FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Clorhidrato de fexofenadina 30 mg, 120 mg, 180 mg
Excipiente cbp 1 Comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La fexofenadina, un metabolito activo de la terfenadina, es un antihistamínico no sedante. No posee acciones sedantes ni antimuscarinicas significativas; se utiliza para el alivio sintomático de procesos alérgicos, como:

• Rinitis alérgica estacional.

• Urticaria idiopática crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La fexofenadina es un antihistamínico, no sedante con actividad antagonista sobre los receptores H1 periféricos, se absorbe rápidamente tras su administración vía oral, el efecto antihistamínico inicia en 1 hora y tiene una duración de por lo menos 12 horas. La Tmáx se alcanza en 2 a 3 horas, y las Cmáx promedio son de 142 ng/ml después de una dosis de 60 mg, de 289 ng/ml después de una dosis de 120 mg y de 494 ng/ml después de una dosis de 180 mg.

Fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en un 60 a 70%. Se metaboliza alrededor de un 5% de la dosis total.

Se ha descrito una semivida de eliminación promedio de 14.4 horas. La depuración renal es de 3 a 4 L/hora. La excreción se produce principalmente por las heces (80%) y solo un 11% está presente en la orina.

La fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos y la liberación de histamina de los mastocitos, además inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de la histamina.

La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina es lineal tanto para dosis únicas como múltiples. En niños de 6 a 11 años de edad, el efecto supresor de la fexofenadina sobre la reacción papular y eritematosa inducida por histamina, fue comparable al del adulto con exposición similar.

Fexofenadina no parece atravesar la barrera hematoencefálica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a fexofenadina, a cualquiera de los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y niños menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se tiene experiencia con el uso de fexofenadina en mujeres embarazadas o durante la lactancia. Fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia, a menos que los beneficios esperados para el paciente superen cualquier posible riesgo para el feto o el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos cardiovasculares: Opresión del pecho.

Efectos inmunológicos: Reacciones de hipersensibilidad tales como eritema, urticaria, prurito y anafilaxia sistémica.

Efectos gastrointestinales: Náuseas.

Efectos neurológicos: Mareos y/o vértigo, dolor de cabeza, somnolencia e insomnio así como nerviosismo.

Efectos reproductivos: Bochornos.

Efectos respiratorios: Dificultad para respirar.

Otros efectos: Fatiga.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de fexofenadina fue valorado a través de estudios con terfenadina, sustentados con estudios farmacocinéticos que mostraron una exposición adecuada a fexofenadina (mediante valores del ABC plasmático). No se observó evidencia de carcinogénesis en ratas y ratones que recibieron hasta 150 mg/kg de terfenadina, lo que sería equivalente a una exposición de hasta cuatro veces la concentración terapéutica para el humano (60 mg de fexofenadina dos veces al día).

Fexofenadina no reveló evidencia de mutagenicidad en las pruebas de mutagénesis in vitro (mutación reversa bacteriana, mutación delantera en células de ovario de hámster chino/hipoxantina-guanina-fosforribosil-transferasa [CHO/HGPRT] y ensayos de aberración cromosómica en linfocitos de rata), e in vivo (ensayo de micronúcleo de medula ósea de ratón).

En un estudio sobre toxicidad reproductiva realizado en ratones, fexofenadina no afecto la fertilidad ni el desarrollo pre o postnatal ni fue teratogénica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol, no aumentó significativamente el intervalo QT.

La administración de fexofenadina 15 minutos después de la administración de antiácidos que contengan magnesio o aluminio, disminuye la biodisponibilidad de fexofenadina. Es recomendable dejar pasar dos horas entre la administración de fexofenadina y estos antiácidos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: El consumo simultaneo de jugos de uva, naranja y manzana; disminuye la biodisponibilidad y exposición a fexofenadina.

A pesar de que fexofenadina tiene un efecto sedante menor que el de otros antihistamínicos, puede originar somnolencia y disminuir la capacidad de realizar actividades peligrosas que exigen un estado de alerta mental.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis en Adultos y Niños Mayores de 12 Años:

• Rinitis alérgica estacional, un comprimido de 120 mg o de 180 mg una vez al día.

• Urticaria idiopática crónica, un comprimido de 180 mg una vez al día.

Dosis en Pacientes Pediátricos:

Niños de 6 a 11 años:

• Rinitis alérgica estacional, un comprimido de 30 mg dos veces al día.

• Urticaria idiopática crónica, un comprimido de 30 mg dos veces al día.

Niños menores de 6 años de edad:

• La seguridad y eficacia de fexofenadina no se han establecido en niños menores de 6 años de edad.

Dosis en Poblaciones Especiales:

Pacientes de edad avanzada:

• No es necesario el ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal:

• No es necesario el ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática:

• No es necesario el ajuste de la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En los casos de sobredosis con fexofenadina se han reportado somnolencia, vértigo y sequedad de boca.

En voluntarios sanos se administraron dosis únicas de hasta 800 mg, así como dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante un mes, o 240 mg una vez al día durante un año; sin que se presentaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. La dosis máxima tolerada de clorhidrato de fexofenadina no se ha establecido.

Manejo: En caso de sobredosis se recomienda seguir las medidas convencionales para eliminar cualquier fármaco no absorbido (inducción del vómito, lavado gástrico), así como tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina eficazmente la fexofenadina.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 12, 15, 20 o 30 comprimidos de 30 mg.

Caja con 10, 15, 20 o 30 comprimidos de 120 mg.

Caja con 10, 12, 15, 20 o 30 comprimidos de 180 mg.

Carteras con 2 ó 4 comprimidos de 30 mg ó 180 mg.

Caja con 20, 30, 40 y 50 carteras con 4 comprimidos de 30 mg ó 180 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No use durante el embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Para información relacionada con el producto comuníquese al teléfono 01 800 841 73 36.

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las flores No. 56, Col. La Candelaria

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán

04310, CDMX, México

Reg. Núm. 416M2015 SSA VI