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Bandera México
Marca

FLURINOL

Sustancias

EPINASTINA

Forma Famacéutica y Formulación

Jarabe

Presentación

1 Caja, 1 Frasco con vaso dosificador, 60 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Clorhidrato de epinastina

200 mg

Vehículo cbp 100 ml.

Cada ml contiene 2 mg de clorhidrato de epinastina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLURINOL® es un antihistamínico de uso oral, indicado en niños de 6 años y hasta 12 años para el tratamiento profiláctico del asma bronquial. Profilaxis y tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, trastornos alérgicos en piel con prurito como urticaria y dermatitis o eczema.

• Remite rápidamente los síntomas.

• Más rápido y sostenido efecto antialérgico.

• Más rápido y sostenido efecto antihistamínico.

• Excelente porcentaje en la remisión de los síntomas.

• Una vez al día.

• No produce sedación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La epinastina es un agente antialérgico. Cuenta con propiedades de bloqueo de receptores de histamina (H1). Adicionalmente presenta un efecto inhibitorio en la liberación de histamina y SRS-A y un efecto antagonista de otros mediadores bioquímicos como leucotrieno C4, PAF (factor activador de plaquetas) y serotonina.

En estudios clínicos, se ha demostrado, mediante la administración oral diaria única, su utilidad en asma bronquial, rinitis alérgica y enfermedades dermatológicas con prurito.

Absorción: Después de la administración por vía oral, se reportaron concentraciones plasmáticas máximas entre 1.5 y 3 horas. Cerca del 40% de la epinastina es absorbida en el tracto gastrointestinal. La epinastina no sufre efecto del primer paso. En el rango de dosis entre 10 y 40 mg, se encontró que la epinastina tiene una farmacocinética linear. Se encontró que la coadministración con alimentos reduce la absorción de epinastina en 30-40%.

Distribución: Aproximadamente el 64% de la epinastina se une a proteínas. En estudios preclínicos en ratas se observó una mínima distribución al tejido nervioso central, a través de la barrera placentaria, y hacia la leche materna. A pesar de las altas concentraciones en el tracto gastrointestinal y los órganos de eliminación, se encontraron concentraciones relativamente altas en hipófisis, glándulas salivales, páncreas y en la mucosa intestinal. En estado estacionario, la epinastina tiene un volumen de distribución de aproximadamente 417 L.

Metabolismo y eliminación: Después de la administración oral de una dosis única de 20.6 mg (14C) de clorhidrato de epinastina a voluntarios sanos, se encontró cerca del 70% de la dosis en heces y cerca del 25% se recuperó en la orina a las 96 horas posteriores a la dosificación. El medicamento fue excretado principalmente sin cambios en la orina y heces. La proporción de metabolitos recuperados en la orina y heces fue pequeña (< 5% de la dosis encontrada en orina y en heces). Además, después de la incubación de epinastina con microsomas hepáticos de humano, se encontró que el metabolismo de la misma es pobre. Se formó una pequeña cantidad del metabolito 1-hidroxiepinastina. Se encontró que el citocromo P450, 3A4, 2D6 y 2B6 (en menor proporción) fueron responsables del metabolismo de la epinastina. Además, se encontró que la epinastina inhibió pobremente el CYP2D6 in vitro. La epinastina tiene un aclaramiento total de 841 mL/min y una elevada depuración renal de cerca de 527 mL/min. Su vida media de eliminación plasmática se estimó que oscila entre 7 y 13 horas.

CONTRAINDICACIONES: FLURINOL® no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

El uso de este producto está contraindicado en caso de condiciones hereditarias raras que sean incompatibles con algún excipiente del producto (ver Precauciones Generales).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FLURINOL® no ha sido evaluado en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Datos obtenidos en estudios preclínicos muestran que el clorhidrato de epinastina es excretado por leche materna, por lo que su uso en la lactancia tampoco se recomienda.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos del sistema inmune, piel y tejido celular subcutáneo: Reacciones alérgicas (p. ej. exantema, urticaria, eritema), prurito, edema (p. ej. cara, extremidades).

Trastornos del sistema nervioso: Vértigo, mareo, cefalea, cansancio.

Trastornos cardiacos: Palpitaciones.

Trastornos gastrointestinales: Malestar gastrointestinal y síntomas relacionados, boca seca, estomatitis.

Trastornos hepato-biliares: Elevación en las pruebas de funcionamiento hepático, ictericia, hepatitis, agravamiento de condiciones hepáticas preexistentes.

Trastornos renales y urinarios: Síntomas tipo cistitis incluyendo polaquiuria y hematuria.

Trastornos del sistema reproductor y de mama: Alteraciones menstruales.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de toxicidad con dosis únicas en ratones, ratas y perros. Los valores de LD50 orales e intravenosos fueron de 192-862 mg/kg y 17-22 mg/kg en ratones y ratas respectivamente. Los signos de toxicidad fueron sedación, aumento de la frecuencia respiratoria, convulsiones y posición prona.

