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KRONOAX Tabletas
Marca

KRONOAX

Sustancias

RISPERIDONA

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,20 Tabletas,1 mg

1 Caja,20 Tabletas,2 mg

1 Caja,20 Tabletas,3 mg

1 Caja,40 Tabletas,1 mg

1 Caja,40 Tabletas,2 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Risperidona 1, 2 ó 3 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico.

Risperidona está indicado en el tratamiento de un amplio rango de pacientes con esquizofrenia, incluyendo primer episodio de psicosis, exacerbación aguda de esquizofrenia, esquizofrenia crónica y otras condiciones de psicosis que cursen con signos positivos (alucinaciones, delirios, ilusiones, alteraciones del pensamiento, hostilidad) y/o síntomas negativos (como por ejemplo, aplanamiento afectivo, abandono emocional y social, disminución de la expresión, pobreza en el lenguaje).

Risperidona alivia los síntomas afectivos como depresión, sentimientos de culpa, etcétera, asociados con esquizofrenia. Risperidona también es efectivo en mantener la mejoría clínica durante la terapia continua en pacientes que han tenido respuesta al tratamiento inicial.

Risperidona se indica para el tratamiento de trastornos de la conducta en pacientes con demencia en quienes los síntomas como agresividad (arranques verbales, violencia física), trastornos en la actividad (agitación, deambulación) o cuando los síntomas psicóticos son prominentes.

Risperidona se indica en el tratamiento de episodios maniacos asociados al trastorno bipolar.

Estos episodios son caracterizados por síntomas como humor exaltado, expansivo o irritable, autoestima elevada, disminución en la necesidad de sueño, verborrea, fuga de ideas, fácil distracción o falta de juicio incluyendo comportamiento agresivo o perjudicial.

Risperidona también se indica en el tratamiento de trastornos de conducta u otras alteraciones del comportamiento en niños, adolescentes y adultos con coeficiente intelectual bajo o retardo mental en los cuales el comportamiento destructivo es prominente (por ejemplo, agresión, impulsividad y comportamiento autodestructivo).

Risperidona está indicado en el tratamiento de niños y adolescentes con autismo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Risperidona se absorbe completamente después de la administración oral, alcanzando en 1 ó 2 horas su concentración plasmática máxima. Su absorción no se altera con los alimentos, por lo que su administración puede ser con o sin ellos.

La risperidona se metaboliza por el citocromo P-450 2D6 a 9-hidroxi-risperidona la cual posee una actividad farmacológica similar a risperidona. Ambos, la risperidona y la 9-hidroxi-risperidona, forman la fracción activa antipsicótica. Otra vía metabólica de es la N-dealquilación.

Después de la administración oral, a pacientes psicóticos, la risperidona muestra una vida media de eliminación de aproximadamente 3 horas. La vida media de eliminación de 9-hidroxi-risperidona y de la fracción activa del antipsicótico es de 24 horas. El estado estable de risperidona se alcanza en la mayoría de los pacientes en aproximadamente un día. El estado estable de la 9-hidroxi-risperidona se alcanza entre 4 a 5 días después de iniciar la dosificación. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis dentro del rango terapéutico.

Se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es de 1-2 I/kg. En plasma, se une a la albúmina y la glucoproteína ácida alfa 1. La unión a proteínas plasmáticas de risperidona es de 88% y para 9-hidroxi-risperidona es de 77%. Una semana después de la administración, el 70% de la dosis se excreta en la orina y 14% en las heces. En la orina, risperidona y la 9-hidroxi-risperidona representan el 35-45% de la dosis. El resto son metabolitos inactivos.

Un estudio de dosis única mostró concentraciones plasmáticas activas más altas y una reducción en la depuración de la fracción activa antipsicótica de 30% en pacientes de edad avanzada y de 60% en pacientes con insuficiencia renal. Las concentraciones plasmáticas fueron normales en pacientes con insuficiencia hepática, pero la media de la fracción libre de risperidona en plasma se incrementó en cerca de 35%.

