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Bandera México
MACROBAC Tabletas
Marca

MACROBAC

Sustancias

CLARITROMICINA

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 1 Frasco(s), 10 Tabletas, 500 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

MACROBAC 250 mg

Cada TABLETA contiene:

Claritromicina

250 mg

Excipiente cbp 1 tableta.

MACROBAC 500 mg

Cada TABLETA contiene:

Claritromicina

500 mg

Excipiente cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MACROBAC (Claritromicina) es un antibiótico macrólido con actividad contra las bacterias Gram positivas y Gram negativas aeróbicas y aneróbicas cuyo mecanismo de acción consiste en su unión con las subunidades ribosomales 5OS y 70S de los organismos susceptibles inhibiendo la síntesis de proteínas RNA-dependientes de las bacterias y está indicado en los tratamientos de faringitis, tonsilitis, infecciones respiratorias leves o moderadas, exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica, sinusitis maxilar aguda, neumonía leve o moderada, otitis media, infecciones de la piel, pertusis, encefalitis, endocarditis bacteriana causadas por alguno de los siguientes agentes infecciosos: Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Maroxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chamydia pneumoniae, Staphylococcus aureus, Bordetella pertusiss y/o Toxoplasma gondii.

MACROBAC también está indicado para la prevención y tratamiento de infecciones causada por Mycobacterium avium complex (MAC) en pacientes con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

Por otra parte, MACROBAC puede ser empleado en combinación con amoxicilina y lansoprazol u omeprazol (terapia triple) para el tratamiento de la infección por Helicobacter pylori y la úlcera duodenal; en combinación con omeprazol (terapia doble) o citrato de bismuto de ranitidina para el tratamiento en pacientes con infección de H. pylori con úlcera duodenal activa y con otros múltiples regímenes de fármacos para el tratamiento de la infección por H. pylori asociada con úlcera péptica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: MACROBAC (Claritromicina) después de su administración oral es absorbido rápidamente en el tracto gastrointestinal, es estable en ácido gástrico y su biodisponibilidad en pacientes sanos después de una dosis de 250 mg es de aproximadamente de 50-55%. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad global del fármaco, aunque pueden retrasar ligeramente la absorción, en general, se puede administrar con alimentos.

La Claritromicina es metabolizada en el hígado a través de 3 diferentes rutas: desmetilación, hidroxilación e hidrólisis en 8 metabolitos y exhibe una farmacocinética no lineal dosis-dependiente, resultado aparentemente de la capacidad de saturación de las rutas metábolicas lo que provoca un incremento de la vida media en plasma. La no linealidad de la farmacocinética de la Claritromicina se puede despreciar a dosis bajas entre 250-500 mg cada 8-12 horas. El metabolito más importante es el 14-hidoxiclaritromicina tiene una actividad antimicrobiana comparable a la claritromicina y puede actuar sinérgicamente con la claritromicina en contra del Haemophilus influenzae. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos, excepto en el SNC. Altas concentraciones se han encontrado en la mucosa nasal, amígdalas, hígado y pulmones donde la relación tejido/plasma (T/P) fue de 10 a 20. A dosis terapéutica presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas de entre 65 a 75%.

Administrando una dosis de 250 mg de claritromicina cada 12 horas, las concentraciones plasmáticas máximas en estado de equilibrio se obtienen de 2 a 3 días y son aproximadamente de 1.0 µg/mL para 14-hidroxiclaritromicina, mientras que después de administrar una dosis de 500 mg cada 12 horas las concentraciones plasmáticas máximas en estado de equilibrio se alcanzan a 2 horas y son de alrededor de 2 a 3 µg/mL para la claritromicina y de 0.83 a 0.88 µg/mL para el metabolito.

