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GALEDOL Grageas de liberación prolongada
Marca

GALEDOL

Sustancias

DICLOFENACO

Forma Farmacéutica y Formulación

Grageas de liberación prolongada

Presentación

1 Caja,20 Grageas de liberación prolongada,100 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene:

Diclofenaco sódico 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antirreumático, antiinflamatorio, con acción analgésica. Para tratamiento sintomático de algunas enfermedades reumáticas e inflamatorias agudas o crónicas como: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo; artritis reumatoide, espondiloartritis anquilosante, artrosis y espondiloartrosis; síndromes dolorosos de la columna vertebral; reumatismo extraarticular; edema y tumefacción dolorosa postraumática y posoperatoria. También es eficaz en: estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, como la dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: En promedio cuatro horas después de administrar una gragea de 100 mg se alcanzan concentraciones de 0.5 µg/ml o 0.4 µg/ml (1.6 o 1.25 µmol/l). La ingestión con alimentos carece de relevancia clínica sobre la absorción y disponibilidad sistémica de GALEDOL® Grageas de liberación prolongada.

Asimismo se han detectado concentraciones plasmáticas medias de 13 µg/ml después de transcurridas 24 horas de la administración de una dosis de 100 mg de GALEDOL® grageas de liberación prolongada.

La cantidad absorbida es directamente proporcional a la cantidad de la dosificación.

Cuando se administra diclofenaco por vía oral, aproximadamente la mitad se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de “primer paso”).

El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se ha detectado que se produzca acumulación, si se respetan los intervalos entre dosis. Las concentraciones más bajas registradas son de 22 o 25 µg/ml (70 u 80 µmol/l) durante el tratamiento con GALEDOL® Grageas de liberación prolongada de 100 mg administrado una vez al día.

Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, particularmente a la albúmina en 99.4%. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se detectan de 2 a 4 horas después de los valores en plasma su vida media de eliminación de este sitio es de 3 a 6 horas.

El metabolismo del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y por metoxilación.

La vida media de eliminación es de 1 a 2 horas, alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos.

La edad del paciente no influye en la absorción, distribución, metabolismo y excreción del diclofenaco sódico, no se ha observado acumulación plasmática del fármaco en pacientes con trastornos de la función renal o hepática.

Farmacodinamia: GALEDOL® Grageas de liberación prolongada contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su mecanismo de acción tiene como actividad importante la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas.

El diclofenaco sódico no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en el ser humano.

GALEDOL® Grageas de liberación prolongada está indicado para los pacientes en los que la dosis diaria de 100 mg es adecuada a su sintomatología y al estadio de su enfermedad.

La posibilidad de administrarlo una sola vez al día simplifica notablemente el tratamiento prolongado y contribuye a evitar errores en las tomas.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, GALEDOL® Grageas de liberación prolongada, está también contraindicado en los pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa en pacientes que experimentan vértigo, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han reportado con diferentes frecuencias algunos efectos adversos:

En forma ocasional: dolor epigástrico, náuseas, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.

Raras veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.

En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de “diafragmas”, trastornos intestinales bajos, como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.

En forma ocasional: cefaleas, mareo o vértigo.

Raras veces: somnolencia.

En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de oído, tinnitus, alteraciones del gusto.

En forma ocasional: eritema o erupciones.

Raras veces: urticaria.

En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), dermatitis exfoliativa, caída del cabello, reacción de fotosensibilidad; púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Raras veces: edema.

En casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

En ocasiones: incremento de las aminotransferasas séricas.

Raras veces: hepatitis con o sin ictericia.

En casos aislados: hepatitis fulminante.

Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión.

En casos aislados: vasculitis, neumonitis.

En casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El diclofenaco no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de los mismos. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los diuréticos. Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio ocasione hiperpotasemia, por lo que es recomendable vigilar frecuentemente los niveles séricos de potasio. La administración concomitante de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroideos puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulantes. Por consiguiente, se recomienda vigilar estrechamente a estos pacientes. No se ha reportado influencia sobre los efectos clínicos de los antidiabéticos orales. Existen, sin embargo, informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos en presencia de GALEDOL® Grageas de liberación prolongada que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos, menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar la concentración sanguínea del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Puede ser que la nefrotoxicidad de la ciclosporina sea mayor por los efectos de los antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas renales. Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras y perforaciones que suelen ser más graves en las personas de edad avanzada, pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con o sin síntomas premonitorios, o antecedentes. GALEDOL® Grageas de liberación prolongada deberá suspenderse en los casos raros en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes que lo estén tomando. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, es posible que se produzcan reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas o anafilactoides, aunque no haya habido una exposición anterior al fármaco. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, GALEDOL® Grageas de liberación prolongada puede enmascarar los signos y síntomas de infección.

Se debe tener una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas sugestivos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes de úlcera gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, así como en los que tengan alteración severa de la función hepática.

GALEDOL® Grageas de liberación prolongada, al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, puede aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. Como medida preventiva, se vigilará estrechamente la función hepática durante el tratamiento a largo plazo con GALEDOL® Grageas de liberación prolongada. En caso de que las pruebas de la función hepática presenten resultados anormales o empeoren, si aparecen síntomas clínicos que coincidan con los de una enfermedad del hígado o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, eritema, etcétera), deberá suspenderse la medicación con GALEDOL® Grageas de liberación prolongada. Puede ser que la hepatitis se presente sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución en pacientes con porfiria hepática, ya que GALEDOL® Grageas de liberación prolongada puede intensificar un ataque. Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener la irrigación renal, se tendrá particular precaución en los pacientes con función cardiaca o renal disminuida, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos y en los pacientes con depleción del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo, en la fase peri operatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por ello, se recomienda vigilar la función renal como medida preventiva cuando se administre GALEDOL® Grageas de liberación prolongada a ese grupo de pacientes. Cuando se interrumpe el tratamiento suele seguir la regresión del cuadro patológico hasta el estado anterior a la terapéutica. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, se aconseja efectuar pruebas hematológicas durante el tratamiento a largo plazo con GALEDOL® Grageas de liberación prolongada. Ya que GALEDOL® Grageas de liberación prolongada puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser cuidadosamente controlados. Se recomienda especial precaución en pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso. Durante el tratamiento con GALEDOL® Grageas de liberación prolongada, los pacientes que experimenten vértigo, mareos u otros trastornos del sistema nervioso central, inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria de precisión. No se conocen incompatibilidades farmacéuticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Modo de empleo:

Adultos: En general, la dosis inicial diaria es de 100 mg. En los casos leves y en tratamiento prolongado será suficiente una gragea al día de GALEDOL® Grageas de liberación prolongada. Si las molestias predominan por la noche o la mañana, GALEDOL® Grageas de liberación prolongada se tomará preferentemente por la tarde. Las grageas se ingerirán enteras junto con líquido, de preferencia durante las comidas.

Niños: GALEDOL® Grageas de liberación prolongada, no es recomendable para los niños menores de 12 años, a causa de las concentraciones de sustancia activa que contienen.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con el diclofenaco. Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: Se impedirá de inmediato la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado. Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemodiálisis, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 grageas de liberación prolongada, de 100 mg para venta al público.

(Clave Núm. 3417).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Yácatas No. 307, Col. Narvarte
Delegación Benito Juárez, C.P. 03020, México, D.F.

Reg. Núm. 306M90, SSA IV

Clave C.B.S.S. No. 3417

EEAR-06330060100546/RM2006