Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies.

PLM-Logos
Bandera México
IRIZZ Tabletas
Marca

IRIZZ

Sustancias

ALPRAZOLAM

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Alprazolam 0.25 ó 2.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: IRIZZ® está indicado en el tratamiento de trastornos por ansiedad generalizada. También está indicado en el tratamiento de trastornos por angustia con o sin agorafobia y en ataques de pánico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El alprazolam se absorbe con rapidez después de su administración vía oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1-2 horas de la administración por dicha vía. Tras una dosis única, los niveles en plasma son proporcionales a la dosis: con dosis de 0.5 a 3 mg se observan niveles de 8 a 37 ng/ml. Durante la administración repetida de 1.5 a 10 mg/día, en dosis divididas, los niveles en equilibrio fueron de 18.3 a 100 ng/ml.

La vida media del alprazolam es de 12-15 horas. Tanto el fármaco como sus metabolitos son excretados principalmente por orina. Los metabolitos predominantes son: alfa hidroxi-alprazolam y una benzofenona derivada del alprazolam. La actividad biológica del primero de estos metabolitos es aproximadamente la mitad de la de alprazolam, mientras que el segundo es esencialmente inactivo.

Los niveles plasmáticos de ambos metabolitos son muy bajos, no obstante, su vida media es similar a la del alprazolam. In vitro, la fijación proteica es 80%. Cuando se administró el fármaco marcado con 14C a ratones (hembras) preñados, éste apareció uniformemente distribuido en el feto, siendo las concentraciones de 14C casi iguales a las encontradas en la sangre y músculo de la madre. El mecanismo exacto de acción de las benzodiazepinas, incluyendo el alprazolam, es desconocido.

Sin embargo, se cree que ejercen sus efectos por unión a los receptores esteroespecíficos localizados en varias zonas dentro del sistema nervioso central. El alprazolam comparte las propiedades ansiolíticas, hipnóticas, relajantes musculares y anticonvulsivantes con otros miembros de la clase de las benzodiazepinas, con una actividad específica en las crisis de angustia. Como otras benzodiazepinas, causa dependencia de tipo barbiturato, pero muestra una pobre dependencia cruzada en animales fenobarbital-dependientes.

CONTRAINDICACIONES: IRIZZ® está contraindicado en casos de miastenia gravis, hipersensibilidad a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño e insuficiencia hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Si alprazolam se prescribe a una mujer que pudiera quedar embarazada durante el tratamiento, se recomienda que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está embarazada, contacte a su médico para proceder a la retirada del medicamento. Si por estricta exigencia médica, se administra el alprazolam durante una fase tardía del embarazo, en altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.

Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crónica durante el último periodo del embarazo, pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenarse un síndrome de abstinencia en el periodo posnatal. Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía.

Estos fenómenos ocurren predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada. Otras reacciones adversas como alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido o reacciones cutáneas, pueden ocurrir ocasionalmente. Puede desarrollarse una anemia anterógrada al utilizar dosis terapéuticas, siendo mayor el riesgo al incrementar la dosis.

Los efectos amnésicos pueden asociarse a conductas inadecuadas. La utilización de benzodizepinas puede desenmascarar una depresión pre-existente. Al utilizar benzodiazepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta.

Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en niños y ancianos.

La administración del alprazolam (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos de abstinencia o rebote. Puede producirse dependencia psíquica. Se han comunicado casos de abuso.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios preclínicos realizados, no se ha observado la existencia de potencial carcinogénico, teratogénico o mutagénico de alprazolam. Tampoco afecta a la fertilidad.

La seguridad de alprazolam ha sido demostrada a lo largo de los años de comercialización del mismo, sin encontrarse reacciones adversas graves si se administra de acuerdo a las recomendaciones de dosificación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra alprazolam en combinación con alcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria. Se puede producir potenciación del efecto depresor sobre el sistema nervioso central, al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.

En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P-450) como el ketoconazol y el itraconazol, pueden potenciar la actividad de las benzodizepinas. En menor grado, esto también es aplicable a aquellas benzodiazepinas que se metabolizan exclusivamente por conjugación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aunque interacciones entre benzodiazepinas y las pruebas de laboratorio más comúnmente empleadas, han sido ocasionalmente reportadas, no hay un modelo consistente para un fármaco específico o prueba específica.

