FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco para 60 mL de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a 3.0 g o 6.0 g de amoxicilina.
Excipiente cbp 1 frasco.
Hecha la mezcla cada 5 mL contienen 250 mg de amoxicilina.

Cada frasco para 75 mL de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a.3.75 g o 7.5 g de amoxicilina.
Excipiente cbp 1 frasco.
Hecha la mezcla cada 5 mL contienen 500 mg de amoxicilina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

GIMALXINA está indicada en infecciones de las vías respiratorias altas y bajas, urinarias, de la piel y tejidos blandos, sistémicas y gastrointestinales provocadas por gérmenes sensibles y en la profilaxis de endocarditis.

La actividad antibacteriana es la siguiente: Staphylococcus aureus y epidermidis (sensibles a la penicilina) Streptococcus (incluyendo grupos A B y no enterocócicos) S. pneumoniae y S. viridans, N. gonorrhoeae y N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella sp. y typhi, Proteus mirabilis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Peptococcus sp. y Peptostreptococcus sp.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Este antibiótico inhibe la síntesis del mucopéptido y peptidoglicano que forma la pared celular bacteriana impidiendo los enlaces cruzados entre las capas del mucopéptido lo que realiza por inhibición de la enzima transpeptidasa responsable del último paso en la síntesis de este. Los citados componentes de la pared celular existen solamente en las bacterias lo que explica la acción quimioterápica de la amoxicilina respetando al organismo huésped.

La amoxicilina es estable en el ácido gástrico entre el 75 y 90% de la dosis oral se absorbe en el tubo gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 μg/mL después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente. La concentración sérica en la administración parenteral es inmediata.

Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante se liga a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Se encuentran altas concentraciones en bilis y en orina.

No llega al cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina se elimina rápidamente primero por el túbulo renal; el probenecid alarga el tiempo de excreción. Entre 50 y 70% de la dosis se recupera en orina sin cambio; aproximadamente 10% se metaboliza. La fase β de la vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media se prolonga en pacientes con daño renal (por ejemplo 8 a 16 horas en pacientes anúricos) y se necesita un ajuste de dosis.

CONTRAINDICACIONES:

No debe utilizarse en infecciones provocadas por gérmenes que en forma individual han demostrado ser resistentes a la amoxicilina o en aquellos productores de

β-lactamasas. Asimismo, no debe utilizarse en pacientes con historia de hipersensibilidad a las penicilinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los estudios en animales con amoxicilina no han revelado efectos teratógenos.

La amoxicilina se ha utilizado ampliamente en la práctica médica desde 1972 y se ha confirmado en varios estudios clínicos que se puede usar durante el embarazo cuando es esencial administrar durante este periodo.

Durante la lactancia se pueden detectar cantidades ínfimas de amoxicilina en la leche materna, lo que podría originar una sensibilización hacia las penicilinas por parte del lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas que se presentan más frecuentemente son diarrea, náuseas y erupción cutánea.

Tas los ensayos clínicos y la experiencia poscomercialización con amoxicilina se han notificado las siguientes reacciones adversas:

Infecciones e infestaciones:

Muy raras: candidiasis mucocutánea.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy raras: leucopenia reversible (incluyendo neutropenia grave o agranulocitosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica. Aumento del tiempo de coagulación y del tiempo de protrombina.

Trastornos cardiacos:

Frecuencia desconocida: síndrome de Kounis.

Trastornos del sistema inmunológico:

Muy raras: reacciones alérgicas graves incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia, enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

Frecuencia desconocida: reacción de Jarisch-Herxeimer.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy raras: hiperquinesia, mareos y convulsiones.

Frecuencia desconocida: meningitis aséptica.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: diarrea y náuseas. Poco frecuente: vómitos.

Muy raras: colitis asociada con el uso de antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica). Lengua vellosa negra. Alteración superficial en la coloración de los dientes.

Frecuencia desconocida: síndrome de enterocolitis inducido por fármaco.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raras: hepatitis e ictericia colestásica. Aumento moderado de AST y/o ALT.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuente: erupción cutánea.

Poco frecuentes: urticaria y prurito.

Muy raras: reacciones cutáneas como eritema multiforme, sindrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica dermatitis exfoliativa bullosa, pustulosis exantemática generalizada aguda y reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos.

