FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Astemizol 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

Alergias cutáneas, urticarias, estados pruriginosos, reacciones alérgicas debidas a medicamentos o alimentos, dermatitis eccematosa, picaduras de insectos, exoftalmos virales.

Alergias respiratorias, rinitis alérgicas, fiebre del heno, asma extrínseca.

Otras condiciones alérgicas como conjuntivitis alérgicas, alergias por parásitos u hongos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Es un potente antihistamínico oral de acción prolongada y bloqueador altamente selectivo de los receptores H1 de la histamina que carece de efectos sedantes del SNC, así como de efectos anticolinérgicos. Debido a su larga duración de acción, la toma de una sola dosis al día es adecuada para suprimir los síntomas de las reacciones alérgicas durante 24 horas.

Estudios farmacocinéticos en el hombre han demostrado que el astemizol se absorbe rápidamente, obteniéndose una concentración plasmática máxima entre la primera y la segunda hora. Con un metabolismo de primer paso extensivo y una distribución tisular significativa. En estado estable, el promedio de la concentración plasmática de astemizol más su metabolismo desmetilastemizol (considerados juntos para representar la fracción con actividad farmacológica en el plasma) es de 3 a 5 mg/ml.

El astemizol es excretado principalmente como metabolitos con la bilis.

Estudios de bloqueo a receptores han demostrado que el astemizol a dosis farmacológicas provee una completa ocupación de los receptores H1 periféricos, no siendo así para los receptores H1 del cerebro debido a que el medicamento atraviesa la barrera hematoencefálica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al astemizol, a los componentes de la fórmula, a niños menores de 6 años, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol o eritromicina, fluconazol, fosfomicina, cinina, claritromicina u otros macrólidos antidepresivos o con inhibidores de las proteasas empleados para el SIDA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La experiencia con astemizol en el embarazo o en las mujeres lactantes no es lo suficientemente amplia para determinar si existe alguna posibilidad de daño al feto. En perras lactando, astemizol y sus metabolitos son excretados en la leche materna. Las concentraciones de astemizol en la leche son muy bajas. Por consiguiente, debe emplearse astemizol en embarazo o en mujeres lactando solamente cuando a juicio del médico los beneficios a lograrse sean superiores a los posibles riesgos de su empleo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se puede presentar aumento del apetito, erupción, flatulencia, sequedad de la boca, fotosensibilidad o náusea.

No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razón de 20-30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se deberá exceder la dosis diaria.

Efectos sobre la habilidad para conducir y operación de maquinaria: A la dosis recomendada, astemizol ha demostrado no interferir con las actividades que requieren alerta mental.

Como astemizol se metaboliza extensivamente en el hígado, el uso de astemizol en pacientes con disfunción hepática significativa deberá ser generalmente evitado. Los pacientes en quienes se conocen condiciones que les conlleven a la prolongación del intervalo QT podrían experimentar alargamiento del mismo y/o arritmia ventricular con astemizol. Por lo tanto, es aconsejable evitar el uso de este medicamento en pacientes con síndrome QT congénito, en pacientes que tomen medicamentos con los cuales se reporte prolongación del intervalo QT (incluyendo antiarrítmicos, terfenadina y eritromicina) o en pacientes con hipocaliemia no corregida.

A dosis sumamente elevadas (40 mg/kg) se observó embriotoxicidad en ratas, pero no en conejos.

Astemizol no tiene efecto sobre la fertilidad y no es teratogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Astemizol puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos; no se recomienda administrarse conjuntamente con itraconazol, ketaconazol y eritromicina, ya que estas combinaciones implican el riesgo de arritmias cardiacas severas.

El astemizol no potencia los efectos del alcohol o de otros depresores de SNC.

Se encuentra en proceso de estudios de interacción con otros azoles antimicóticos y otros antibióticos macrólidos, por lo tanto, mientras se esperan los resultados es prudente evitar la coadministración de astemizol con estos medicamentos.

El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandromicina. Los inhibidores de las proteasas empleados en el tratamiento del SIDA los inhibidores de la recaptura de la serotonina y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no debe utilizarse concomitantemente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conoce ninguna a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que el astemizol se metaboliza en el hígado, su uso debe ser evitado cuando exista insuficiencia hepática.

En pacientes en los que se conocen condiciones que les conlleven a la prolongación del intervalo QT podrían experimentar alargamiento del mismo y/o arritmia ventricular con astemizol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta al día.

Niños entre 6 y 12 años: ½ tableta (5 mg) al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En algunos pacientes que excedieron la dosis recomendada se han reportado eventos adversos cardiovasculares, incluyendo prolongación del intervalo QT y otras arritmias ventriculares, aunque también se han referido casos de sobredosis de astemizol sin efecto dañino alguno. Mientras la mayoría de estos eventos han ocurrido posterior a sobredosis significativas de astemizol, se han reportado algunos casos de arritmias a dosis de 20 a 30 mg diarios (2 a 3 veces más la dosis diaria recomendada).

En algunos casos arritmias severas han sido precedidas o asociadas con uno o más episodios de síncopes. Por lo tanto, en pacientes que reciban astemizol y sufran de síncope, el medicamento deberá ser inmediatamente descontinuado y se deberá realizar una apropiada evaluación clínica, la cual incluya pruebas electrocardiográficas.

Tratamiento: En pacientes con sobredosificación se deberán implementar medidas de soporte, las cuales incluyan lavado gástrico o provocación del vómito; en estos pacientes se deberá hacer un monitoreo electrocardiográfico cuidadoso (si se prolonga el intervalo QT, el monitoreo deberá ser durante el tiempo que éste permanezca prolongado).

Puede ser necesario un apropiado tratamiento antiarrítmico; sin embargo, el tratamiento con antiarrítmicos que prolonguen el intervalo QT deberá ser evitado.

Estudios en pacientes con insuficiencia renal sugieren que la hemodiálisis no incrementa el grado de depuración del medicamento.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre durante el embarazo.
No se administre en niños menores de 12 años.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 262M89, SSA IV