FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Desloratadina 5.0 mg
Excipientes cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico. LIBERDUX® está indicado para el rápido alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica incluyendo estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento ocular, prurito del paladar y tos.

LIBERDUX® también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de la urticaria aguda y crónica, así como de otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La desloratadina es un antagonista de la histamina no sedante, de acción prolongada, con potente y selectiva actividad antagonista del receptor H1 periférico. La desloratadina ha demostrado tener actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria.

Las concentraciónes plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos de su administración. El agente se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de una vez al día.

La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis entre 5 y 20 mg.

La desloratadina se conjuga moderadamente (83% a 87%) con las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente signifcativa del fármaco después de su administración una vez al día (a dosis de 5 a 20 mg) hasta por 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es substrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.

Después de la administración oral, la desloratadina bloquea especificamente los receptores periféricos H1 de histamina debido a que el agente no penetra fácilmente al sistema nervioso central (SNC).

Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (principalmente realizados en células de origen humano) e in vivo.

Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los que se incluye:

• La liberación de citocinas proinflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, IL-3.

• La liberación de importantes quimiocinas proinflamatorias como el activador y regulador del linfocito T normal expresado y secretado (RANTES, por sus siglas en inglés).

• Producción de anión superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados.

• Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos.

• La expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina.

• Liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno LTC4, dependientes de IgE.

• La respuesta broncoconstrictora alérgica y aguda y la tos alérgica en modelos animales.

Continúa por confirmarse la importancia clínica de estas observaciones.

En dos estudios con dosis única, desloratadina tabletas fue bien tolerado como se documentó por hallazgos de laboratorio clínico, exploración fisica, signos vitales e intervalos en el ECG. A dosis recomendadas desloratadina tabletas fue bioequivalente a las formulaciones convencionales en tabletas y jarabe de desloratadina. Por lo tanto, se espera que la eficacia de desloratadina tabletas sea la misma que con la presentación desloratadina jarabe.

Eficacia y seguridad clínicas: En un estudio clínico con dosis múltiples, en que se administraron 20 mg diarios de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio farmacológico clínico, en que la desloratadina se administró a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.

La desloratadina no penetra fácilmente hacia el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, la incidencia de somnolencia fue similar a la del placebo. En los estudios clínicos con dosis de hasta 7.5 mg diarios, desloratadina tabletas no afectó el desempeño psicomotor. Una dosis de 5 mg de desloratadina no afectó los indicadores estándar de capacidad de vuelo de pilotos incluyendo exacerbación de la somnolencia subjetiva o los procesos relacionados con el pilotaje.

No se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de desloratadina, en interacciones farmacológicas de dosis múltiples, con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina.

En estudios farmacológicos clínicos, la administración concomitante de alcohol no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol. No aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron desloratadina y placebo, ya sea que se administraran por sí solos o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica desloratadina tabletas fue efectivo en aliviar los síntomas, tales como estornudos, rinorrea, prurito nasal, congestión nasal; así como para el alivio de los síntomas oculares, tales como prurito ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito palatino. Desloratadina tabletas controló de manera efectiva los síntomas durante 24 horas.

Adicionalmente a la clasificación establecida de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente en rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo a la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas.En dos estudios clínicos de 4 semanas realizados en pacientes con rinitis alérgica estacional y asma, la desloratadina demostró ser efectiva para reducir los síntomas de la rinitis alérgica estacional (estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y de oídos) y del asma (tos, sibilancias, dificultad para respirar), y disminuyó el uso de medicamentos beta-agonistas. El FEV1 no se alteró en los grupos que recibieron desloratadina y placebo.

En estudios conducidos en adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica, la desloratadina se mostró efectiva para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y número de las pápulas a las 24 horas de iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos permanecieron durante el intervalo de 24 horas de la dosificación. El tratamiento con desloratadina también mejoró la calidad del sueño y de la actividad diurna, como se demostró por la disminución en la interferencia de la calidad del sueño y de las actividades diurnas.

