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HIDANTOINA Solución inyectable
Marca

HIDANTOINA

Sustancias

FENITOÍNA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: amiif.jpg

La ampolleta contiene:

Fenitoína sódica 250 mg

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivo.

Epilepsia tónico-clónica.

Epilepsia psicomotora.

Epilepsia focal.

Alteraciones psiquiátricas con trazo EEG sugestivo de epilepsia.

Status epilepticus.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La fenitoína ejerce su actividad antiepiléptica sin causar depresión general del SNC. No produce sedación ni somnolencia.

Tiene un efecto estabilizador de las membranas neuronales y probablemente de todas las membranas excitables y no excitables. En una variedad de sistemas se ha observado que la fenitoína disminuye el flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida. La fenitoína también puede demorar la activación de la corriente hacia el exterior del potasio durante un potencial de acción, lo cual prolonga el periodo refractario, limita el desarrollo de la actividad máxima de las crisis y reduce la difusión del proceso comicial desde un foco activo. Puede inducir la remisión total de las crisis tónico-clónicas generalizadas y de algunas otras parciales, pero no elimina totalmente el aura sensitiva de otros signos prodrómicos. A concentraciones terapéuticas la fenitoína no tiene efectos sobre el nodo sinusal normal; las concentraciones tóxicas causan una moderada disminución de la frecuencia cardiaca. Puede revertir el bloqueo S-A producido por la digital en la aurícula aislada de conejo.

La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta, a veces variable y ocasionalmente incompleta. La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 3 y 12 horas posteriores.

La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración. Una vez absorbida, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos y las concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La fenitoína se liga en gran parte (90% aproximadamente) a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La concentración en el líquido cefalorraquideo es igual a la fracción plasmática libre.

Menos de 5% de la fenitoína se excreta intacta en la orina, el resto se metaboliza principalmente por acción de las enzimas microsomales hepáticas.

El derivado parahidroxifenílico es su principal metabolito y es inactivo.

La vida media plasmática es de 6 a 24 horas.

En concentraciones mayores es aparente una eliminación dependiente de la dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis).

CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la fenitoína, pacientes hipersensibles a los compuestos de acción efedrínica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso durante el embarazo puede ocasionar defectos en la coagulación y hemorragia en el recién nacido. Además, se han reportado casos de labio y paladar hendido.

Su excreción en la leche materna puede ser suficiente para causar efectos en el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su administración puede ocasionar erupciones cutáneas, mareos y alteraciones gastrointestinales moderadas.

El uso crónico de la fenitoína puede ocasionar deplesión del ácido fólico y anemia megaloblástica, osteomalacia e hipocalcemia, neuropatía periférica, hiperplasia gingival e hirsutismo.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Su utilización durante el embarazo puede ocasionar labio y paladar hendido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede haber un aumento de la concentración plasmática de la fenitoína durante la administración simultánea de cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina, sulfonamidas y fenilbutazona.

El sulfisoxazol, la fenilbutazona, los salicilatos y el valproato pueden competir por los sitios de fijación a las proteínas plasmáticas. La carbamazepina ocasiona una disminución de la concentración de fenitoína. La fenitoína acelera la depuración de la teofilina.

El fenobarbital puede aumentar la biotransformación de la fenitoína por inducción del sistema enzimático microsomal hepático, pero también puede disminuir su activación, aparentemente por inhibición competitiva. Además, el fenobarbital puede reducir la absorción oral de la fenitoína. A la inversa, la concentración de fenobarbital aumenta a veces con la fenitoína. El etanol tiene efectos similares opuestos a la inactivación de la fenitoína.

La fenitoína estimula el metabolismo de los siguientes medicamentos: Doxiciclina, glucocorticoides, metadona, quinidina, teofilina, y estrógenos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La bilirrubina sérica tiende a ser menor (debido a la inducción enzimática producida por la fenitoína), pero rara vez ocurre hepatotoxicidad con ictericia.

Puede colorear la orina en rosa, rojo o pardo.

Hace decrecer ligeramente la excreción de 17-cetoesteroides y de 17-hidroxiesteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: La suspensión o sustitución de la medicación anticonvulsiva con fenitoína deberá realizarse de forma gradual debido a que la interrupción abrupta en la administración de este medicamento puede precipitar un status epilepticus en pacientes epilépticos.

Se han reportado ideas y comportamientos suicidas en pacientes tratados con medicamentos antiepilépticos en varias indicaciones. Un metaanálisis de estudios controlados aleatorizados con medicamentos antiepilépticos y placebo ha mostrado un incremento leve en el riesgo de ideación y comportamiento suicidas. El mecanismo de este efecto no se conoce; por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados para signos de ideación y comportamiento suicidas; y se deberá considerar el tratamiento apropiado. Los pacientes (y el personal a cargo de ellos) deben ser aconsejados para buscar apoyo médico inmediatamente en caso de presentar signos de ideación y comportamiento suicidas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa.

En estados severos generalmente se administra una sola dosis de 100 a 250 mg por vía intravenosa. La solución debe inyectarse a una velocidad que no exceda de 1 ml de solución (50 mg) por minuto. Si esta dosis no es suficiente, se puede administrar una dosis subsecuente de 100 a 150 mg, 30 minutos más tarde.

La dosis para niños debe calcularse a razón de 4 mg/kg de peso corporal. Si previamente han sido administrados otros sedantes del SNC, morfina o tiobarbiturato, debe dejarse transcurrir un periodo de 20 minutos o mayor, antes de administrar la dosis subsecuente de 100 a 150 mg.

Debido a la naturaleza altamente alcalina de la solución, debe evitarse la inyección subcutánea o perivascular. No debe utilizarse en soluciones parenterales a goteo lento. Una vez recuperado el paciente, puede continuarse la terapia por vía oral, si bien los pacientes deben ser observados cuidadosamente ya que pueden presentar signos de anoxia, depresión respiratoria o circulatoria.

La administración por vía intramuscular no se recomienda.

No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad: Los efectos tóxicos de la droga dependen de la dosis administrada, vía de administración y del tiempo de tratamiento. Cuando se administra por vía intravenosa a velocidad excesiva en el tratamiento de emergencia de estado epiléptico, los efectos tóxicos más notables son arritmias cardiacas acompañadas o no de hipotensión o depresión del SNC.

La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína. Nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo y otros efectos cerebelo-vestibulares son comunes. También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejía y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, locuacidad incoherente, embotamiento, somnolencia y alucinaciones.

El manejo dependerá del tipo de manifestación presente en cada caso en particular.

PRESENTACIÓN: Caja con una ampolleta de 250 mg/5 ml. También disponible como genérico.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use durante el embarazo ni en la lactancia. Léase instructivo anexo. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

WINTHROP PHARMACEUTICALS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 86473, SSA IV

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