Farmacodinamia: Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posee una alta afinidad para los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. Se une también a receptores adrenérgicos alfa1, y con menor afinidad a receptores de histamina H1 y adrenérgicos alfa2. No tiene afinidad a los receptores colinérgicos. Aunque es un potente antagonista de receptores D2, lo que se considera mejora la sintomatología positiva de la esquizofrenia, produce una depresión menor de la actividad motora así como menor inducción de catalepsia, de la que producen los neurolépticos clásicos.

El balanceado antagonismo central de serotonina y dopamina puede reducir los efectos secundarios extrapiramidales y extender la actividad terapéutica a los síntomas afectivos y negativos de la esquizofrenia.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: A la fecha, no ha sido establecida la seguridad de risperidona durante el embarazo. Aunque en animales de experimentación, risperidona no ha mostrado toxicidad reproductiva directa, fueron observados algunos efectos indirectos mediados por prolactina y del SNC. Por lo tanto, risperidona sólo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios sobrepasan los riesgos.

Lactancia: En estudios en animales, risperidona y la 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. También ha sido demostrado que risperidona y la 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche humana. Por lo tanto, las pacientes que estén tomando risperidona deberán suspender la lactancia.

No se use en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Basados en la extensa experiencia clínica, incluyendo el uso a largo plazo, se sabe que risperidona es generalmente bien tolerado. En muchos casos ha sido difícil diferenciar los efectos adversos de los síntomas propios del padecimiento. Los efectos secundarios observados en asociación al uso de risperidona, se enlistan a continuación:

Comunes: Insomnio, agitación, ansiedad, cefalea. La sedación ha sido más frecuentemente en niños y adolescentes que en adultos. En general, la sedación es suave y transitoria.

Menos comunes: Somnolencia, fatiga, mareos, problemas de concentración, constipación, dispepsia, náusea/vómito, dolor abdominal, visión borrosa, priapismo, disfunción en la erección, disfunción en la eyaculación, disfunción orgásmica, incontinencia urinaria, rinitis, erupción cutánea y otras reacciones alérgicas.

Presenta una menor propensión de inducir a desarrollar síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos. Sin embargo, en algunos casos pueden presentarse los siguientes síntomas extrapiramidales: tremor, rigidez, sialorrea, bradicinesia, acatisia, distonía aguda, los cuales son usualmente leves y reversibles. Estos se reducen ajustando la dosis y/o en caso necesario, empleando medicamentos antiparkinsonianos.

Ocasionalmente después de la administración se han observado: Hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática) y taquicardia (incluyendo taquicardia refleja) o hipertensión.

Puede inducir un incremento dosis-dependiente en la concentración plasmática de prolactina. Las posibles manifestaciones asociadas son: galactorrea, ginecomastia, alteraciones en el ciclo menstrual y amenorrea. Se ha observado aumento de peso y edema.

Se han reportado eventos adversos cerebrovasculares durante el tratamiento, incluyendo accidentes cerebrovasculares y ataques de isquemia cerebral transitoria.

En muy raras ocasiones, se han reportado casos de hiperglucemia y exacerbaciones de diabetes preexistente durante el tratamiento con risperidona. Como con los neurolépticos clásicos, ocasionalmente se han reportado en pacientes psicóticos casos de intoxicación por agua, debido a polidipsia o al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SSIHA), discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, alteraciones en la regulación de la temperatura corporal y convulsiones.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque en animales de experimentación la risperidona no ha mostrado toxicidad directa en la reproducción, se observaron algunos efectos indirectos mediados por prolactina y sistema nervioso central. No se ha observado en ningún estudio efectos teratogénicos con el uso de la risperidona.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Dado los efectos primarios de risperidona en el SNC, éste deberá ser usado con precaución en combinación con otros fármacos de acción central. Puede antagonizar los efectos de la levodopa y otros agonistas de la dopamina. Se ha demostrado que la carbamazepina reduce las concentraciones plasmáticas de la fracción antipsicótica activa de risperidona. Efectos similares pueden observarse con otros inductores de enzimas hepáticas.

