FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino equivalente a 250 y 500 mg
de ciprofloxacino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicrobiano de amplio espectro. Está indicado en el tratamiento de las infecciones causadas por las bacterias sensibles que se señalan a continuación:

Infecciones sistémicas graves: Septicemia, peritonitis, infecciones en pacientes inmunodeprimidos con tumores hematológicos o sólidos, o en pacientes de unidades de cuidados intensivos con traumas específicos como lesiones por quemaduras infectadas.

Infecciones de las vías respiratorias: Neumonía, bronconeumonía, bronquitis aguda y crónica, exacerbación aguda de la fibrosis quística, bronquiectasias y empiema. El ciprofloxacino no se recomienda como tratamiento de primera línea en la neumonía neumocócica.

El ciprofloxacino se puede utilizar en el tratamiento de las neumonías por organismos gramnegativos.

Infecciones en otorrinolaringología: Otitis media, sinusitis y mastoiditis, sobre todo producidas por bacterias gramnegativas (incluidas Pseudomonas spp).

No se recomienda el ciprofloxacino para tratar la amigdalitis aguda.

Infecciones urinarias: Uretritis no complicada, cistitis, pielonefritis, prostatitis y epididimitis.

Infecciones de la piel y del tejido de las partes blandas: Úlceras infectadas, infecciones de las heridas, abscesos, celulitis, otitis externa, erisipela, lesiones por quemaduras infectadas.

Infecciones gastrointestinales: Fiebre entérica, diarrea infecciosa.

Infecciones oculares: Conjuntivitis bacteriana.

Infecciones del árbol biliar: Colangitis, colecistitis, empiema de la vesícula biliar.

Infecciones abdominales: Osteomielitis, artritis séptica.

Infecciones del aparato genital femenino: Salpingitis, endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria.

Gonorrea, gonorrea uretral, rectal o faríngea causada por microorganismos productores de betalactamasa o moderadamente sensible a la penicilina.

El ciprofloxacino también está indicado en la profilaxis de las infecciones en la cirugía electiva del tracto gastrointestinal alto y en los procedimientos endoscópicos asociados a un mayor riesgo de infección.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción: La absorción por vía oral es de 95% en dos horas y de 100% en tres horas; ofrece una biodisponibilidad de 70% y sus concentraciones máximas en suero se alcanzan aproximadamente a los 60-90 minutos después de su administración (las concentraciones séricas máximas se incrementan proporcionalmente a la dosis, de tal manera que encontramos rangos de 0.76 a 1.5 mcg/ml para 250 mg y 1.6 a 2.9 mcg/ml para 500 mg).

Distribución: El ciprofloxacino ofrece un alto volumen de distribución y alcanza concentraciones muy superiores a las séricas en diversos tejidos y líquidos.

Metabolismo: La vida media, independientemente de la dosis, fue de 4 horas.

El ciprofloxacino se une a las proteínas plasmáticas en 30%.

Excreción: El ciprofloxacino se elimina principalmente por vía renal, por filtración glomerular y excreción tubular como ciprofloxacino sin cambio y en forma de sus cuatro metabolitos activos (oxiciprofloxacino, sulfociprofloxacino desetilenciprofloxacino y formilciprofloxacino).

El ciprofloxacino tiene como vía la eliminación alterna al sistema hepatobiliar.

Farmacodinamia: El ciprofloxacino es un antibiótico por vía oral de amplio espectro que pertenece al grupo de las cefalosporinas semisintéticas. En una concentración adecuada actúa como bactericida sobre microorganismos proliferantes susceptibles, inhibiendo la biosíntesis de la pared celular. Es también apropiada para pacientes con sensibilidad estomacal.

Espectro de eficacia: El ciprofloxacino muestra actividad in vitro frente a los siguientes microorganismos gramnegativos y grampositivos: Citrobacter spp, Edwardsiella, Enterobacter spp, Escherichia coli, Hafnia alvei, Salmonella spp. Como el ciprofloxacino posee menor actividad a los microorganismos que se indican a continuación, se recomienda realizar un antibiograma antes de iniciar el tratamiento.

La sensibilidad de los gérmenes anaerobios es variable; algunos son moderadamente sensibles y otros resistentes.

CONTRAINDICACIONES: El ciprofloxacino está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a este principio activo o a otras quinolonas. El ciprofloxacino también está contraindicado en niños y adolescentes en fase de crecimiento, excepto en los casos en los que el efecto beneficioso del tratamiento supere los riesgos potenciales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Los estudios de la función reproductora realizados en el ratón, rata y conejo no han revelado ningún signo de teratogenia ni alteraciones de la fertilidad o desarrollo periposnatal tras el uso parenteral u oral de ciprofloxacino.

Sin embargo, como ocurre con otras quinolonas, el ciprofloxacino puede causar artropatía en los animales inmaduros, de aquí que no se recomienda su uso durante el embarazo.

Lactancia: Según algunos estudios, el ciprofloxacino se excreta en la leche materna, por eso no debe administrarse a la madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, el ciprofloxacino es bien tolerado. Las reacciones adversas más comunes comprenden: náuseas, diarrea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, anorexia, flatulencia, disfagia y raramente colitis seudomembranosa.

