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IMAZOL Cápsulas
Marca

IMAZOL

Sustancias

ITRACONAZOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Itraconazol 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: IMAZOL® está indicado en el tratamiento de tiñas de diversa localización, causadas por dermatofitos de las especies Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum (dermatofitosis y candidiasis superficial).

IMAZOL®, también está indicado en micosis de la piel y sus anexos causadas por hongos levaduriformes a mohos. Pitiriasis versicolor y micosis profundas (aspergilosis, cromomicosis, esporotricosis, paracoccidioidomicosis, coccidioidomicosis). En el esquema de tratamiento corto están contempladas las candidiasis vaginales agudas, crónicas y recurrentes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: En relación con otros derivados azólicos, el itraconazo es altamente efectivo por vía oral. Sus propiedades fisicoquímicas así como su pobre hidrosolubilidad, le permiten una mayor biodisponibilidad que no es influenciada por variaciones del pH gástrico como ocurre con el ketoconazol. Su absorción se reporta entre 50 y 60% de la dosis administrada y sus niveles plasmáticos pico no son proporcionales a la dosis administrada. La distribución de itraconazol en el organismo exhibe peculiares y ventajosas características.

El fármaco evidencia una preferencia selectiva por los tejidos, alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas y que superan con un amplio margen los niveles terapéuticos requeridos.

En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que el itraconazol permanece a concentraciones terapéuticas en los tejidos incluso 48 horas después de haber descontinuado la terapia. El paso de itraconazol a través de la barrera hematoencefálica es considerado irregular, alcanzando concentraciones variables y poco significativas en el fluido cerebroespinal. El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 80 a 90%.

El itraconazol es extensamente metabolizado a nivel hepático dando lugar a la formación de metabolitos inactivos, así mismo, no induce la formación de enzimas responsables de metabolismo, por lo que la continuidad en su administración no aumenta la tasa metabólica. El fármaco sin cambios y sus metabolitos inactivos son eliminados por vía renal a través de filtración glomerular.

CONTRAINDICACIONES: El itraconazol está contraindicado durante el embarazo, lactancia e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El itraconazol está formalmente contraindicado durante el embarazo. En mujeres en edad fértil en quienes sea indispensable el uso de itraconazol deberán adoptarse medidas anticonceptivas de tipo preventivo en tanto dure el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cinco por ciento de los pacientes tratados con itraconazol, pudieron reportar náuseas, pirosis, cefalea y vértigo, dichos efectos secundarios han sido de naturaleza leve y transitoria. Se ha observado que el itraconazol puede producir hepatitis reversible y elevación transitoria de transaminasas, por lo que en pacientes con hepatopatías, deberá vigilarse la función hepática.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se conocen notificaciones de reacciones adversas en mujeres embarazadas que recibieron itraconazol con muerte del producto y malformaciones congénitas, por lo que el itraconazol no deberá utilizarse durante el embarazo.

En cuanto al potencial mutagénico del fármaco se encontró que el itraconazol carece de dicha propiedad en un estudio de AMES efectuado en Salmonella.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración conjunta de itraconazol con terfenadina o astemizol deberá evitarse, ya que puede existir la posibilidad de arritmias cardiacas serias, como taquicardia ventricular atípica, paro cardiaco y muerte. También existe interacción conocida del itraconazol con la rifampicina, que puede reducir los niveles plasmáticos del primero. Por esta razón se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma concomitante, distanciar la toma por lo menos dos horas. Se ha documentado a dosis diarias de 400 mg de itraconazol una interacción con ciclosporina A, por lo que los niveles de ésta última deberán monitorearse durante el tratamiento con itraconazol y en caso necesario la dosis de ciclosporina A deberá reducirse. No se ha observado interacción con la digoxina o compuestos similares, pero se ha observado náuseas y vómito en algunos pacientes bajo tratamiento digitálico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El itraconazol puede provocar elevación transitoria de las transaminasas. No se han reportado otras alteraciones en las constantes bioquímicas o hematológicas.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración diaria durante un mes con más de 100 mg de itraconazol en voluntarios no modificó las concentraciones séricas basales ni estimuladas de hormona luteinizante, prolactina o de hormona folículo estimulante.

La administración simple o repetida del fármaco no afectó tampoco la producción basal o estimulada de la hormona adrenocorticotrópica, tanto en animales como en humanos. Los mineralocorticoides en humanos y en ratas de experimentación no fueron influenciados por el tratamiento con itraconazol. No hubo modificaciones de los andrógenos plasmáticos, por esta razón se concluyó que no se produjeron cambios asociados al medicamento en hipófisis, testículos ni adrenales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para lograr la máxima absorción es esencial que IMAZOL® se administre inmediatamente después de la comida principal. Las cápsulas deben ser deglutidas.

Esquemas fijos de tratamiento: Tiña del cuerpo, tiña de la ingle, tiña interdigital en pies y manos: una cápsula (100 mg)
diariamente por 15 días. Sitios altamente queratinizados requieren dos tratamientos consecutivos de IMAZOL® (planta del pie y palma de la mano).

Pitiriasis versicolor: Una cápsula al día (100 mg) durante 15 días.

Candidiasis oral: Una cápsula al día (100 mg) durante 15 días.

Queratitis micótica: Dos cápsulas (200 mg) al día durante 21 días.

Onicomicosis: Dos cápsulas (200 mg) al día después de la comida durante 3 meses.

La eliminación de IMAZOL®, itraconazol, de los tejidos es más lenta que la del plasma, por lo cual los efectos clínicos y antimicóticos óptimos se alcanzan de 2 a 4 semanas después de terminado el tratamiento.

Micosis subcutáneas, profundas y oportunistas

Indicación

Dosis

Duración

Observaciones

Aspergilosis

200 mg/24 h

2.5 meses

Incrementar dosis a 200 mg cada 12 h en caso de infección masiva o diseminada.

Candidiasis

100-200 mg
una vez al día

3 semanas
a 7 meses

Criptococosis no meníngea

200 mg/24 h

2 meses a 1 año

Terapia de sostén 200 mg una vez al día.

Criptococosis meníngea

200 mg/24 h

2 meses a 1 año

Terapia de sostén 200 mg una vez al día.

Histoplasmosis

200 mg/24 h

8 meses

Esporotricosis

100 mg/24 h

3 meses

Paracoccidioidomicosis

100 mg/24 h

6 meses

Cromomicosis

100-200 mg
una vez al día

6 meses

Blastomicosis

100 a 200 mg
una a dos veces al día

6 meses

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tiene información disponible.

En caso de ingestión accidental de una sobredosis de itraconazol se recomiendan medidas de sostén incluyendo lavado gástrico.

PRESENTACIÓN: IMAZOL® se encuentra disponible en cápsulas conteniendo 100 mg de itraconazol en microesferas, en frasco de polietileno con 15 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia.

LEMERY, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 237M95, SSA IV