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HALOPERIL Solución inyectable
Marca

HALOPERIL

Sustancias

HALOPERIDOL

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja, 6 Ampolleta(s), 5 mg/ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Haloperidol 5 mg
Vehículo, c.b.p. 1 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico.

HALOPERIL® es una butiferona perteneciente a una serie de fármacos tranquilizantes mayores cuyas propiedades lo hacen efectivo en el manejo de trastornos psicóticos como esquizofrenia aguda y crónica. Paranoia. Agitación, manía, alcoholismo (psicosis de Korsakoff). Alucinaciones y alteraciones de la personalidad. Trastornos conductuales explosivos o de hiperactividad severos en niños. Útil como coadyuvante en el tratamiento de dolor crónico severo y para el hipo de tratamiento difícil, náuseas y vómito (antiemético).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: HALOPERIL® se absorbe lentamente en el sitio de inyección y gradualmente es liberado a la circulación sanguínea donde es hidrolizado.

Distribución y metabolismo: Se une en un 90% a proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el cuerpo y cruza la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es de 7.9 ± 2.5 L/kg. Sus niveles plasmáticos máximos son registrados en 20 minutos, después de su administración intramuscular, y presenta una vida media plasmática de 13 a 20 horas.

Eliminación: La vida media de eliminación de este fármaco es de 21 horas (13-36 horas) y se excreta a través de la orina y heces. La depuración total sistémica es de 11.8 mL/min/kg. Este rango se incrementa en niños y disminuye en adultos mayores.

Farmacodinamia:

Su mecanismo de acción es desconocido pero se ha atribuido a la inhibición del mecanismo de transporte cerebral de monoaminas (especialmente en la transmisión de neuronas dopaminérgicas). La respuesta terapéutica de haloperidol depende de su afinidad por los receptores dopaminérgicos D-1 y D-2. Haloperidol no tiene actividad anticolinérgica o antihistaminérgica.

Haloperidol al inhibir los receptores de dopamina interactúa probablemente con el tejido mesocortical, límbico y ganglios basales actuando directamente sobre las alucinaciones.

Haloperidol es útil como coadyuvante en el tratamiento del dolor crónico debido a su actividad límbica.

Poblaciones especiales:

Población pediátrica: Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. Para evitar confusión con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (por ejemplo, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento.

Pacientes de edad avanzada:

Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. Tienen mayor tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como discinesia tardía. Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de discinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: HALOPERIL® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo y/o cualquier componente de la formulación, depresión severa del sistema nervioso central debido al alcohol y otros fármacos depresores, lesiones del ganglio basal; enfermedad de Parkinson, excepto en el caso de discinesia debida a tratamiento por levodopa.

Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Haloperidol es clasificado con categoría C por la FDA.

Estudios en animales (ratas) se administraron vía oral y parenteral, dosis 2 a 20 veces mayores que la dosis máxima recomendada en humanos de haloperidol, mostrando un incremento en la incidencia de resorción, disminución en la fertilidad, retraso en el parto y mortalidad fetal.

No existen estudios adecuados y bien controlados realizados con haloperidol en mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Haloperidol se excreta en la leche materna (proporción leche/plasma, 0.6-0.7) por lo que el médico debe evaluar la suspensión de la lactancia o descontinuación del medicamento.

Si su empleo es necesario durante ambos periodos se debe valorar el riesgo-beneficio y asegurar que el beneficio potencial supere el riesgo potencial, bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Frecuentes (10-25%): somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento; al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis.

Ocasionales: (1-9%): ictericia colestásica a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones acneiformes, erupciones maculopapulares, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.