Trastornos del SNC: Cefalea, agitación, mareos, temblor, convulsiones, confusión, alucinaciones, somnolencia, depresión y, excepcionalmente, trastornos del sueño o estados de ansiedad. Se han notificado casos aislados de hipertensión intracraneal asociada al tratamiento con quinolonas.

Hipersensibilidad y trastornos cutáneos: Exantema, prurito, urticaria, fotosensibilidad, fiebre iatrogénica, reacciones anafiláctica/anafilactoides y excepcionalmente petequias, bullas hemorrágicas, vasculitis, síndrome de Stevens-Johnson y Lyell.

El tratamiento con ciprofloxacino se interrumpirá si se observa alguna de estas manifestaciones después de administrar la primera dosis.

Trastornos hepáticos: Con aumento transitorio de
las enzimas hepáticas o de la bilirrubina sérica (sobre todo en pacientes con hepatopatía conocida), hepatitis, ictericia y lesiones hepáticas graves, incluida la necrosis hepática.

Alteraciones renales: Aumento transitorio de la urea en sangre o de la creatinina sérica, insuficiencia renal, cristaluria, nefritis.

Trastornos musculoesqueléticos: Artralgia, mialgias y raramente tenosinovitis.

Alteración de los parámetros hematológicos: Eosinofilia, leucopenia, trombopenia, trombocitosis y alteración de los niveles de protrombina.

Alteraciones sensoriales, del gusto y del olfato: Tinnitus y alteración transitoria de la audición, sobre todo para altas frecuencias. Se ha descrito taquicardia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ciprofloxacino no produce efectos mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad. Como cualquier otro ácido orgánico, este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes pediátricos, por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos pacientes que no han alcanzado la pubertad.

Hasta el momento no se han demostrado efectos carcinogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las tabletas de ciprofloxacino, no deben administrarse en las primeras cuatro horas después de aplicar otros medicamentos que contengan sales de magnesio, aluminio o hierro, puesto que puede dificultarse su absorción.

Si es necesario, se advertirá al paciente que no se automedique con antiácidos, o preparados de hierro durante el tratamiento con ciprofloxacino.

Se ha detectado un aumento de los niveles plasmáticos de la teofilina tras la administración concomitante con ciprofloxacino. Por eso se recomienda reducir la dosis de teofilina y vigilar los niveles plasmáticos de la misma. Si no se pueden controlar los niveles plasmáticos, debe evitarse la administración de ciprofloxacino en los pacientes tratados con teofilina.

Se recomienda también una especial cautela en los pacientes con trastornos compulsivos. Se ha descrito una prolongación del tiempo de sangría tras la administración concomitante de ciprofloxacino y anticoagulantes. Los datos obtenidos en animales revelan que las dosis elevadas de quinolonas en combinación con algunos antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, fenbufeno, pero no ácido acetilsalicílico) pueden producir convulsiones. Se ha observado, asimismo, un incremento transitorio de la creatinina sérica tras la administración concomitante de ciprofloxacino y ciclosporina. Por eso se recomienda ocasionalmente potenciar los efectos de la glibenclamida, dando lugar a hipoglucemias. Se recomienda que la premedicación con opiáceos o los anestésicos regionales, no se administren de forma concomitante con ciprofloxacino, cuando éste se utilice en la profilaxis quirúrgica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de las transaminasas séricas y fosfatasa alcalina, elevación transitoria de urea, bilirrubina sérica, creatinina sérica, así como hiperglucemia.

PRECAUCIONES GENERALES: El ciprofloxacino se debe administrar con cautela a los pacientes epilépticos o con antecedentes de trastornos del SNC, el tratamiento sólo está justificado si el beneficio del tratamiento supera el riesgo de posibles efectos secundarios sobre el SNC. Los pacientes con una deficiencia latente o renal de la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa suelen desarrollar reacciones hemolíticas con quinolonas; por eso, se recomienda prudencia en estos pacientes si se utiliza el ciprofloxacino.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: Se recomienda deglutir las tabletas íntegras con una cantidad adecuada de líquido.

La posología recomendada en los adultos varía desde 250 a 750 mg dos veces al día.

Gonorrea: 250 mg en una sola dosis.

Cistitis aguda no complicada: 250 mg dos veces al día. En las demás infecciones del tracto urinario inferior o superior, 250-500 mg dos veces al día (dependiendo de la gravedad del proceso).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado, pero en caso de que se llegara a presentar, se recomienda implementar medidas de sostén como: lavado gástrico o provocar el vómito, mantener adecuada hidratación, observación cuidadosa del paciente y tratamiento sintomático. La diálisis o hemodiálisis pueden ayudar a eliminar ciprofloxacino.

PRESENTACIONES: Caja con 8 tabletas de 250 mg.

Caja con 8 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre en menores de 18 años.

RANDALL LABORATORIES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 558M2002, SSA IV

KEAR-113051/R2002