FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida 100.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nimesulida está indicada como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando.

Como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producido por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato musculosquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis (inflamación en una bolsa), tendinitis, luxaciones y esguinces.

En pediatría, está indicado para padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.

En cirugía general, para heridas y estados posquirúrgicos; odontología en cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.

En ginecología se indica para la dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La acción antiinflamatoria de nimesulida es producida a limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular.

El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación y la acción analgésica, se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor.

Después de la administración de nimesulida de 50 a 200 mg vía oral en voluntarios sanos, se observó que el fármaco es rápidamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 1.98 mg/L entre 1.22 a 3.17 horas posteriores a su administración.

La presencia de alimento en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.

Se distribuye rápida y principalmente a través del líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución están en un rango de 0.19 a 0.35 L/kg. Se encuentra ligado en 99% a proteínas plasmáticas. Tras la administración de nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico; la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas.

La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante: la nimesulida es eliminada por biotransformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.

La excreción de los metabolitos de la nimesulida en la orina y en las heces se produce en 80 y 20% de la dosis administrada respectivamente.

Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza en 29 y 36 horas (dos a tres administraciones) observándose una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4-hidroxi.

La nimesulida inhibe la vía de la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico, pero a diferencia de otros compuestos AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) su acción antiinflamatoria no se correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado otros efectos sobre el proceso inflamatorio como es: su capacidad de bloqueo de las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna por su efecto sobre C-3.

Tiene un efecto "recogedor" sobre los radicales libres de oxígeno, producido por los neutrófilos en los sitios de inflamación, reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso, potente oxidante clorinado e inhibe la liberación de enzimas lisosomales, limitando la actividad destructiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a diferencia de los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.

Por otro lado, se ha demostrado en condiciones normales que la alfa-1-antitripsina, regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir la enzima, debido a la actividad que tienen los radicales superóxido con la alfa-1-antitripsina.

El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

De esta forma se encontró que la nimesulida logra reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando así un efecto protector sobre la alfa-1-antitripsina, contribuyendo a su acción antiinflamatoria.

Por otra parte, en estudios experimentales, a dosis eficaz para inhibir el edema de carragenina en pata de rata, no se ha demostrado efecto significativo de inhibición sobre la síntesis de prostaglandinas citoprotectoras gástricas o tromboxano B2, lo que confiere comparativamente un menor índice de actividad ulcerogénica.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a personas con hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No debe administrarse a sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, citopenias, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal, hipertensión arterial severa y en pacientes con insuficiencia hepática.

No debe administrarse a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal, sin embargo no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La nimesulida ocasionalmente puede producir pirosis (ardor del estómago a la faringe), náuseas y gastralgias (dolor en estómago) leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere de la supresión del tratamiento.

Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico.

Al prescribir nimesulida se deberá tener presente, que de manera similar a lo que sucede con otros AINEs puede presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a la úlcera péptica o sangrado gastrointestinal.

No se ha observado síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de eritema polimorfo con manifestaciones cutáneas, mucosas y oculares).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado efecto carcinógeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas acabo in vivo e in vitro.

En estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosis de nimesulida, el producto no mostró acción teratogénica ni se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se les están administrando otras sustancias que tiene tolerancia gástrica limitada.

El uso simultáneo de nimesulida y fármacos anticoagulantes hacen aumentar el efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio con nimesulida, provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.

A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hiperglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos y fenobarbital, deberán ser vigilados rigurosamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que reciben terapia anticoagulante, anticoagulantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación, ya que por interacción con la nimesulida pueden ser modificadas.

PRECAUCIONES GENERALES: La nimesulida debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por periodos prolongados, asimismo debe ser utilizada con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, o de úlcera péptica, especialmente en los casos de tratamiento a largo plazo, se deberá realizar una observación clínica estrecha; en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamientos con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que sufren insuficiencia renal, es necesario reducir la posología con relación a la tasa de filtración glomerular. Este producto no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave.

Si se llegan a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurren trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar acabo un examen oftalmológico.

La nimesulida debe ser utilizada con precaución en pacientes ancianos, de igual forma la nimesulida deberá administrarse con cautela, especialmente, si se padece constipación instestinal (estreñimiento).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada en general de nimesulida son 100 mg cada 12 horas vía oral.

Cuando se requiere administrar nimesulida por tiempos más prolongados pueden manejarse dosis de 100 mg cada 24 horas. Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (inducción del vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado).

Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas.

Caja con 20 tabletas.

Caja con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 1 año. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 626M2004, SSA IV

KEAR-04360201482/R2004