Raros (< 1%): hipotensión ortostática, hipertensión, taquicardia (al aumentar la dosis rápidamente), bradicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia cardiaca, colapso, agranulocitosis (4a. y 10a. semana del tratamiento), discinesia tardía después de meses o años de tratamiento (caracterizado por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o manos); síndrome neuroléptico maligno (caracterizado por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica, conciencia alterada); galactorrea, amenorrea, retinopatía pigmentaria y convulsiones.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41°C) o rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Un estudio con animales en el que se administró haloperidol vía oral a dosis mayores de 5 mg/kg diarios por 24 meses (ratas Wistar) y 18 meses (ratones suizos albinos), se observó que la supervivencia de ratas fue menor que la registrada en todos los grupos estudiados. Aunque un número relativamente alto de ratas sobrevivieron al final del estudio (aun a altas dosis), no se observó una elevación en la incidencia de tumores en relación con los animales control.

En este estudio no se encontró relación alguna entre la administración de haloperidol y la incidencia de neoplasia en ratas que recibieron dosis 20 veces mayores a la dosis diaria usual en pacientes crónicos.

Asimismo, en estudios con animales (ratones hembras) que recibieron dosis 5 a 20 veces mayores que la dosis inicial diaria para pacientes crónicos se observó un incremento estadísticamente significativo de neoplasias en la glándula mamaria y la incidencia total de tumores; a dosis 20 veces mayores se observó un aumento significativo de incidencia de neoplasia en la glándula pituitaria.

En estudios con animales (ratones machos), no hubo diferencia estadísticamente significativa en la incidencia total de tumores (u otro tipo de tumores no especificado). Los neurolépticos elevan los niveles de prolactina; esta elevación persiste durante su administración crónica. Los experimentos tisulares indican que aproximadamente, una tercera parte de los humanos con cáncer mamario son prolactino-dependientes in vitro, un factor potencial en la prescripción de estos fármacos fue observado en un paciente a quien previamente se le detectó cáncer mamario. Aunque algunas alteraciones como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia han sido reportadas, la significancia clínica de los niveles de prolactina sérica elevados es desconocida para algunos pacientes. Un incremento en la neoplasia mamaria se registró en roedores después de la administración crónica de neurolépticos. No se han realizado estudios clínicos y epidemiológicos que relacionen la administración prolongada de estos fármacos con la carcinogénesis.

En otros estudios en los que se administró haloperidol a roedores a dosis de 2 a 20 veces mayores que la dosis máxima usual en humanos, vía oral o parenteral, se observó un incremento en la incidencia de resorción, disminución de la fertilidad e incremento en la mortalidad durante el parto. No se han reportado efectos teratogénicos en ratas, conejos o perros a dosificaciones dentro de este rango, pero se ha observado paladar hendido en ratones que recibieron 15 veces la dosis máxima usual en humanos. El paladar hendido en ratones parece ser una respuesta no específica al estrés o a una inadecuada nutrición y a una variedad de fármacos. No existe evidencia relacionada con la predicción del riesgo de esta alteración en humanos por el uso de estos agentes.

Se han reportado malformaciones límbicas durante el embarazo después del uso de haloperidol y otros medicamentos con potencial teratogénico durante el primer trimestre de embarazo. No se ha establecido la relación causal en estos casos.

No se ha reportado potencial mutagénico del haloperidol en la prueba de activación microsómica con Salmonella (Ames).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que haloperidol interfiere con la propiedad anticoagulante de fenindiona.

El uso concomitante de epinefrina con haloperidol puede bloquear los efectos α-adrenérgicos de la epinefrina, dando lugar a hipotensión y taquicardia severas.

Pueden aparecer efectos en el SNC si el haloperidol se combina con metildopa.