PRECAUCIONES GENERALES: Después de su uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o de abuso de alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamien-to puede acompañarse de síntomas de retirada, como cefaleas, dolores musculares, ansiedad, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad.

En los casos graves se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.

Insomnio de rebote y ansiedad: Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas (aunque más acentuados) que dieron lugar a la instauración del tratamiento. Se puede acompañar por otras reacciones como cambios en el humor, ansiedad o trastornos del sueño e intranquilidad.

Ya que la probabilidad de aparición de un fenómeno de abstinencia/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresión definitiva. La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible, y no debe superar las 8-12 semanas, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación. Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.

Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas. Las benzodiazepinas no deben administrase a niños, a no ser que sea estrictamente necesario. La duración del tratamiento debe ser la mínima posible. No se ha establecido la seguridad y eficacia del alprazolam en menores de 18 años. También se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio). Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.

Deben utilizarse con precaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol. La capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular que, pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de sueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis óptima de IRIZZ® deberá ser determinada individualmente con base en la gravedad de los síntomas y a la respuesta individual del paciente. La dosis usual satisfacerá las necesidades de la mayoría de los pacientes.

Ansiedad: La dosis inicial de IRIZZ® para adultos es de 1 mg al día en una o dos dosis. El rango de dosis va de 0.5 a 4 mg al día, en una o dos dosis.

Trastornos por angustia: La dosis inicial de IRIZZ® para adultos es de 0.5 a 1 mg al acostarse, o bien 0.5 mg dos veces al día. La dosis de mantenimiento con IRIZZ® es de 5 a 6 mg al día administrados en una o dos dosis, existiendo ocasionalmente, pacientes que necesiten hasta 10 mg al día. La dosis deberá ajustarse a la respuesta del paciente, con incremento de dosis no superiores a 1 mg al día cada tres o cuatro días. La recomendación de dosis de IRIZZ® en ancianos o en pacientes con insuficiencia renal o hepática es de 0.5 a 1 mg al día en una o dos dosis.

El rango de dosificación es de 0.5 a 1 mg al día. Puede aumentarse de manera gradual si es necesario y tolerado. En aquellos pacientes que necesiten dosis más altas, éstas se incrementarán paulatinamente para evitar los efectos secundarios.

En general, los pacientes que no hayan recibido previamente medicación psicotrópica, necesitarán dosis más bajas que los ya tratados anteriormente con tranquilizantes menores, antidepresivos o hipnóticos, o aquellos con antecedentes de alcoholismo crónico.

Se recomienda seguir el principio general de utilizar la dosis efectiva más baja para evitar el desarrollo de sedación excesiva o ataxia. Se debe evaluar a los pacientes periódicamente, hacer los ajustes de dosis necesarios y analizar la necesidad de continuar el tratamiento, especialmente si el paciente carece de síntomas. No debe excederse la dosis máxima.

La duración del tratamiento debe ser los más corta posible. Se deberá revaluar al paciente a intervalos regulares, incluyendo la necesidad de continuar el tratamiento, especialmente en aquellos pacientes libres de síntomas.

De forma general, la duración total del tratamiento no debe superar las 8-12 semanas, incluyendo la retirada gradual del mismo. Se disminuirá la dosis lentamente de acuerdo con una buena práctica médica. Se recomienda que las disminuciones diarias de la dosis de IRIZZ® no excedan de 0.5 mg cada tres días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción todavía más lenta.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administración se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). La sobredosificación con benzodiazepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia.

En casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. El manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos.

Tras una sobredosis de benzodiazepinas, debe inducirse el vómito (antes de una hora), si el paciente conserva la conciencia, o realizarse un lavado gástrico y mantener una adecuada ventilación de las vías aéreas si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrase carbón activado para reducir la absorción.

Deberá prestarse especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso a una unidad de cuidados intensivos. Puede usarse el flumazenilo como antídoto.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 y 90 tabletas de 0.25 mg.

Caja con 30 tabletas de 2.0 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 519M2004, SSA II

IEAR-04363103109/R2004