En pacientes con VIH la concentración plasmática máxima después de una dosis de 500 mg cada 12 horas es similar a la observada en sujetos sanos. Pacientes con VIH que toman 500 o 1000 mg de claritromicina cada 12 horas alcanzan una concentración plasmática máxima de 2-4 µg/mL para la claritromicina y de 5-10 µg/mL para la 14-h idroxiclaritromicina.

En estado de equilibrio, los niveles del metabolito no aumentan proporcionalmente con la dosis de la claritromicina y las vidas medias aparentes de claritromicina y el metabolito hidroxilado tienen a ser mayores con dosis altas, lo que indica que la vida media de la claritromicina y de la 14-hidroxiclaritromicina dependen de la dosis (farmacocinética no lineal), por ejemplo durante un régimen de administración de 250 mg de claritromicina cada 12 horas, la vida media de esta es de 3 a 4 horas, mientras que la de su metabolito el 14-hidroxiclaritromicina es de 5 a 6 horas, mientras que con la administración de 500 mg de claritromicina cada 12 horas la vida media es de 5 a 6 horas y la de su metabolito es aproximadamente 7 horas.

La claritromicina es elimina por mecanismos renales y no renales. Después de la administración de una dosis simple de 250 mg de claritromicina en un sujeto sano, aproximadamente el 38% de la dosis (18% como claritromicina) es excretada en la orina y de 40% en las heces (4% como claritromicina). Con la administración de 250 o 500 mg de claritromicina cada 12 horas, aproximadamente 20 y 30% de la dosis es excretada sin cambio en la orina dentro de las primeras 12 horas. El metabolito encontrado en la orina es la 14-hidroxiclaritomicina en cantidades aproximadas de 10-15% de la dosis.

En pacientes con deterioro de la función renal se modificaron los parámetros farmacocinéticos. La constante de eliminación y la excreción renal disminuyeron en relación con el grado de deterioro renal. Los estudios farmacocinéticos realizados en ancianos demostraron que cualquier efecto observado con la administración de la claritromicina, está relacionado con la función renal y no con la edad.

CONTRAINDICACIONES: MACROBAC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina u otro antibiótico macrólido y en pacientes bajo tratamiento de astemizole, carbamazepina, cisaprida, digoxina, pimozina, rifabutin, terfenadina, teofilina, warfarina, zidovudina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se conoce que la claritromicina se excreta en la leche, pero no se tiene establecida la seguridad de uso de la claritromicina durante el embarazo y la lactancia, por lo que el uso de MACROBAC no se recomienda emplearse durante el embarazo excepto en eventos clínico donde el riesgo-beneficio lo justifique.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de MACROBAC se pueden presentar con poca frecuencia: diarrea, náuseas, percepción del sabor diferente, dispepsia, malestar o dolor abdominal, dolor de cabeza y erupciones en la piel.

También son ocasionalmente reportados:

Reacciones alérgicas: urticaria, erupciones leves de la piel, glositis, estomatitis, monilasis oral, decoloramiento de lengua; reacciones hematológicas: trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, pérdida de audición, normalmente en conjunto con la pérdida del gusto; reacciones en el sistema nervioso central: inquietud, cambios del comportamiento, estados confusionales, despersonalización, desorientación, alucinaciones, insomnio, comportamiento maniático, pesadillas, psicosis, tinnitus, temblor y vértigo que normalmente cesan al terminar la terapia.

Raramente se presenta reacciones:

Hepáticas: aumento enzimático y hepatocelular y/o hepatitis colestática, con o sin ictericia (esta disfunción hepática normalmente es reversible; sin embargo, puede ser severa); decoloración dental, normalmente reversible con la limpieza dental profesional, hipoglicemia; arritmia ventricular, incluyendo taquicardia ventricular y puntos de torsades, en individuos con QTc intervalos prolongado y reacciones alérgicas; anafilaxis y síndrome de Stevens-Johnson.

