FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene: Clorhidrato de Tamsulosina 0.4 mg
Excipiente cbp 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado en el tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata (HBP).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Tamsulosina se absorbe en forma gradual y casi totalmente en el tracto gastrointestinal, una dosis de 0.4 mg tiene una biodisponibilidad casi del 100%. La uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el paciente tomando su dosis diaria después del desayuno. La Tamsulosina muestra una cinética lineal. Después de una dosis única de Tamsulosina en estado postprandial, su nivel en el plasma alcanza su máximo unas 6 horas después y en estado de equilibrio que se alcanza el quinto día del tratamiento, la Cmáx. en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas más jóvenes.

Existe una considerable variación entre los pacientes en los niveles en plasma tanto después de dosis única como después de dosificación múltiple. En el ser humano, la Tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 L/kg). La Tamsulosina posee un bajo efecto de primer paso metabolizándose lentamente.

La mayor parte de la Tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco inalterado. Se metaboliza en el hígado. En la insuficiencia hepática no está justificado un ajuste de la dosis. Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

Un 75% de la Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosis aproximadamente en forma de fármaco inalterado. Después de una dosis única de Tamsulosina en estado postprandial y en pacientes en estado de equilibrio estacionado, se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas respectivamente. La presencia de insuficiencia renal no justifica una reducción de la dosis.

La Tamsulosina se fija selectivamente y competitivamente a los receptores α-1 postsinápticos, en particular el subtipo α-1c, los cuales producen contracción del músculo liso de la próstata y de la uretra por lo que la tensión disminuye.

La Tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo mediante reducción de la tensión del músculo liso en la próstata y la uretra, aliviando así la obstrucción. Mejora asimismo el complejo de síntomas imitativos y obstructivos en el que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior juegan un importante papel.

CONTRAINDICACIONES: La Tamsulosina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente del producto, antecedentes de hipotensión ortostática o insuficiencia hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No procede embarazo y lactancia, ya que la indicación terapéutica de Tamsulosina es únicamente para el género masculino.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante la administración de Tamsulosina se han descrito las siguientes reacciones secundarias: mareo, alteraciones de la eyaculación y con menor frecuencia (1-2%), cefalea, astenia, hipotensión arterial, palpitaciones y muy raramente priapismo.

Reacciones gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea y constipación puede ocurrir ocasionalmente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de carcinogenicidad no demostraron evidencia de actividad oncogénica, mutagénica ni clastogénica. No se han detectado alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito interacciones en la administración simultánea de Tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. La administración concomitante de cimetidina da lugar a una elevación de los niveles en plasma de Tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso, pero no es preciso modificar la posología ya que los niveles se mantienen dentro de los límites normales.

In vitro la fracción libre de Tamsulosina en plasma humano no se ve prolongada por diazepam, propanolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina.

Tampoco la Tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propanolol, triclorometiazida ni clormadinona.

No se han descrito interacciones a nivel de metabolismo hepático durante estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado al citocromo P-450) que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la Tamsulosina. La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores de adrenérgicos α-1 puede dar lugar a efectos hipotensores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han documentado alteraciones con el uso de Tamsulosina.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con otros agentes bloqueadores de α-1, en casos individuales puede producirse una disminución de la presión arterial durante el tratamiento con Tamsulosina a consecuencia de lo cual excepcionalmente podría producirse un síncope.

Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad), el paciente debe recostarse hasta la desaparición de los mismos. Antes de iniciar el tratamiento con Tamsulosina, el paciente debe ser sometido a examen médico a fin de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar los mismos síntomas que la hiperplasia benigna de próstata. Antes del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares debe procederse a la exploración por tacto rectal y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostático.

El tratamiento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/min) debe ser abordado con precaución ya que estos pacientes no han sido estudiados. No se dispone de datos en los que Tamsulosina afecte desfavorablemente la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben estar conscientes que se puede presentar mareo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una cápsula al día después del desayuno, la cual debe de ingerirse entera, con un poco de agua aprox. 150 ml.

La cápsula no debe romperse ni masticarse ya que esto interferiría en la liberación prolongada del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han descrito casos de sobredosis aguda. No obstante, podría teóricamente producirse hipotensión aguda después de una sobredosificación, en cuyo caso deberá proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y en caso de necesidad se podrá recurrir a vasopresores. Debe monitorearse la función renal y aplicarse medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda ya que la Tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas como provocar vómito para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico como sulfato sódico.

PRESENTACIONES: Caja con frasco etiquetado con 20 y 60 cápsulas de 0.4 mg e instructivo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC, en lugar seco. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo. Su venta o dispensación requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene un desecante no ingerible, consérvese dentro del envase.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Distribuido por:

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

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Reg. Núm. 048M2007, SSA IV