Frecuencia desconocida: enfermedad por IgA lineal.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raras: nefritis intersticial.

Frecuencia desconocida: cristaluria (incluyendo lesión renal aguda).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Dado que el medicamento es de uso común y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos teratogénicos ni sobre la fertilidad no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La amoxicilina al igual que otros antibióticos interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol u otros hipouricemiantes puede predisponer a la aparición de erupción al agregarse el tratamiento con amoxicilina. La cimetidina incrementa la absorción de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentración plasmática de amoxicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falso-positivos de reacciones de proteínas en orina (pseudoproteinuria) con ciertos métodos empleados (por ejemplo, prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba de ácido acético, reacción de Biuret y prueba del ácido nítrico).

Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede ser posterior al uso de otras penicilinas. Una elevación transitoria y moderada de la transaminasa glutamicooxalacética puede observarse, pero se desconoce el significado clínico del hallazgo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Antes de iniciar el tratamiento con GIMALXINA, se debe tener especial precaución para confirmar si ha habido una reacción de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes betalactámicos.

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves, y a veces, mortales (incluyendo reacciones anafilácticas y reacciones adversas cutáneas graves) en pacientes tratados con penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar a síndrome de Kounis, una reacción alérgica grave que puede provocar un infarto al miocardio. Estas reacciones suelen ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y en pacientes atópicos. Si ocurriera una reacción alérgica, se debe suprimir el tratamiento con amoxicilina y establecer una terapia alternativa.

Se ha notificado síndrome de enterocolitis inducido por fármaco (DIES) principalmente en niños que reciben amoxicilina. DIES es una reacción alérgica con el síntoma principal de vómitos prolongados (de 1 a 4 horas después de tomar el medicamento) en ausencia de síntomas alérgicos en la piel o respiratorios. Otros síntomas pueden incluir dolor abdominal, diarrea, hipotensión o leucocitosis con neutrofilia. Ha habido casos graves que incluyen progresión a shock.

GIMALXINA no es adecuada para el tratamiento de algunos tipos de infecciones a no ser que el patógeno esté ya documentado y se conozca que sea sensible o haya una alta probabilidad de que el patógeno sea adecuado para ser tratado con amoxicilina. Esto aplica particularmente cuando se considere el tratamiento de pacientes con infecciones del tracto urinario e infecciones graves de oído, nariz y garganta.

Pueden aparecer convulsiones en pacientes con la función renal alterada o en aquellos que reciben dosis altas o en pacientes con factores que hagan que tengan predisposición (ejemplo: antecedentes de convulsiones, epilepsia tratada o trastornos de las meninges).

En pacientes con insuficiencia renal se ajustará la pauta posológica en base al grado de insuficiencia.

La aparición al inicio del tratamiento de un eritema febril generalizado asociado a pústula puede ser un síntoma de pustulosis exantema aguda generalizada. Esta reacción requiere la interrupción del tratamiento con amoxicilina y la administración posterior estará contraindicada.

Se debe evitar usar GIMALXINA en caso de sospecha de mononucleosis infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado con esta afección tras el uso de amoxicilina.

Se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer tras el tratamiento de enfermedad de Lyme con amoxicilina. Tiene lugar debido a la actividad bactericida de amoxicilina en la bacteria causante de enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Se debe advertir a los pacientes de que esta es una consecuencia, frecuente y generalmente autolimitante del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme.

El uso prologando puede provocar un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles.

Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las funciones orgánicas, que incluyan la renal, hepática y hematopoyética. Se han notificado elevaciones de las enzimas hepáticas y cambios en el recuento sanguíneo.

Con casi todos los agentes antibacterianos, se ha notificado colitis asociada al uso de antibióticos cuya gravedad puede oscilar de leve a suponer una amenaza para la vida. Por lo tanto, es importante considerar esta posibilidad en pacientes que presenten diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. En caso de que tenga lugar colitis asociada a antibióticos, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con amoxicilina, consultar un médico e iniciar el tratamiento adecuado. En esta situación están contraindicados los medicamentos antiperistálticos.

Raramente se ha comunicado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina. Se debe monitorizar dicho parámetro cuando se prescriben anticoagulantes de forma concomitante. Se deberán hacer ajustes de dosis en los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación.

