FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Ketoprofeno 100.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido fenilpropiónico que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Ketoprofeno es efectivo en el tratamiento de artritis reumatoide y otras condiciones inflamatorias –como bursitis, tendinitis, mialgias, lumbalgias, osteoartritis y dolor leve a moderado de diversa etiología.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo que inhibe la actividad de la ciclooxigenasa con lo cual se reduce la síntesis de prostaglandinas lo que explica su acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Además de sus acciones sobre las prostaglandinas, ketoprofeno muestra actividad antibradicinina, inhibe la síntesis de leucotrienos y puede estabilizar la membrana lisosomal. Ketoprofeno a dosis de 75 a 150 mg al día inhibe la agregación plaquetaria y la síntesis de tromboxano por las plaquetas.

Ketoprofeno se absorbe después de su administración por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 60 a 120 minutos. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, el ketoprofeno se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en una proporción de 99%. La vida media del ketoprofeno es aproximadamente de 1 a 3 horas.

Después de la ingestión de una dosis, la duración de la analgesia es cercana a 6 horas. Su volumen de distribución corresponde a 0.11 L/kg y se encuentra en todos los tejidos incluyendo el musculosquelético. Su permanencia en el líquido sinovial es de 6 horas.

Ketoprofeno se metaboliza en su mayor parte en el hígado, y aproximadamente 1% del fármaco se encuentra en la orina. Sus principales metabolitos son conjugados glucurónidos o compuestos hidroxilados. Los metabolitos son eliminados en 80% como glucurónidos en la orina y solo 10 a 20% en la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Rinitis, urticaria, asma o antecedente de reacciones alérgicas a otros antiinflamatorios no esteroideos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ketoprofeno no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sangre: Al igual que todos los antiinflamatorios no esteroideos, ketoprofeno inhibe la agregación plaquetaria y prolonga en tiempo de sangrado, acciones que pueden ser más graves en pacientes con alguna coagulopatía concomitante. Rara vez se han reportado otros trastornos como agranulocitosis, anemia, trombocitopenia y hemólisis.

Cardiovascular: Ocasionalmente se han reportado casos de retención hídrica y edema.

Sistema nervioso central: Alrededor de 5% de los pacientes pueden presentar astenia, depresión, nerviosismo y debilidad.

Gastrointestinal: Los efectos adversos más frecuentes se presentan en el tracto gastrointestinal y consisten en dispepsia, náusea, dolor abdominal, diarrea o constipación y flatulencia.

En forma menos frecuente se observan anorexia, vómito y estomatitis. También pueden presentarse esofagitis, úlceras gástricas u duodenales y colitis. Los efectos más graves consisten en ulceración y sangrado gastrointestinal e incluso perforación.

Genitourinario: Los pacientes que padecen alguna enfermedad grave concomitante como insuficiencia cardiaca o sepsis tienen riesgo elevado de desarrollar insuficiencia renal.

Hígado: Se han reportado algunos casos de elevación de las enzimas hepáticas y de otras pruebas de función hepática, los cuales retornan a la normalidad al suspender el medicamento.

Respiratorios: Se han reportado casos de hemoptisis, disnea, faringitis, broncospasmo, y edema laríngeo. Se ha observado disnea y angioedema en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico quienes toman ketoprofeno.

Piel: Puede ocurrir rash cutáneo, eccema, urticaria, fotosensibilidad y dermatitis exfoliativa. Los antiinflamatorios no esteroideos son una de las causas de necrólisis epidérmica tóxica.

Ototoxicidad: Rara vez se han reportado casos de tinnitus.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado efectos carcinogénicos en el ratón o la rata ni efectos teratogénicos en el ratón, la rata o el conejo. Se ha observado ligero efecto embriotóxico en el conejo a la dosis de 12 mg/kg, sin embargo, no se han llevado a cabo estudios controlados en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, por lo que es necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Anticoagulantes: Se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina, durante el tratamiento simultáneo con ketoprofeno y anticoagulantes orales.

Alimentos: El alimento produce retardo o variación en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de ketoprofeno, aunque su absorción total no parece afectarse.

Antihipertensivos: Los AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y de los betabloqueadores.

Calcioantagonistas: Los calcioantagonistas pueden aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Sulfonilureas: La administración concomitante de AINEs con sulfonilureas puede aumentar el riesgo de hipoglucemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ketoprofeno interfiere en las pruebas de detección de albúmina, sales biliares, 17-cetosteroides y 17-hidroxicorticosteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: Antecedentes de ulceración gastrointestinal, sangrado o perforación. Insuficiencia renal. Hipertensión arterial sistémica o enfermedades cardiacas que se exacerben por retención de líquidos o edema. Insuficiencia hepática. Infecciones moderadas o graves. Antecedente de trastornos de la coagulación. La ingesta concomitante con alcohol aumenta el riesgo de toxicidad hepática y de sangrado gastrointestinal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial corresponde a una cápsula de 100 mg por la mañana y por la noche, pudiéndose aumentar hasta 300 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica o la presentación de efectos adversos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antiinflamatorios no esteroideos. El tratamiento deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etcétera. Puede ser de utilidad el lavado gástrico, la aplicación de carbón activado y en algunos casos puede considerarse la realización de hemodiálisis.

PRESENTACIÓN: Caja con 15 ó 20 cápsulas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años.

Hecho en México por:

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 32997, SSA

LEAR-06330022080137/RM2006