En pacientes con VIH se pueden presentar: Náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, flatulencia, erupciones leves de la piel, apercepción diferente del sabor, dolor abdominal, dolor de cabeza.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Clasificado como categoría C, se debe emplear la claritromicina con efectos precaución dado que no se cuentan con estudios adecuados en humanos sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso de claritromicina combinado con cualquiera de los siguientes medicamentos puede provocar interacciones:

Astemizol: Prolongación del intervalo QTc y puntos torsades debido a que ambos son metabolizados por el citocromo P450.

Warfarina: Potenciamiento de los efectos de la warfarina.

Carbamacepina y de otros medicamentos metabolizados por el citocromo p-450: Puede observarse un incremento significativo de las concentraciones en el plasma.

Cisaprida, primozida o terfenadina: Puede provocar arritmias, prolongación del intervalo QTc, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y puntos torsades e inhibición del metabolismo hepático (uso contraindicado).

Digoxina: Puede provocar incremento de la concentración en suero de la digoxina.

Rifabutin y rifampin: Puede provocar la disminución en la concentración en suero de la claritromicina.

Teofilina: Incremento del área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de la teofilina en un 17%.

Zidouvina: La administración simultánea de la claritromicina y la zidouvina en paciente con VIH eleva las concentraciones de zidouvina, lo cual se puede evitar espaciando la administración de los medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede elevar los valores en las pruebas de laboratorios que determinen aminotransferasas y urea en sangre.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe disminuir la dosis o prolongar los intervalos de dosificación de MACROBAC en pacientes con deterioro renal severo, con o sin deterioro hepático.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: MACROBAC, tabletas se administra por vía oral con o sin alimentos, la duración del tratamiento oscila de 7 a 14 días dependiendo del agente patógeno y de la severidad del padecimiento.

La dosis recomendada en adultos y niños mayores de 12 años es de 250 mg cada 12 horas o de 500 mg cada 12 horas para infecciones más severas.

La dosis recomendada para la prophylaxis del MAC es de 500 mg cada 12 horas. Para el tratamiento del MAC se debe utilizar el MACROBAC conjuntamente con otros agentes antimicobacteriano y la dosis recomendada son de 500 mg cada 12 horas, si no se observa respuesta clínica en 3 o 4 días aumentar a 1000 mg cada 12 horas, la duración del tratamiento varía y debe continuarse hasta mantener la mejoría.

En pacientes con insuficiencia renal severa se debe considerar disminuir la dosis a la mitad o prolongar los intervalos de dosificación y su uso no debe ser mayor de 14 días. No fragmente ni mastique las tabletas de claritromicina.

En pacientes con úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori se recomiendan los siguientes tratamientos:

1) Terapia doble: Administrar 500 mg de MACROBAC cada 8 horas y 40 mg de omeprazol cada 24 horas durante 2 semanas, para asegurar la cicatrización en pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica se puede prolongar el tratamiento con 40 mg de omeprazol hasta 4 semanas.

2) Terapia triple: Administrar 500 mg de MACROBAC cada 12 horas, 1.0 mg de amoxicilina cada 12 horas y 20 mg de omeprazol cada 24 horas durante 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación de claritromicina puede producir síntomas gastrointestinales. Si hay reacciones alérgicas se debe promover la eliminación del medicamento no absorbido y emplear medidas generales adecuadas para el mantenimiento vital y tratamiento de los síntomas. Además la claritromicina no se elimina de manera importante por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco etiquetado con 10, 12 y 20 tabletas de 250 mg.

Caja con frasco etiquetado con 10, 14 y 20 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30ºC y en lugar seco.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Protéjase de la luz. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Su venta requiere de receta médica. No se fragmente ni mastique las tabletas.

Literatura exclusiva para médicos. Este producto contiene colorante Amarillo No. 6 que puede producir reacciones alérgicas. ANTIBIÓTICO: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.

Rodríguez Saro No. 630, Col. del Valle

C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez, D.F., México

Reg. Núm. 349M2004, SSA IV