En muy raras ocasiones, se ha observado cristaluria (incluyendo lesión renal aguda) en pacientes con diuresis reducida, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina se aconseja mantener una ingesta de líquidos y una diuresis adecuadas, a fin de reducir la posibilidad de aparición de cristaluria a causa de la amoxicilina. En pacientes con catéter en la vejiga se debe realiza un control periódico para comprobar la permeabilidad del catéter.

Es probable que niveles elevados de amoxicilina en suero y orina pueden afectar ciertos ensayos de laboratorio. La presencia de amoxicilina puede distorsionar los resultados del análisis de estriol en mujeres embarazadas.

GIMALXINA contiene sacarosa, lo que deberá tenerse cuidado en pacientes con diabetes mellitus.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: oral.

La dosis de GIMALXINA para tratar una infección individual debe tener en cuenta:

- Los patógenos esperados y la posible sensibilidad a los agentes antibacterianos.

- La gravedad y el lugar de la infección.

- La edad, peso y función renal del paciente.

El tratamiento por vía oral debe continuar durante el menos 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas y la negativización de los cultivos.

Se recomienda al menos 7 días de tratamiento. En el tratamiento de infecciones por S. pyogenes, la administración debe prolongarse por un periodo mínimo de 10 días.

La absorción de amoxicilina no se ve afectada por la administración conjunta de alimentos.

Niños peso inferior a 40 kg: de 250 a 500 mg (5 mL) cada ocho horas.

Dosis ponderal: 40 mg/kg/día.

Dosis máxima recomendada: 150 mg/kg en dosis equivalentes.

En casos de infecciones por Streptococcus pneumoniae sensible a la penicilina será suficiente la dosis ponderal habitual de 40-50 mg/kg/día, sin embargo, en los casos de infecciones por Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina, se ha descrito en la literatura internacional que se puede erradicar incrementando la dosis hasta 90 mg/kg/día.

Adultos y niños ≥ 40:

Dosis diaria recomendada: 500 mg tres veces al día o 1 g dos o tres veces al día.

Dosis oral máxima recomendada: 6 g/día en dosis equivalentes, tres veces al día.

Pacientes de edad avanzada: No requieren ajuste de dosis.

Insuficiencia hepática: Dosificar con precaución y monitorizar la función hepática a intervalos regulares. Insuficiencia renal:

- Aclaramiento de creatinina > 30 mL/min: no es necesario ajustar la dosis.

- Aclaramiento de creatinina 10-30 mL/min: máximo 500 mg dos veces aI día.

- Aclaramiento de creatinina < 10 mL/min: máximo 500 mg una vez al día.

Pacientes que están recibiendo hemodiálisis: la amoxicilina se puede eliminar de circulación por hemodiálisis. Se debe administrar 15 mg/kg/día administrado como dosis única. Antes de la hemodiálisis se debe administrar una dosis adicional de 15 mg/kg. Con el din de restaurar los niveles de fármaco circulante, se debe administrar otra dosis de 15 mg/kg/día tras la hemodiálisis.

Pacientes que están recibiendo diálisis peritoneal: máximo 500 mg/día de amoxicilina.

Preparación: Se debe invertir el frasco golpeándolo suavemente hasta que el polvo no quede adherido a las paredes. Añadir un poco de agua y agitar unos momentos, completar con agua hasta altura que marca la etiqueta y agitar nuevamente hasta obtener una suspensión homogénea.

Una vez preparada la mezcla se conserva 7 días a temperatura ambiente o 14 días en refrigeración (no congelar).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en orina. Es improbable que surjan problemas si se preserva la ingestión de líquidos y la consecuente producción de orina; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria; en tal caso es necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico se elimina mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con polvo para 60 mL y dosificador, para 250 mg/ 5 mL y 500 mg/ 5 mL.

Caja con frasco con polvo para 75 mL y dosificador, para 250 mg/ 5 mL y 500 mg/ 5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Manténgase el frasco bien tapado a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo. Agítese antes de usarse. Contiene 33.33% de azúcar. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. No se deje al alcance de los niños. Su uso durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@collins.com.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. DE C.V.

Av. López Mateos No. 1938,

Col. Agua Blanca Industrial,

C.P. 45235, Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 186M93 SSA IV