Haloperidol inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos al incrementar sus concentraciones plasmáticas. También incrementa la toxicidad de éstos (efectos anticolinérgicos, toxicidad cardiovascular y disminución del umbral convulsivo). La amisulpirida, astemizol, eritromicina, fluconazol y agentes antiarrítmicos producen cardiotoxicidad (prolongación del segmento QT, torsades de pointes e insuficiencia cardiaca. La actividad anticolinérgica de los alcaloides activos presentes en la belladona puede predisponer al paciente a una actividad anticolinérgica excesiva (sequedad bucal severa, constipación, disminución urinaria, sedación excesiva, visión borrosa). El bupropión incrementa los niveles plasmáticos del haloperidol al inhibir al citocromo P-450 2D6 mediador del metabolismo de haloperidol. La carbamazepina disminuye la efectividad del haloperidol al igual que la dehidroepiandrosterona. El uso concomitante de haloperidol con dextrometorfano incrementa sus efectos adversos (excitación del SNC, confusión mental, depresión respiratoria, nerviosismo, tremor, insomnio, diarrea). Haloperidol disminuye la efectividad de los anticoagulantes como el dicumarol. La fluoxetina inhibe el metabolismo del haloperidol incrementando la intensidad de los efectos adversos y la cardiotoxicidad. Haloperidol puede alterar el efecto antiparkinsoniano de levodopa. No debe suspenderse simultáneamente la administración de ambos fármacos, ya que pueden aparecer síntomas extrapiramidales.

Incompatibilidad: Haloperidol con heparina sódica en glucosa o en inyección de NaCI se forma un precipitado por reacción ácido-base.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Actualmente no se han reportado alteraciones en los resultados de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

Haloperidol debe administrarse cautelosamente en pacientes:

• Con trastornos cardiovasculares severos, ya que puede precipitar hipotensión y dolor anginoso.

• Pacientes medicados con anticonvulsivantes, antecedentes de epilepsia o anormalidades en el EEG.

• Pacientes tratados con anticoagulantes.

• Pacientes con feocromocitoma, daño hepático o renal.

• Diabetes: puede provocar una alteración de los niveles de glucosa en sangre.

• Enfermedades respiratorias (asma crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica): puede tener efectos depresores sobre la función respiratoria.

• Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposición prolongada al sol debido al riesgo de producirse manifestaciones de fotosensibilidad.

• Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Parenteral (intramuscular o intravenosa).

Adultos:

Vía I.M. o I.V. lenta:
La dosis usual es de 5-10 mg cada 12 a 24 horas. En casos graves, se pueden administrar dosis de 5 mg incluso cada hora, aunque es suficiente un intervalo de 4 a 8 horas (la vía intravenosa está reservada para grandes urgencias). En los cuadros de agitación conviene comenzar por vía parenteral.

Niños: No hay información concluyente de la seguridad en niños para una administración I.M.

Antiemético:

Vómito central inducido:
5 mg I.V. o I.M.

Profilaxis de vómito postoperatorio: 2.5-5 mg I.V. o I.M. al final de la cirugía.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los principales síntomas de sobredosis pueden ser: reacciones extrapiramidales severas, hipotensión o sedación y pueden tener aspecto comatoso con depresión respiratoria e hipotensión severa o estado de choque. Las reacciones extrapiramidales pueden manifestarse por debilidad o rigidez muscular y temor generalizado o localizado de tipo acinético o agitación, respectivamente. También puede presentarse hipertensión. Existe el riesgo de cambios ECG asociados con torsades de pointes, los cuales deben considerarse.

No existe un antídoto específico por lo que el tratamiento es principalmente de soporte. Se debe estabilizar la vía área. La hipotensión y el colapso circulatorio pueden tratarse con fluidos intravenosos o vasopresores como metaraminil, dopamina y noradrenalina. No debe usarse adrenalina. En caso de reacción extrapiramidal severa se deben administrar medicamentos antiparkinsonianos (como mesilato de benzotropina 1 a 2 mg I.M. o I.V.). Se deben monitorear estrechamente los signos vitales y ECG especialmente signos de prolongación del intervalo QT o disritmias.

PRESENTACIÓN: Caja con 6 ampolletas de 5 mg/mL cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. La seguridad y eficacia en el uso pediátrico no ha sido establecida. No se administre junto con alcohol o en estado etílico. Este medicamento puede afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C.P. 14050, México, D.F.

Reg. Núm. 506M98, SSA IV