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IDARALEM Solución inyectable
Marca

IDARALEM

Sustancias

IDARRUBICINA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Clorhidrato de idarubicina 5 y 10 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La idarubicina está indicada para el tratamiento de leucemia mielocítica aguda, tratamiento de leucemia no Iinfocítica aguda y el cáncer de mama avanzado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La idarubicina es un glucósido antraciclínico, clasificado como antibiótico, aunque no se usa como antimicrobiano. Su mecanismo exacto de actividad antineoplásica no se conoce; sin embargo, se sabe que se intercala con el DNA e inhibe su síntesis, interacciona con las RNA polimerasas e inhibe a la topoisomerasa II.

El perfil de disposición de la idarubicina muestra una fase rápida de distribución con un alto volumen de distribución, presumiblemente reflejo de una unión extensa en los tejidos. La eliminación del plasma es mayor a la esperada en el flujo hepático, indicando un metabolismo extrahepático extensivo. El fármaco se elimina principalmente por vía biliar y en menor parte por excreción renal, principalmente en forma del metabolito primario: 1,3-dihidroidarubicina (idarubicinol).

La velocidad de eliminación de la idarubicina del plasma es lenta, con una vida media terminal estimada de 22 horas, cuando se usa como agente único. La eliminación del idarubicinol es considerablemente más lenta, con una vida media terminal estimada de 45 horas. Como el idarubicinol también tiene acción citotóxica, presumiblemente contribuye a los efectos de la idarubicina.

La farmacocinética de idarubicina no se ha evaluado en pacientes con leucemia con función hepática disminuida. Se espera que los pacientes con función hepática disminuida severa o moderadamente, el metabolismo de la idarubicina también se vea disminuido y conduzca a niveles sistémicos del fármaco más altos.

Estudios de concentraciones celulares (en células nucleadas y en células de médula ósea) de idarubicina en pacientes con leucemia han mostrado que las concentraciones pico del fármaco se alcanzan en unos minutos después de la inyección y las concentraciones en estas células son más de 100 veces mayores que en las concentraciones en plasma. Las velocidades de desaparición de la idarubicina del plasma y de las células son comparables con una vida media terminal de cerca de 15 horas. La vida media terminal del idarubicinol en las células es de cerca de 72 horas.

Estudios con Idarubicina en pacientes pediátricos con leucemia a dosis de 4.2 a 13.3 mg/m2/día, por tres días sugieren que la cinética es independiente de la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con supresión de la médula ósea preexistente, inducida por quimioterapia o radioterapia previas. Embarazo y lactancia. Infecciones virales como varicela o herpes zóster presentes o recientes, gota, enfermedad cardiaca, función hepática disminuida, función renal disminuida, sensibilidad a la idarubicina.

Si hay infección, ésta debe controlarse antes de iniciar el tratamiento con idarubicina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se ha clasificado en la categoría D de riesgos para el embarazo en los Estados Unidos.

No hay estudios bien controlados sobre el uso de la idarubicina en mujeres embarazadas. Si se necesita usar IDARALEM durante el embarazo o la paciente se embaraza durante el tratamiento, ésta debe ser notificada del riesgo potencial para el feto. Las mujeres con potencial de embarazo deben evitarlo durante el tratamiento.

No se conoce si la idarubicina se excreta en la leche humana. Ya que muchos fármacos se excretan en la leche, y por el potencial de reacciones adversas serias en infantes lactando debidas a la idarubicina, las madres deberían descontinuar la lactancia antes de recibir el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Leucopenia, trombocitopenia, mucositis.

Con menor frecuencia: Cardiotoxicidad, notable en forma de arritmias, falla cardiaca congestiva. Necrosis de tejidos por extravasación, hiperuricemia o nefropatía por ácido úrico. Ocasionalmente se presentan diarrea y dolor estomacal, náuseas y vómito, alopecia.

Como todos los antraciclínicos, la idarubicina puede causar cardiotoxicidad, que puede llegar a una falla cardiaca congestiva.

La terapia con idarubicina requiere una cuidadosa observación del paciente y monitoreo de laboratorio. Se recomiendan frecuentes cuentas sanguíneas y monitoreo de las funciones hepática y renal.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La idarubicina fue teratogénica y embriotóxica en ratas a una dosis de 1.2 mg/m2/día, que es un décimo de la dosis usual en humanos, pero no fue tóxica para las madres. Fue embriotóxica, pero no teratogénica a dosis de 2.4 mg/m2/día en conejos (dos décimos de la dosis normal en humanos), que no fue tóxica para las madres. Si se necesita usar IDARALEM durante el embarazo o la paciente se embaraza durante el tratamiento, ésta debe ser notificada del riesgo potencial al feto.

No hay información concluyente acerca de que la idarubicina afecte adversamente la fertilidad humana o de que cause teratogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La idarubicina se precipita con la heparina. El contacto prolongado con soluciones de pH alcalino ocasionará una degradación de la idarubicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La idarubicina, como todos los agentes antileucémicos, causa severa mielosupresión a niveles terapéuticos. Se puede presentar hiperuricemia secundaria debida a la rápida lisis de las células leucémicas.

La orina puede adquirir un color rojizo en las 48 a 72 horas siguientes a la aplicación de IDARALEM.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Idaralem debe administrarse en una infusión intravenosa. No debe administrarse por vía intramuscular o subcutánea. La extravasación de la idarubicina puede causar necrosis severa local.

Para adultos con leucemia linfoblástica aguda, se recomienda la siguiente dosis de Inducción: 12 mg/m2 diariamente por 3 días por inyección intravenosa lenta (10 a 15 minutos), en combinación con citarabina.

La citarabina puede darse 100 mg/m2 diariamente por infusión continua por 7 días. En pacientes con evidencia inequivoca de leucemia después del primer ciclo de inducción, se puede administrar un segundo ciclo.

La administración del segundo ciclo debe retardarse en pacientes que presenten mucositis severa hasta que se haya recuperado de esta toxicidad y se recomienda una reducción de dosis de 25%.

En pacientes con función renal o hepática disminuida, debe considerarse una reducción de la dosis.

Idaralem de 5 mg debe reconstituirse con 5 ml de agua inyectable o con solución de cloruro de sodio 0.9% idaralem de 10 mg debe reconstituirse con 10 ml de agua inyectable o de solución de cloruro de sodio 0.9%. La solución reconstituida debe administrarse en una infusión intravenosa de libre flujo de cloruro de sodio 0.9% o glucosa a 5%.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conoce un antídoto específico para la idarubicina.

Se anticipa que la sobredosificación con idarubicina resultará en una mielosupresión severa y prolongada, y posiblemente un aumento en la severidad de la toxicidad gastrointestinal.

Se requiere un cuidado de soporte adecuado, incluyendo transfusiones de plaquetas, antibióticos y tratamiento sintomático de la mucositis.

Se anticipa que dosis muy altas de idarubicina pueden causar toxicidad cardiaca aguda y puede asociarse con una mayor incidencia de falla cardiaca retardada.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco ámpula con 5 mg.

Caja con un frasco ámpula con 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

Hecha la mezcla la solución permanece estable por 24 horas a temperatura ambiente (15-30°C) y por 48 horas en refrigeración (2 a 8°C). No congelar

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento debe ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Vía de administración: intravenosa. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz.

Hecho en México por:

LEMERY, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 472M97, SSA IV