FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Succinato de sumatriptán 70 y 140 mg
equivalente a sumatriptán 50 y 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT-1d-(5-hidroxitriptamina), por lo que GESIGRAN está indicado en el tratamiento del ataque de migraña con o sin aura.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: GESIGRAN se absorbe rápidamente, alcanzando 70% de la concentración máxima (54 ng/ml de una dosis de 100 mg) a los 45 minutos después de su administración oral. La biodisponibilidad oral es de 14%, debida parcialmente al metabolismo presistémico y a una absorción incompleta.

La unión a proteínas plasmáticas esta entre 14 a 21% y el volumen total de distribución es de 170 L. La depuración plasmática promedio es de 1,160 ml/min.

El sumatriptán se metaboliza principalmente mediante metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa. Su metabolito principal es el ácido indolacético, análogo del sumatriptán. El cual, se elimina principalmente por orina en donde está presente en forma de ácido libre y glucurónido conjugado; no tiene actividad sobre los receptores 5HT-1 ó 5HT-2. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. La eliminación renal promedio es de 260 ml/min. La eliminación por vías diferentes a la renal representa aproximadamente 80% de la depuración total.

En los pacientes con daño hepático, la eliminación presistémica se reduce, lo cual causa un aumento en la concentración plasmática de sumatriptán.

Farmacodinamia: El sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT-1d-(5-hidroxitriptamina); estos receptores vasculares se encuentran principalmente en la musculatura lisa de los vasos sanguíneos craneales y regulan la vasoconstricción. En el cuadro de migraña estos receptores se dilatan, promoviendo una extravasación de péptidos algógenos, desarrollando inflamación y dolor. El sumatriptán ha demostrado revertir este proceso, además, la evidencia experimental sugiere que inhibe la actividad del nervio trigémino. Estas dos acciones podrían contribuir a la acción antimigrañosa del sumatriptán en los humanos. La respuesta clínica inicia 30 minutos después de una dosis oral de 100 mg.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a cualquier componente del producto.

Antecedentes de infarto del miocardio o cardiopatía isquémica, angina de prinzmetal, vasospasmo coronario, vasculopatía periférica o en pacientes con hipertensión arterial no controlada, así como pacientes que hayan padecido accidente cerebrovascular.

Daño hepático severo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de GESIGRAN sólo debe considerarse, si el beneficio previsto para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.

Lactancia: Estudios en animales han demostrado la presencia de sumatriptán en la leche materna, por lo tanto, debe procederse con precaución al utilizar GESIGRAN durante el periodo de lactancia. El uso de GESIGRAN durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico tratante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general las reacciones secundarias más usuales son: Dolor, sensación de hormigueo, calor, pesantez, presión u opresión; las cuales son transitorias, aunque pueden ser intensas y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta.

Las reacciones adversa por clase de sistema, órgano y por frecuencia:

Sistema nervioso: Comunes ® hormigueo, mareo y somnolencia.

Sistema vascular: Comunes ® presión arterial alta transitoria, enrojecimiento.

Sistema digestivo: Comunes ® náusea y vómito.

Sistema musculoesquelético y tejido conjuntivo: Comunes ® pesadez.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes del riesgo potencial teratogénico, mutagénico, carcinogénico ni alteraciones sobre la fertilidad.

No se han observado efectos teratogénicos en ratas ni conejos, y el sumatriptán no tiene ningún efecto sobre el desarrollo posnatal de la rata.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No existe evidencia de interacciones con alcohol.

El uso simultáneo de GESIGRAN con ergotaminas o cualquiera de sus derivados no se recomienda, ya que se han reportado reacciones vasoespásticas prolongadas; deben transcurrir 24 horas después de la administración de alguna presentación que contenga ergotamina antes de que pueda administrarse el sumatriptán.

Podría ocurrir interacción entre sumatriptán y los inhibidores de la monoaminooxidasa e inhibidores específicos de la recaptación de serotinina, por lo que la administración concomitante está contraindicada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se presenta un ligero trastorno de la función hepática.

PRECAUCIONES GENERALES: Preescribir GESIGRAN únicamente cuando haya diagnóstico de migraña o cefalea en racimos, no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.

Los pacientes con ataques de migraña están en riesgo de desarrollar ciertos eventos vasculares (accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios).

Debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales cerebrales.

Si un paciente no responde a la primera dosis administrada, debe revisarse el diagnóstico antes de aumentar la dosis. La administración de sumatriptán puede generar síntomas transitorios como dolor y opresión en el pecho. Cuando se sospeche que estos síntomas pudieran indicar cardiopatía isquémica, se deber realizar un diagnóstico más profundo.

Cuando clínicamente se considera necesario el tratamiento concomitante de sumatriptán y un inhibidor específico de la recaptura de serotonina, se debe observar de manera apropiada al paciente.

Cuando los pacientes a utilizar sumatriptán, presenten condiciones que pudieran afectar significativamente los procesos de absorción, biotransformación o excreción del fármaco, por ejemplo, función hepática o renal alterada, se debe emplear con precaución y observación.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden experimentar una reacción alérgica tras la administración de sumatriptán.

No debe excederse la dosis recomendada. El tratamiento con sumatriptán puede producir somnolencia, por lo que se que se recomienda no ejecutar tareas delicadas.

Se debe proceder con precaución antes de administrar sumatriptán a pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas, podrían exhibir una reacción alérgica después de la administración del sumatriptán. Las reacciones pueden variar desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis:

Adultos: 50 mg como dosis única. Algunos pacientes pueden requerir la administración de 100 mg.

Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas vuelven a aparecer, puede emplearse una segunda dosis en cualquier momento dentro de las siguientes 24 horas. No deben administrarse más de 300 mg en 24 horas.

Las tabletas deben ser deglutidas enteras con agua.

Niños (menores de 18 años):

No ha sido establecida la seguridad y eficacia de sumatriptán en esta población.

Pacientes mayores de 65 años: La experiencia es limitada, por tanto, no se recomienda su empleo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis, el paciente debe ser monitoreado durante por lo menos 10 horas y se deben aplicar las medidas terapéuticas convencionales de apoyo que sean necesarias.

PRESENTACIONES:

Cajas con 2, 5 y 9 tabletas de 50 mg.

Cajas con 2 y 5 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en la India por:

Intas Pharmaceuticals Limited

Para:

Innovare R & D, S. A. de C. V.

Distribuido por:

ACCORD FARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 269M2008, SSA

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