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Bandera México

KINEX Tabletas birranuradas
Marca

KINEX

Sustancias

BIPERIDENO

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas birranuradas

Presentación

1 Caja, 30 Tabletas, 2 Miligramos

1 Caja, 50 Tabletas, 2 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de biperideno 2 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiparkinsoniano.

KINEX® está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etcétera. Controla disquinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El clorhidrato de biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina.

En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta en 87% tras la administración de una dosis de 4 mg por vía oral. Obteniéndose un volumen de distribución de 24 L/kg, siendo éste generalmente en el SNC y en menor proporción en los tejidos del SNP. Logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/mL a las 1.5 horas después de su administración.

El fármaco es metabolizado por hidroxilación hepática, no se han reportado metabolitos activos.

Se eliminan principalmente en las heces y la orina a las 48 horas de su administración a dosis única, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2 ng/mL.

Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra. Biperideno posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.

CONTRAINDICACIONES: KINEX® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno, así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves que constituyen contraindicaciones relativas para el uso de KINEX®.

Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Biperideno es clasificado por la FDA como categoría C.

No existen estudios adecuados y bien controlados del uso de biperideno durante el embarazo y la lactancia. Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso de KINEX®, debido a la limitada experiencia, se recomienda cautela especialmente durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Deberá evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se indica la administración de KINEX® a pacientes embarazadas. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en este periodo, se ha observado que pasa a la leche materna y alcanza concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda la suspensión de la lactancia ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido, ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son: cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento; generalmente pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento.

A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución de la sudoración, somnolencia, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca, xerostomía. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica de KINEX®.

En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como disquinesias inducidas por KINEX®.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Con el uso de KINEX®, no se han observado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: KINEX® no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.

La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel metabólico en el recién nacido, no se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Como otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con clorhidrato de biperideno.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de KINEX®, excepto con la administración intravenosa con la que se ha reportado una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina.

Los parámetros clínicos como tensión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificaciones relacionadas con uso de KINEX®. En algunos casos sólo se ha reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo, muestran incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia de convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

El tratamiento se debe iniciar a dosis bajas e ir aumentando gradualmente en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar de 16 mg/día en adultos o 6 mg/día en niños.

Por lo general, la dosis promedio de KINEX® en el adulto es de 3-4 tabletas al día (6-8 mg/día) y en los niños de 3 a 15 años, de 1/2 - 1 tableta, una o dos veces al día (1-4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado.

La experiencia del uso de KINEX® en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con KINEX® produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmia cardiaca, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia.

Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes la sobredosificación con KINEX®, aun con ingesta de 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas.

El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantenimiento de una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y control con medios físicos de la hipertermia, si se hace presente. En caso de ingesta, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica, debido a que las mucosas podrían estar secas.

Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos).

Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 o 50 tabletas de 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Prohibida la venta fraccionada del producto.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C.P. 14050, México, D.F.

Reg. Núm. 184M2000, SSA IV