FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta o jeringa prellenada de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles como los estreptococos, estafilococos, neumococos, o por bacterias anaerobias susceptibles.

Infecciones de las vías respiratorias superiores: Incluyendo, amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis seria previsible.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda y crónica, y neumonía.

Infecciones de la piel y tejido blando: Incluyendo furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium), gastritis y gangrena cutánea; causadas por organismos susceptibles, pueden responder a la terapia de lincomicina.

Infecciones de hueso y articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, debida a microorganismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente 3,000-7,000 µg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3,000-7,000 µg/g de heces).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La lincomicina es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). La lincomicina penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intracelulares y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2-4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6-8 horas.

La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y eritromicina.

CONTRAINDICACIONES: La lincomicina está contraindicada en pacientes que han estado previamente sensibles a la lincomicina o a la clindamicina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo. Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mcg/ml.

Este producto contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un síndrome de jadeo fatal en los infantes prematuros.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad: Las siguientes reacciones secundarias han sido reportadas: éstas incluyen edema angioneurótico en pacientes que previamente se habían reportado como sensibles a la penicilina, enfermedad del sueño y anafilaxis. En muy raras ocasiones eritema multiforme semejante al descrito por Stevens-Johnson.

Gastrointestinal: Náuseas, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente, y con preparaciones orales, esofagitis.

Hematopoyético: Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica. Reportes escasos anemia aplásica, y pancitopenia.

Piel y membranas: Se ha reportado prurito, rash cutáneo, urticaria, vaginitis, y raros casos de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosas.

Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.

Cardiovascular: Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy rápida.

Reacciones locales: Se han observado irrigación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección I.M.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.

In vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina demostró ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.

No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la recomendada en humanos basada en mg/m2).

No existen estudios acerca del potencial teratogénico de la lincomicina en animales o en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg, vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha demostrado antagonismo entre lincomicina y eritromicina in vitro. Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente.

La lincomicina ha demostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben estos agentes.

La novobiocina y la kanamicina son físicamente incompatibles con la lincomicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la lincomicina y puede variar en severidad de leve a con riesgos para la vida.

Por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.

El tratamiento de agentes antibacterianos altera a la flora normal del colón y puede permitir el sobredesarrollo de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de colitis asociada a antibióticos. Después de que se ha establecido el diagnóstico primario de colitis pseudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos de moderados a severos debe considerarse en consideración el manejo de líquidos y electrólitos, suplementos de proteínas, y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis asociada por Clostridium difficile.

Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido cerebroespinal, los niveles de ésta pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis.

Por esto, el fármaco no debe utilizarse en el tratamiento de la meningitis.

Si la terapia con lincomicina es prolongada se deben realizar pruebas de funcionamiento hepático y renal.

El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos.

La lincomicina no debe inyectarse I.V., como bolo, sino que debe infundirse como se describen en dosis y vía de administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular e intravenosa.

Inyección intramuscular: 600 mg I.M. cada 24 horas.

Infecciones más severas: 600 mg I.M. cada 12 horas (o más frecuentemente) según la severidad de la infección.

Infusión intravenosa: Se administran dosis intravenosas de 1 gramo de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de la solución apropiada e infundida durante el periodo de no menos de 1 hora.

Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando el fármaco se ha administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda:

– De 600 mg a 1 gramo cada 8 o 12 horas.

– Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse.

– En situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas diarias hasta de 8 gramos.

Dilución y velocidad de infusión

Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de lincomicina.

En niños mayores de 2 meses: Inyección intramuscular 10 mg/kg/día.

Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.

Infecciones estreptocósicas beta-hemolítica: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.

Dosis en pacientes con función renal disminuida:

En pacientes con función hepática o renal disminuida se incrementa la vida media de la lincomicina en el suero.

Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de la lincomicina en estos pacientes.

Cuando se requieren terapias de lincomicina en individuos con un deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es la 25 o 30% de la dosis recomendada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

PRESENTACIONES:

Caja con 6 ampolletas de 600 mg/2 mI.

Caja con 6 ampolletas de 300 mg/ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 2 meses.

Hecho por:

SERRAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 057M2003, SSA IV