Al descontinuar la carbamazepina u otros inductores de enzimas hepáticas la dosis de risperidona debe revalorarse y, si es necesario, reducirse. Topiramato reduce modestamente la biodisponibilidad de risperidona, pero no toda la fracción activa antipsicótica. Por lo tanto, es poco probable que esta interacción tenga significancia clínica.

Las fenotiacinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos beta-bloqueadores, pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero no las de la fracción antipsicótica. La amitriptilina no afecta la farmacocinética de risperidona o de la fracción antipsicótica activa.

Cimetidina y ranitidina aumentan la biodisponibilidad de risperidona, pero sólo marginalmente la de la fracción activa antipsicótica.

Fluoxetina y paroxetina, inhibidores CYP2D6, incrementan la concentración plasmática de risperidona pero en menor grado la fracción activa antipsicótica.

Cuando fluoxetina o paroxetina son concomitantemente iniciadas o descontinuadas, el médico debe revaluar la dosis de risperidona. Eritromicina, un inhibidor CYP3A4, no altera la farmacocinética de risperidona o de la fracción activa. Los inhibidores de colinesterasa, como galantamina y donezepil, no muestran efecto clínico relevante en la farmacocinética de risperidona y de la fracción activa.

Cuando se administra junto con otros fármacos con alta unión a proteínas, no existe un desplazamiento clínicamente relevante de cualquiera de los 2 fármacos de las proteínas plasmáticas.

No muestra un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de litio, valproato o digoxina.

En pacientes de edad avanzada con demencia que reciben concomitantemente furosemida se ha observado un incremento en la mortalidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Risperidona puede incrementar las concentraciones séricas de prolactina. Ocasionalmente se ha reportado también una disminución en la cuenta de neutrófilos y/o plaquetas. Incremento en los niveles de enzimas hepáticas han sido reportados durante el tratamiento con risperidona.

PRECAUCIONES GENERALES:

Pacientes de edad avanzada con demencia:

Mortalidad global: Los pacientes mayores con demencia tratados con antipsicóticos atípicos tuvieron un incremento en la mortalidad comparado al placebo en un meta-análisis de 17 estudios controlados de antipsicóticos atípicos, incluyendo risperidona. En estudios controlados con placebo y con risperidona en esta población, la incidencia de mortalidad fue de 4.0% para pacientes tratados con risperidona comparados contra 3.1% en los pacientes tratados con placebo. El promedio de edad de los pacientes que murieron fue de 86 años (rango de 67-100).

Uso concomitante con furosemida: En estudios controlados con placebo en pacientes mayores con demencia, un incremento en la mortalidad se observó en pacientes tratados con furosemida más risperidona (7.3%, media 89 años, rango de 75-97) cuando se compara con pacientes tratados únicamente con risperidona (3.1%, media de edad 84 años, rango 67-90). El incremento en la mortalidad en pacientes tratados con furosemida y risperidona se observó en dos de los cuatro estudios clínicos.

Ningún mecanismo se ha identificado para explicar este hallazgo, y ningún patrón consistente se ha asociado a la causa de muerte. Sin embargo, debe actuarse con precaución y evaluarse el riesgo beneficio de la combinación antes de considerar la decisión de usarla. No hubo un incremento en la incidencia de mortalidad en pacientes que toman otros diuréticos concomitantemente con risperidona.

Independientemente del tratamiento, la deshidratación fue un factor de riesgo para la mortalidad y, por lo tanto, debe prevenirse en pacientes mayores con demencia.

Eventos adversos cerebrovasculares: En estudios controlados con placebo en pacientes mayores con demencia, hubo un incremento en la incidencia de eventos adversos cerebrovasculares (accidente cerebrovascular y ataque transitorio de isquemia), incluyendo fatalidades, en pacientes tratados con risperidona comparado con pacientes que recibieron placebo (edad promedio 85 años, rango 73-97).

