrea media a colitis con desenlace mortal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon produciendo un sobrecrecimiento de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. La hipertoxina produce cepas de C. difficile que produce un aumento de la morbilidad y mortalidad ya que estas infecciones pueden ser refractarias al tratamiento antimicrobiano y pueden requerir colectomía. Se debe considerar el DACD en todos los pacientes que presenten diarrea tras el uso de antibiótico. Es necesario conocer la historia clínica minuciosamente desde que se notifica la DACD hasta dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Insuficiencia renal:

En pacientes con insuficiencia renal grave (GFR < 10 mL/min) se observó un aumento del 33% en la exposición sistémica a azitromicina.

Eventos cardiovasculares:

En tratamientos con macrólidos incluyendo azitromicina se han descrito prolongación de la repolarización cardiaca y del intervalo QT, incrementando el riesgo de desarrollar arritmia cardiaca y torsade de pointes. Por lo tanto, como las siguientes situaciones pueden conducir a un mayor riesgo de arritmias ventriculares (incluyendo torsade de pointes) que pueden llevar a un paro cardiaco, la azitromicina debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos arritmogénicos (especialmente mujeres y pacientes de edad avanzada) tales como pacientes: que presenten prolongación del intervalo QT congénito o documentado, que estén tomando actualmente un tratamiento con otros principios activos que puedan prolongar el intervalo QT tales como antiarrítmicos de clase IA (quinidina y procainamida), clase III (dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida y terfenadina, agentes antipsicóticos como pimozida, antidepresivos como citalopram, y fluoroquinolonas como moxifloxacino y levofloxacino, con alteraciones de los electrolitos, particularmente en casos de hipopotasemia e hipomagnesemia, con bradicardia clínicamente relevante, arritmia cardiaca o insuficiencia cardiaca grave. Algunos estudios observacionales han demostrado un riesgo potencial a corto plazo aproximadamente dos veces mayor de muerte cardiovascular aguda en adultos expuestos a la azitromicina en comparación con otros medicamentos antibacterianos, incluida la amoxicilina. Se observó que este riesgo potencial es mayor durante los primeros cinco días de uso de azitromicina y no parece estar limitado a aquellos pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes. Los datos de estos estudios observacionales son insuficientes para establecer o excluir una relación causal entre la muerte cardiovascular aguda y el uso de azitromicina.

Miastenia grave:

Se han notificado exacerbación de los síntomas de miastenia grave y un nuevo comienzo del síndrome de miastenia en pacientes en tratamiento con azitromicina.

Uso en infecciones de transmisión sexual

Los agentes antibacterianos utilizados en dosis altas durante periodos cortos de tiempo para tratar la uretritis no gonocócica pueden enmascarar o retrasar los síntomas de la gonorrea o la sífilis. Todos los pacientes con uretritis de transmisión sexual o cervicitis deben someterse a una prueba serológica para sífilis y cultivos apropiados para gonorrea realizados en el momento del diagnóstico. Si se confirma la infección, se debe iniciar una terapia antibacteriana adecuada y pruebas de seguimiento para estas enfermedades.

Población pediátrica:

No se ha establecido la seguridad y eficacia para la prevención o el tratamiento de complejo Mycobacterium avium en niños.

Advertencias sobre excipientes:

Este medicamento contiene almidón y sacarosa.

Precaución en pacientes diabéticos: Contiene 55.4 por ciento de azúcar. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF), problemas de absorción a la glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Forma de administración: Antes de utilizar el polvo, éste se debe reconstituir usando solamente el diluyente incluido. Agítese antes de usarse. La suspensión oral se puede tomar con o sin alimentos. Contiene 55.4 por ciento de azúcar.

Dosis en niños:

Adminístrese a niños con un peso superior a 5 kg. La dosis total en niños es de 30 mg/kg, administrada a razón de 10 mg/kg, al día, en una sola toma, durante 3 días o durante 5 días con una dosis única de 10 mg/Kg el día 1, y después 5 mg/Kg los días 2-5. En niños pequeños (5 a 15 kg) la dosis requerida deberá ser administrada lo más exacta posible.

En niños con peso de más de 45 kg, se administra en la misma dosis que en el adulto. No se administre a niños con peso menor a 5 kg.

Dosis en adultos:

Tratamiento de enfermedades de transmisión sexual causadas por la Chlamydia trachomatis, o Haemophilus ducreyi: La dosis oral es única y de 1000 mg.

Tratamiento para Neisseria gonorrhoeae susceptible: La dosis recomendada es de 1,000 mg o 2000 mg de azitromicina en combinación con 250 o 500 mg de ceftriaxona, según los lineamientos locales de tratamiento clínico.

Profilaxis contra las infecciones por MAC en pacientes infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH): La dosis es de 1200 mg una vez a la semana.

Tratamiento de infecciones por DMAC en pacientes con infección por VIH avanzada: La dosis recomendada es de 600 mg una vez al día. La azitromicina se debe administrar en combinación con otros agentes antimicobacteriales que hayan mostrado actividad in vitro en contra de MAC, tales como etambutol.

Para cualquier otra indicación en que la formulación sea administrada por vía oral: La dosis total de 1500 mg debe ser suministrada en dosis únicas de 500 mg diarios durante 3 días. Como alternativa, la misma dosis total puede ser prescrita para 5 días de la siguiente manera: día 1,500 mg y luego, dosis únicas de 250 mg desde el día 2 hasta el día 5.

Poblaciones especiales:

Adultos de edad avanzada: Es usada la misma dosis que en pacientes adultos. Los pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles al desarrollarlo de arritmia, torsade de pointes, que los pacientes más jóvenes.

Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (TFG 10-80 mL/min). Se debe tener precaución cuando la azitromicina se administre a pacientes con insuficiencia renal severa (TFG < 10 mL/min).

Pacientes con insuficiencia hepática: La misma dosis de pacientes con función hepática normal puede ser usada en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los eventos adversos experimentados en dosis más altas que las recomendadas, fueron similares a aquellos observados en las dosis normales. Los síntomas típicos de una sobredosis con antibióticos macrólidos incluyen pérdida reversible de la audición, náuseas intensas, vómitos y diarrea. En caso de sobredosis, la administración de carbón activo, el tratamiento sintomático general y las medidas de soporte están indicadas según sea necesario.

PRESENTACIONES:

Frasco con polvo para 15 mL (600 mg).

Frasco con polvo para 30 mL (1,200 mg).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 °C.

Hecha la mezcla el producto se conserva durante 5 días a no más de 30 ºC

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños con un peso menor a 5 kg. No use durante el embarazo o lactancia. Agítese antes de usarse. Contiene 55.4% de azúcar. Antibiótico: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68, Col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 170M2002, SSA IV

Versión: Junio-2024

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