INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

FLUZOR está indicado en el tratamiento de las siguientes micosis: Dermatomicosis (tiña pedis, corporis, cruris, versicolor y unguium [onicomicosis]). Criptococosis (incluyendo meningitis), candidiasis sistémica, de mucosas, vaginal aguda o recurrente, en huéspedes normales o con inmunocompromiso (SIDA, trasplantados, pacientes en terapia intensiva, pacientes bajo tratamiento citotóxico o con otros factores inmunosupresores).

Las patologías antes descritas requieren la confirmación diagnóstica por medio de cultivos u otros estudios de laboratorio. Este medicamento puede ser iniciado como terapéutica empírica, pero tratamiento antiinfeccioso instituido debe ser modificado según los resultados de dichas pruebas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El fluconazol es un agente antifúngico sintético del grupo bitriazol y como los demás agentes de este grupo, a través de interacciones hidrofóbicas, combina con los ergosteroles de la membrana celular del hongo, causando una reorientación de las moléculas de los esteroles, provocando alteraciones en la permeabilidad de la membrana y la consecuente fuga de constituyentes esenciales de la célula del hongo. Después de la administración oral, la absorción del fluconazol no se ve alterada por los alimentos y los niveles plasmáticos y de biodisponibilidad sistémica están arriba de 90% de los niveles obtenidos de la administración intravenosa. En ayunas, los picos de concentración plasmática ocurren entre 0.5 y 1.5 horas después de las dosis, con vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 30 horas. El volumen aparente de distribución de la droga se aproxima del volumen corpóreo de agua, y su tasa de fijación a las proteínas plasmáticas es de 11-12%. Su principal vía de excreción es renal, con aproximadamente 80% de la dosis administrada encontrada como medicamento inalterado en la orina. La eliminación del fluconazol es proporcional a la eliminación de la creatinina. No hay evidencias de metabolitos circulantes. La larga vida media de eliminación plasmática sirve de soporte para la terapia de dosis única diaria para todas las indicaciones.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles, terfenadina y cisaprida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Deberá evitarse el uso de fluconazol durante el embarazo, excepto en pacientes con infecciones severas o potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido con el uso de fluconazol sobrepasa el posible riesgo al feto. (Véase: Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Uso durante la lactancia: El fluconazol logra concentraciones importantes en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante este periodo.

Uso en niños: Existen datos limitados sobre el uso de fluconazol en niños, por lo que no deberá emplearse en menores de 1 año. En menores de 16 años, su uso queda sujeto a una estrecha supervisión médica y ante la falta de un agente terapéutico adecuado para el caso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos más asociados al uso de fluconazol son: Náuseas, dolor abdominal, diarrea, flatulencia y eritema. Raramente se ha reportado anafilaxia. En algunos pacientes, particularmente aquellos con grave enfermedad de base como SIDA y cáncer, se observo alteraciones en los resultados de las pruebas de las funciones hematológica y renal así como anormalidades hepáticas durante el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento los estudios efectuados con fluconazol no han demostrado efectos carcinogénicos ni sobre la fertilidad. Se han reportado una asociación sobre el uso de fluconazol en altas dosis (400-800 mg/día) durante el primer trimestre de la gestación y un grupo raro y distinto de defectos congénitos en infantes. El uso de dosis única de 150 mg de fluconazol durante el embarazo para el manejo de infecciones micóticas vaginales no parece tener relación con los defectos congénitos antes mencionados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso de fluconazol aumenta el tiempo de protrombina después de la administración de warfarina en hombres sanos, por lo que se recomienda vigilancia en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes del tipo de la cumarina. Se ha demostrado que el uso de fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas, por lo que se debe tener en mente que la coadministración puede ocasionar hipoglucemias. La coadministración con múltiples dosis de hidroclorotiazida incrementa las concentraciones plasmáticas de fluconazol en 40% sin que se requiera cambio en el esquema de dosificación del fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y fenitoína puede aumentar los niveles de esta última. La administración conjunta de fluconazol y rifampicina redujo la vida media de fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y teofilina afecta la depuración de esta última.