Actividad alfabloqueadora: Debido a la actividad alfabloqueadora de risperidona, puede presentarse hipotensión (ortostática), especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. Risperidona deberá emplearse con precaución en pacientes con padecimientos cardiovasculares conocidos (por ejemplo, insuficiencia cardiaca, infarto al miocardio, anormalidades de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedades cerebrovasculares) y la dosis debe ajustarse gradualmente como se recomienda. Deberá considerarse una reducción de la dosis en caso de hipotensión.

Discinesia tardía/síntomas extrapiramidales: Los fármacos con propiedades antagonistas de los receptores de la dopamina se han asociado con la inducción de discinesia tardía caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios, predominantemente de la lengua y/o cara.

Se ha reportado que la presencia de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de discinesia tardía.

Debido a que risperidona posee menor potencial de inducción de síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, debe tener menor riesgo de inducir discinesia tardía comparado con otros neurolépticos. Si los signos o síntomas de la discinesia tardía aparecen, deberá considerarse la descontinuación de todos los fármacos antipsicóticos.

Síndrome neuroléptico maligno: El síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, conciencia alterada y niveles séricos elevados de creatin fosfocinasa se han reportado con el uso de antipsicóticos. Signos adicionales pueden incluir mioglubinuria (rabdomiólisis) y falla renal aguda. En este caso, todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo risperidona, deberán suspenderse.

Los médicos deberán sopesar los riesgos contra beneficios cuando prescriban antipsicóticos, incluido risperidona, a pacientes con enfermedad de Parkinson o demencia por cuerpos de Lewy (DLB), debido a que en ambos grupos puede incrementarse el riesgo de síndrome neuroléptico maligno así como también incrementar la sensibilidad a medicamentos antipsicóticos. Manifestaciones de este incremento en la sensibilidad pueden incluir confusión, entorpecimiento, inestabilidad postural con caídas frecuentes además de síntomas extrapiramidales.

Hiperglucemia: Durante el tratamiento con risperidona se han reportado casos muy raros de hiperglucemia o exacerbación de diabetes preexistente. Es aconsejable un apropiado monitoreo clínico en estos pacientes y en aquellos con factores de riesgo de desarrollo de diabetes mellitus.

Otros: Se sabe que los neurolépticos clásicos reducen el umbral de convulsiones. Se deberá tener precaución cuando se traten pacientes con epilepsia. Se podrá sugerir a los pacientes eviten el consumo excesivo de alimentos a fin de reducir la posibilidad de aumento de peso.

Efectos sobre la habilidad para manejar y usar maquinaria: Risperidona puede interferir con actividades que requieran alerta mental, por lo que, los pacientes deben ser advertidos de no manejar o utilizar maquinarias hasta que se conozca la susceptibilidad individual.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Esquizofrenia:

Cambio de otros antipsicóticos: Cuando es médicamente apropiado, se recomienda una disminución gradual del tratamiento previo cuando se inicia la terapia con risperidona. También si es médicamente apropiado, cuando se cambia a los pacientes que usan antipsicóticos de depósito, se inicia la terapia con risperidona en lugar de la siguiente inyección programada. Se debe evaluar periódicamente, la necesidad de continuar con la medicación antiparkinsoniana.

Adultos: Risperidona puede administrarse una o dos veces al día. Los pacientes deben iniciar con 2 mg al día. La dosis se puede incrementar al segundo día a 4 mg. Esta dosis puede mantenerse sin cambios, o individualizarse si es necesario. La mayoría de los pacientes obtienen beneficios con dosis diarias entre 4 y 6 mg. En algunos pacientes, puede ser apropiado una fase de dosificación más lenta e iniciar con menores dosis de inicio y mantenimiento.

Las dosis superiores a 10 mg al día no han demostrado mayor eficacia que las dosis bajas y pueden causar síntomas extrapiramidales. No se ha evaluado la seguridad en dosis mayores a 16 mg al día, por lo tanto, este nivel de dosis no deberá emplearse. Se puede agregar una benzodiazepina al uso de risperidona cuando se requiera de sedación adicional.

Pacientes de edad avanzada: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg dos veces al día. Este esquema de dosis se puede ajustar en forma individual con incrementos de 0.5 mg dos veces al día hasta alcanzar 1 a 2 mg dos veces al día. risperidona es bien tolerado en pacientes de edad avanzada.

