FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con POLVO contiene:

La ampolleta con diluyente contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefalotina sódica está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles a ésta.

Infecciones del aparato respiratorio: S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H. influenzae.

Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

Infecciones gastrointestinales: Salmonella y Shigella.

Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y peritonitis: Estafilococos, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

Infecciones por anaerobios: Peptococcus y algunas especies de Peptostreptococcus y Bacteroides.

Meningitis: S. pneumoniae, S. Pyogenes y estafilococos.

Septicemia y endocarditis: S. neumoniae, S. pyogenes, S. viridans, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

La cefalotina sódica puede ser administrada de manera profiláctica antes, durante y después de cirugías en los que exista una infección potencial.

Infecciones óseas y de las articulaciones: Causadas por estafilococos (productores y no productores de penicilinasa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico con acción bactericida, su acción se lleva a cabo uniéndose a las proteínas ligadoras de penicilinas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cuál es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento bacteriano lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo. Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.

Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y 1 g se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 mcg/mL, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la administración intravenosa de 1 g después de 15 minutos se logran alcanzar 30 mcg/mL. Cuando se administra la cefalotina a través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg por hora se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 mcg/mL. Aproximadamente un 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas.

La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos corporales excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.

La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna.

La vida media plasmática varía de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal.

Del 20 al 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/mL después de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1 g, respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.

La dosis de 2 g administradas por vía intravenosa en el curso de 30 minutos se concentra de 80 a 100 mg/mL a los 30 minutos. Las concentraciones variaron de 10 a 40 Mg/mL a la hora.

La cefalotina se excreta por vía renal en 60 a 70% después de una dosis intramuscular durante las primeras 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: La cefalotina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad o alergia a las cefalosporinas o betalactámicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A la fecha no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefalotina porque deberá usarse únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Debido a que la cefalotina se excreta en la leche materna, la administración de este antibiótico durante la lactancia deberá valorarse cuidadosamente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que llegan a presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero.

Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Más rara vez puede ocurrir anemia hemolítica.

Ha llegado a reportarse una elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución en la depuración de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas se han presentado casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente o bien con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos.

Pueden presentarse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Durante o después del tratamiento con cefalotina puede presentarse colitis seudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles.

Los pacientes con insuficiencia renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC.

La administración intramuscular puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; por la vía intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6 g/día y por más de 3 días consecutivos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay estudios bien controlados en animales o humanos que demuestren o evidencien carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis con el uso de Cefalotina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de cefalosporinas y aminoglucósidos puede llegar a causar un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad.

Las soluciones de Benedict o Fehling pueden causar falsos-positivos en la prueba de glucosuria, no así cuando se realiza la prueba enzimática de glucosa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden aparecer reportes de la prueba de Coombs positivas durante el uso de cefalosporinas.

Pueden presentarse elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO séricas.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas.

La población geriátrica, pediátrica o con insuficiencia renal requiere por lo general de un ajuste en la dosis de cefalotina debido a una menor eliminación vía renal.

La cefalotina al igual que el resto de antibióticos de amplio espectro cuando se usa por periodos prolongados puede originar la aparición de colitis pseudomembranosa o la proliferación de microorganismos no susceptibles. Si el paciente presenta diarrea descarte la presencia de colitis pseudomembranosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 gramos cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.

Para la profilaxis perioperatoria pueden usarse de 1 a 2 gramos por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la cirugía y aplicar de 1 a 2 g durante el acto quirúrgico continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la cirugía hasta completar 24 horas.

Puede ser utilizada la vía administración intramuscular profunda.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción en la dosis de acuerdo a la siguiente tabla:

La dosis diaria total no deberá exceder de 12 gramos.

Dosis pediátrica: De 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones.

Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.

La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0.9%.

Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos.

Vía peritoneal: La cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando ésta técnica se logra absorber cerca de un 44% de la dosis administrada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede ocasionar convulsiones en especial en pacientes con insuficiencia renal previa. En estos casos puede administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vías aéreas y terapia de apoyo. Puede instituirse la hemodiálisis para eliminar el medicamento más rápidamente.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco ámpula con 1 g de polvo, ampolleta con 5 ml de diluyente e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. "ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana".

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Calle 6 No. 2676, Zona Industrial, C.P. 44940,

Guadalajara, Jalisco, México

Reg. Núm. 117M97, SSA