FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Clobenzorex es un anorexígeno, está indicado como:

• Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena.

• Tratamiento coadyuvante a la dieta en pacientes con obesidad y un índice de masa corporal (IMC) igual o superior a 30 kg/m² (pacientes que no hayan respondido a la dieta).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El Clobenzorex es bien absorbido por vía digestiva, después de su administración se pueden apreciar efectos aproximadamente a los 30 minutos de la ingesta, la concentración pico (Cmax) de Clobenzorex se alcanza de 50 a 120 minutos después de la primera dosis y la concentración varia de 8 a 47 ng/ml. Su distribución en el organismo es total, atravesando muy bien la barrera hematoencefálica. Es excretado en la orina, siendo uno de los principales metabolitos la anfetamina (15% de la dosis administrada) y el p-hidroxiclobenzorex (1.5 a 6% de la dosis administrada).

Farmacodinamia: Químicamente, el Clobenzorex es un análogo de la anfetamina (aunque 20 veces menos potente) es una amina simpaticomimética que actúa sobre el núcleo ventrolateral del hipotálamo, aumentando la liberación de noradrenalina y dopamina en los espacios sinápticos y disminuyendo su recaptura en las terminaciones nerviosas presinápticas, por lo que el efecto neto es un incremento de las concentraciones de adrenalina y dopamina. La noradrelina actúa básicamente para frenar el apetito, activando los receptores α-4 y ß1 en los núcleos hipotalámicos. Posterior a la ingesta se puede constatar incremento transitorio de la presión arterial.

La pérdida de peso en las personas con sobrepeso u obesidad; tratadas con aminas simpaticomiméticas se debe casi por completo a la menor ingestión de alimentos y sólo en pequeña medida al aumento del metabolismo. En el hombre se desarrolla tolerancia a la supresión del apetito, por lo que no se observa reducción continua de peso en los individuos obesos. Todo tratamiento farmacológico deberá acompañarse de un programa dietético restrictivo.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes con antecedentes de:

Enfermedades vasculares:

• Hipertensión arterial pulmonar.

• Hipertensión arterial sistémica no controlada.

• Historia médica actual o previa de enfermedad cardiovascular o vascular cerebral (EVC).

• Estudios avanzados de arteriosclerosis.

Enfermedades Neurológicas y Psiquiátricas:

• Historia médica actual o previa de trastornos psiquiátricos incluidas la anorexia nerviosa y la depresión.

• Uso de antidepresivos o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Clobenzorex no se debe administrar durante los 14 días siguientes a la toma de MAO, ya que podrían producirse crisis hipertensivas.

• Propensión al consumo de drogas alcoholismo conocido.

• Estados de agitación psicomotora.

Enfermedades endocrinas como:

• Hipertiroidismo.

Otras:

• Hipersensibilidad o idiosincrasia conocida a las aminas simpaticomiméticas. Glaucoma de ángulo cerrado.

• Riesgo de retención urinaria ligada a trastornos uretro-prostáticos.

• El uso de Clobenzorex con otros anorexígenos (terapia de asociación) de acción central está contraindicado debido al aumento del riesgo de aparición de hipertensión arterial pulmonar de consecuencias potencialmente mortales.

• Niños menores de 12 años.

• Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use Clobenzorex durante el embarazo o en el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Un estudio epidemiológico ha demostrado que la toma de anorexígenos es un factor de riesgo involucrado en el desarrollo de hipertensión arterial pulmonar y que el empleo de anorexígenos se encuentra fuertemente asociado a un aumento del riesgo de dicha reacción adversa.

En pacientes tratados con clobenzorex se han descrito casos de hipertensión arterial pulmonar, enfermedad severa y frecuentemente de desenlace fatal.

El primer signo clínico suele consistir en la presentación o el empeoramiento de la disnea de ejercicio, lo que requiere la suspensión del tratamiento y el estudio del paciente en un servicio especializado.

Efectos sobre el sistema nervioso central: El empleo a largo plazo con Clobenzorex conlleva el riesgo de desarrollo de tolerancia farmacológica, dependencia y síndrome de abstinencia:

Las reacciones adversas más comunes son:

• Reacciones psicóticas y Psicosis.

• Depresión.

• Nerviosismo.

• Agitación.

• Trastornos del sueño.

• Vértigo.

• Se han reportado convulsiones.

• Cefaleas.

Efectos cardiovasculares: Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia son taquicardia, palpitaciones, hipertensión y dolor precordial.

Se han reportado casos de EVC, angina, infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca y paro cardiaco.

Efectos gastrointestinales: Sequedad de boca y constipación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios que se han llevado a cabo no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Clobenzorex no debe administrarse de manera concomitante con:

• Inhibidores de la MAO, Clobenzorex no debe ser administrado durante los 14 días siguientes a la toma de MAO, ya que podrían producirse crisis hipertensivas.