Niños: La experiencia en esquizofrenia es escasa en niños menores de 15 años.

Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia: Se recomienda iniciar con una dosis de 0.25 mg dos veces al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente con incrementos de 0.25 mg dos veces al día, no más frecuentemente que al día siguiente, si es necesario. La dosis óptima en la mayoría de los pacientes es de 0.5 mg dos veces al día. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con dosis superiores a 1 mg dos veces al día. Una vez que se ha alcanzado la dosis adecuada para el paciente, se puede considerar el administrar la dosis necesaria una vez al día. Como en cualquier tratamiento sintomático, el uso continuo de risperidona debe evaluarse y justificarse sobre bases continuas.

Manía bipolar:

Adultos: Risperidona debe administrarse una vez al día, comenzando con 2 ó 3 mg. El ajuste de dosis, si se indica, debe hacerse en intervalos no menores de 24 horas y en incrementos de 1 mg por día. La eficacia fue demostrada con dosis flexibles en el rango de 1 a 6 mg por día. Como en cualquier tratamiento sintomático, el uso continuo de risperidona debe evaluarse y justificarse sobre bases continuas.

Niños: La experiencia en manía bipolar es pobre en niños y adolescentes menores de 18 años.

Trastornos de conducta:

Pacientes con peso > 50 kg: Se recomienda iniciar con una dosis de 0.5 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente, si es necesario, por incrementos de 0.5 mg/día no más frecuentemente que los otros días. La dosis óptima es 1 mg al día para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con 0.5 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 1.5 mg una vez al día.

Pacientes con peso < 50 kg: Se recomienda iniciar con una dosis de 0.25 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente, si es necesario, por incrementos de 0.25 mg/día no más frecuentemente que los otros días. La dosis óptima es 0.5 mg al día para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con 0.25 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 0.75 mg una vez al día. Como cualquier tratamiento sintomático, debe evaluarse y justificarse el uso continuo de risperidona. La experiencia es escasa en menores de 5 años.

Daño renal y hepático: Los pacientes con daño renal tienen menos capacidad para eliminar la fracción antipsicótica activa con respecto a los adultos normales y en los pacientes con daño en la función hepática se incrementa la concentración plasmática de la fracción libre de la risperidona.

Independientemente de la indicación, el inicio y el mantenimiento de la dosis deben reducirse a la mitad y la titulación de la dosis debe hacerse lentamente. risperidona deberá emplearse con precaución en estos pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: En general, los signos y síntomas que han sido reportados resultan de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos del medicamento. Estos incluyen somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. Han sido reportadas sobredosis por arriba de 360 mg. La evidencia disponible sugiere un amplio margen de seguridad. Se han reportado raros casos de prolongación del Q-T en sobredosis. En caso de sobredosis aguda, se debe considerar la posibilidad de que múltiples fármacos estén involucrados.

Tratamiento: Se deberá establecer y mantener una vía aérea y asegurar una adecuada oxigenación y ventilación. Se deberán considerar lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente se encuentra inconsciente) y la administración de carbón activado junto con un laxante. Deberá iniciarse en forma inmediata un monitoreo cardiovascular incluyendo electrocardiograma continuo a fin de detectar posibles arritmias. No existe un antídoto específico para risperidona. Por tanto, se deberán emplear medidas apropiadas de soporte. Se deberá tratar el colapso circulatorio y la hipotensión con medidas apropiadas como líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos. En caso de síntomas extrapiramidales severos, se deberá administrar anticolinérgicos. Se deberá mantener una estrecha vigilancia médica y el monitoreo deberá continuar hasta que el paciente se recupere completamente. La sobredosificación es menos probable que ocurra con la administración intramuscular que con la medicación oral.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 ó 40 tabletas de 1 y 2 mg.

Caja con 20 tabletas de 3 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

BUFFINGTON’S DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 140M2006, SSA IV

AEAR-07330022840023/RM2008