Se ha visto que desloratadina tabletas es efectiva aliviando las molestias oculares de la rinitis alérgica estacional como se demostró por la puntuación total en el cuestionario sobre calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejor respuesta terapéutica está asociada con incremento en varios dominios de la calidad de vida, entre ellos, la vitalidad y el funcionamiento social.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y eficacia de desloratadina tabletas en niños menores de 12 años.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a desloratadina ,loratadina, embarazo, lactancia y menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se han observado efectos de la desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una exposición 34 veces mayor que la exposición en el ser humano resultante de la administración del agente a la dosis clínica recomendada.

No se han observado efectos teratógenos o mutagénicos en estudios en animales con el uso de desloratadina. Como no se cuenta con datos clínicos sobre embarazos con exposición a la desloratadina, el uso sin riesgo durante el embarazo no ha sido establecido. No debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la relación beneficio/riesgo.

La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda el uso de desloratadina en mujeres que estén amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A continuación, se presentan los eventos adversos que se han reportado en estudios clínicos, así como en la experiencia posterior a la comercialización, dispuestos con clasificación de órganos por sistemas (SOC, MedDRA), así como por frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se especifica como: muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100 a < 1/10), poco común (≥ 1/1,000 a < 1/100), rara (≥ 1/10,000 a < 1/1,000); muy rara vez (< 1/10,000), caso aislado (< 3 casos) o frecuencia desconocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La desloratadina, metabolito activo primario de la loratadina, no presenta riesgo carcinogénico en el hombre conforme a los datos disponibles en los estudios originales para loratadina. La desloratadina no mostró efectos mutagénicos en los estudios de mutagénesis in vitro e in vivo.

La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con desloratadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias significativas en el perfil toxicológico de ambas a niveles de exposición comparativos con desloratadina. Los datos preclinicos con desloratadina revelaron que no existe riesgo en especial en humanos en estudios convencionales de seguridad farmacológica toxicidad a dosis repetidas, toxicidad genética, y toxicidad en la reproducción. La falta de potencial carcinogénico fue demostrada en estudios conducidos con loratadina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

En los estudios clínicos no se observaron interacciones medicamentosas clínicamente importantes (ver Farmacocinética y farmacodinamia).

Desloratadina al ser tomado de forma concomitante con alcohol no incrementa el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol. No se observaron interacciones medicamentosas clínicamente relevantes en estudios clínicos en los que se administraron de manera simultánea azitromicina, eritromicina, ketoconazol, fluoxetina o cimetidina. No hubo efectos de los alimentos o el jugo de toronja en la eliminación de desloratadina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Convulsiones: Se debe administrar con precaución en pacientes con antecedente médico o familiar de convulsiones. En particular, los niños pequeños en tratamiento con desloratadina son más susceptibles de desarrollar nuevas convulsiones. Los profesionales de la salud deben considerar suspender la desloratadina en pacientes que presenten convulsiones mientras estén bajo tratamiento con desloratadina.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La influencia sobre la capacidad de conducir vehículos u operar máquinas es nula o insignificante, según los estudios clínicos. Debe informarse a los pacientes que la mayoría de las personas no experimenta somnolencia. No obstante, como existe variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes no involucrarse en actividades que requieran de alerta mental, como conducir vehículos u operar maquinaria, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: Una tableta de 5 mg de LIBERDUX® una vez al día (cada 24 horas) no importando el horario de la alimentación para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria crónica.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe de ser manejado de acuerdo a la evaluación del paciente, la evolución de su enfermedad, y el tratamiento puede ser descontinuado después de que los síntomas se han resuelto y reiniciarse cuando estos últimos recurran. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas), puede recomendarse el tratamiento continuo a los pacientes durante periodos de exposición a los alergenos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante. Basado en estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administró 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis, no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en la caja a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo ni lactancia. No se administre en niños menores de 12 años. Se aconseja a los pacientes no involucrarse en actividades que requieran de alerta mental, tales como conducir un vehiculo u operar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y
farmacovigilancia@siegfried.com.mx
o al teléfono 800-800-2255.

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. Industrial Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México

Reg. Núm. 066M2025 SSA IV

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