La administración conjunta de fluconazol con terfenadina a dosis de 400 mg o más produce aumento de los niveles plasmáticos de terfenadina. El uso concomitante con cisaprida puede presentar alteraciones cardiacas. Con rifabutina, tacrolimus y zidovudina, se ha señalado también aumento de los niveles séricos de éstas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes con SIDA o cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hepáticas , así como anormalidades en la biometría hemática, aunque no está claro si estos cambios son atribuibles al uso del medicamento o a la patología de base reportada.

PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes en quienes se presente un aumento significativo de las enzimas hepáticas, o se cuente con el antecedente de alteraciones hepáticas deberá valorarse el riesgo contra el beneficio de iniciar el tratamiento con fluconazol, ya que esto puede aumentar la posibilidad de daño hepático, sin que el mismo pueda ser atribuido solo al uso del medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La dosis empleada dependerá de la severidad y naturaleza de la infección. La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica y micológica; sin embargo, los esquemas recomendados son: en infecciones por criptococo, 400 mg el primer día seguido de 200 a 400 mg, una vez al día, en caso de meningitis, durante por lo menos 6 u 8 semanas. En pacientes con SIDA y meningitis para evitar la recaída se deberá dar 200 mg al día en forma indefinida. En candidiasis sistémica, la dosis habitual es de 400 mg el primer día seguido de 200 mg diarios, pudiéndose administrar hasta 400 mg al día. Candidiasis orofaríngea, de 100 mg una vez al día durante 7 a 14 días.

Para dermatomicosis, incluyendo tiña del cuerpo, del pie, crural e infecciones por Candida, el fluconazol debe ser administrado en dosis oral única semanal de 150 mg. La duración del tratamiento es generalmente de 2 a 4 semanas, pero en los casos de Tinea pedis un tratamiento de hasta 6 semanas podrá ser necesario. Para tiña ungueal (onicomicosis), la dosis recomendada es de 150 mg de fluconazol, administrados en dosis única semanal. El tratamiento debe ser continuado hasta que la uña infectada sea totalmente sustituida por el crecimiento. La sustitución de las uñas de las manos puede llevar de 2 a 3 meses. Mientras que la de los pies de 6 a 12 meses. No obstante, la velocidad de crecimiento de las uñas está sujeta a una gran variación individual y de acuerdo con la edad. Después de un tratamiento eficaz de larga duración de infecciones crónicas, las uñas pueden ocasionalmente, permanecer deformadas.

Para el tratamiento de candidiasis vaginal, el fluconazol debe ser administrado en dosis única oral de 150 mg.

Ancianos: En casos donde no hay evidencias de insuficiencia renal, deben ser utilizadas las dosis normales. En aquellos pacientes en donde no exista evidencia de insuficiencia renal deberá seguirse las recomendaciones de dosis habitual.

En pacientes con insuficiencia renal dependerá de la depuración de creatinina. Mayor de 50 ml/min indicar la dosis normal, de 11 a 50 ml/min indicar la mitad de la dosis.

Pacientes que reciben diálisis en forma regular, una dosis después de cada sesión de diálisis.

Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de que exista, se recomienda tratamiento sintomático con medidas de soporte y lavado gástrico, si es necesario, una diuresis forzada aumentará la velocidad de eliminación.

Una sesión de hemodiálisis con duración de 3 horas disminuye los niveles plasmáticos de aproximadamente 50%.

PRESENTACIONES:

Caja con 5, 7, 10, 30 ó 60 cápsulas de 100 mg de fluconazol en envase de burbuja.

Frasco con 5, 7, 10, 30 ó 60 cápsulas de 100 mg de fluconazol.

Caja con frasco con 10, 30 ó 60 cápsulas de 100 mg de fluconazol.

Caja con 4, 10 ó 30 cápsulas de 150 mg de fluconazol en envase de burbuja.

Frasco con 4, 10 ó 30 cápsulas de 150 mg de fluconazol.

Caja con frasco con 4, 10 ó 30 cápsulas de 150 mg de fluconazol.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para los médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o lactancia. No se deje al alcance de los niños.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco. Este medicamento contiene los colorantes Rojo #2 y Azul #1, que pueden producir reacciones alérgicas. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. Prolongación López Mateos Núm. 1938

Col. Agua Blanca, C.P. 45070

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 484M98, SSA IV