Los valores LD50 orales en perros fueron > 200 mg/kg con presencia de emesis con dosis ≥ 25 mg/kg en todos los perros. En perros, la mortalidad ocurrió en dosis de 50 mg/kg I.V. Los signos de toxicidad fueron hiperemia de la piel y mucosa, cianosis, salivación, vómito, excitación, posición prona, ataxia, temblor y disnea.

Se realizaron estudios de toxicidad con dosis repetidas en ratas y monos. En el estudio de 52 semanas en ratas no se presentaron eventos adversos con dosis de 10 mg/kg/día, mientras que a 100 mg/kg/día disminuyeron la ingesta de alimento y ganancia de peso. En el estudio de 52 semanas en monos rhesus, dosis de 60 mg/kg/día indujeron salivación, emesis y diarrea, mientras que a dosis de 8 mg/kg/día no se presentaron signos de toxicidad. En un estudio de 4 semanas con dosis intravenosas, con 10 mg/kg/día se observaron sedación, pérdida de reflejos posturales y ataxia, mientras que con dosis de 1 mg/kg/día no se presentaron signos de toxicidad.

Los resultados de varios estudios in vivo e in vitro no mostraron indicios de ningún potencial genotóxico.

En estudios de carcinogenicidad con dosis orales en ratas (durante 24 meses) y ratones (durante 18 meses) no hubo indicio de un potencial tumorigénico.

En estudios de toxicidad reproductiva en ratas, el clorhidrato de epinastina por vía oral a dosis de 6 y 30 mg/kg/día, no reveló evidencia de influencia sobre la fertilidad. Con dosis orales maternotóxicas de hasta 200 mg/kg/día, no se observaron efectos teratogénicos o embriotóxicos en ratas. En conejos, la embriotoxicidad fue evidente en dosis de 75 mg/kg/día. En un estudio peri y postnatal en ratas, no se observaron efectos tóxicos con dosis orales de hasta 120 mg/kg/día.

No se observaron signos de antigenicidad en cobayos, conejos o ratones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En evidencias preclínicas, epinastina no pareció potenciar los efectos sedantes de medicamentos hipnóticos, antihistamínicos o del alcohol. Sin embargo, no existen experiencias clínicas del uso concomitante de tales drogas.

A diferencia de otros antihistamínicos no sedantes, la epinastina es excretada en forma principalmente no metabolizada. La epinastina no interactúa o interactúa en forma mínima con el citocromo P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4, y por tanto, no es de esperarse que interfiera con el metabolismo de otros fármacos, los cuales dependen del citocromo P450 para su eliminación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación en las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES GENERALES: FLURINOL® no es un broncodilatador, por lo que no deberá ser administrado en ataques agudos de asma. FLURINOL® debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas o antecedentes de las mismas.

Una dosis de 5 ml FLURINOL®, contiene 2.07 g de sorbitol, lo cual resulta en 4.14 g de sorbitol por dosis máxima diaria recomendada. Los pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a la fructosa, no deben tomar este medicamento.

Al estudiarse específicamente, FLURINOL® no alteró la habilidad para manejar cuando se administró a las dosis recomendadas. Sin embargo, debe notificarse al paciente que puede presentar mareos, somnolencia o sensación de cansancio durante el tratamiento con FLURINOL®. Por lo tanto se debe tener precaución cuando se maneje un auto o se opere maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños de 6 a 10 años de edad: 5 ml cada 24 horas.

Niños de 10 a 12 años de edad: 7.5 ml cada 24 horas.

Asma bronquial y trastornos alérgicos de la piel:

Adultos y niños mayores de 12 años: 20 mg (10 ml) una vez al día.

Rinitis alérgica:

Adultos y niños mayores de 12 años: 10-20 mg (5-10 ml) una vez al día.

La dosis deberá ajustarse individualmente de acuerdo a la severidad de los síntomas.

FLURINOL® puede tomarse con o sin alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: No existe suficiente experiencia de sobredosificación con FLURINOL®. Como con otros antagonistas H1 no debe excluirse que la sobredosis puede ocasionar prolongación del intervalo QTc con el potencial subsecuente para la generación de arritmias. Aunque este efecto no ha sido reportado en asociación con FLURINOL®, se debe realizar un monitoreo electrocardiográfico en caso de sobredosis.

Terapia: Lavado gástrico y/o forzar la diuresis; tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 60 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvense a temperatura ambiente a no más 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Contiene 40 por ciento de otros azúcares. No se use en embarazo, lactancia ni en niños menores de 6 años.

Hecho en México por:

Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V.

Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocán, C.P. 16090

Delegación Xochimilco, D.F., México

ó

Hecho en Colombia por:

Pharmetique, S. A.

Carrera 65B N° 13-13 Bogotá, D.C., Colombia

Distribuido por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

Calle del Maíz N° 49, Col. Barrio Xaltocán

C.P. 16090, Delegación Xochimilco, D.F., México

Reg. Núm. 453M99, SSA VI

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