• Guanetidina o sus derivados, ya que ambos principios activos comparten el lugar de acción. La guanetidina y sus derivados podrían ser desplazados suprimiéndose su efecto antihipertensor.

• Anorexígenos de tipo anfetamínico.

• Antidepresivos tricíclicos.

En caso de requerir el uso de anestésicos generales, tener extremo cuidado por la potencial presencia de arritmias cardiacas. El uso de simpaticomiméticos puede producir un efecto similar, por lo que también se extremarán precauciones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de Clobenzorex puede inducir una reacción positiva en las pruebas antidoping, por lo que el médico tratante deberá advertir sobre este hecho.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante el tratamiento con anorexígenos del tipo de Clobenzorex han reportado casos de hipertensión arterial pulmonar severa (con frecuencia fatal).

Un estudio epidemiológico ha demostrado que la toma de anorexígenos es un factor de riesgo involucrado en el desarrollo de hipertensión arterial pulmonar y que el empleo de anorexígenos se encuentra fuertemente asociado a un aumento del riesgo de dicha reacción adversa. Dado este riesgo raro pero grave, deben considerarse los siguientes puntos:

• El tratamiento siempre se llevará a cabo bajo control de un médico con experiencia en el tratamiento de la obesidad.

• Antes de prescribir Clobenzorex, debe excluirse causas orgánicas secundarias de la obesidad.

• Se respetará escrupulosamente la indicación y la duración del tratamiento.

• El riesgo de hipertensión arterial pulmonar aumenta si el índice de masa corporal es < 30 kg/m2 y cuando la duración del tratamiento es superior a tres meses.

• La aparición o el agravamiento de disnea de esfuerzo sugiere la posibilidad de que se produzca hipertensión arterial pulmonar. En estas circunstancias debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento y el paciente deberá someterse a evaluación clínica siguiendo las indicaciones de su médico tratante.

Consideraciones a tomar en cuenta:

• Las aminas simpaticomiméticas pierden el poder anorexígeno después de varias semanas de tratamiento. El tratamiento prolongado puede originar un fenómeno de tolerancia farmacológica y dependencia del fármaco. El uso prolongado de Clobenzorex puede inducir dependencia con síndrome de abstinencia al interrumpir el tratamiento. Si se desarrolla tolerancia debe interrumpirse el tratamiento.

• Se puede presentar trastornos psicóticos severos en pacientes con predisposición, aunque no es muy frecuente, se deberá tomar en cuenta.

• No debe excederse la dosis recomendada, ya que esto no condiciona una mejor respuesta terapéutica.

• En raras ocasiones se han comunicado casos de enfermedades cardiovasculares y EVC a menudo relacionados con una rápida pérdida de peso. En pacientes obesos con riesgo de enfermedad deberá tenerse un cuidado especial para asegurar una pérdida de peso gradual y controlado. No se prescribirá Clobenzorex a pacientes con historia actual o previa de enfermedad cardiovascular o EVC.

• Solo cuando los beneficios sobrepasen los riesgos, el Clobenzorex puede utilizarse con precaución en pacientes epilépticos.

• El tratamiento debe de llevarse a cabo mediante un programa integral que incluirá medidas dietéticas, médicas y psicoterapéuticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El tratamiento debe llevarse a cabo mediante un programa integral que incluirá medidas dietéticas, médicas y psicoterapéuticas.

Adultos y niños mayores de 12 años:

Dos cápsulas al día por vía oral, una por la mañana antes del desayuno y otra al mediodía antes de la comida.

Ancianos: Clobenzorex no debe administrarse a ancianos.

No exceder las dosis recomendadas.

La duración del tratamiento será como máximo de entre 4 y 6 semanas.

Deberá evitarse la administración del producto por la noche, ya que puede provocar nerviosismo e insomnio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación (intoxicación aguda), se presentan manifestaciones a nivel del sistema nervioso central como:

• Inquietud y temblores.

• Agresividad.

• Agitación, convulsiones, alucinaciones, estados de pánico y confusión mental.

Los efectos cardiovasculares incluyen:

• Hipertensión.

• Palpitaciones.

• Dolor precordial y posibilidad de afección cardiovascular aguda (infarto al miocardio).

Los síntomas gastrointestinales comprenden:

• Náuseas y vómito.

El tratamiento es sintomático, se llevará a cabo en una unidad hospitalaria. Las acciones incluirán: lavado gástrico y sedación de acuerdo a las características individuales de cada paciente. En casos graves puede ser necesaria la ventilación asistida, así como mantenimiento de las constantes cardiorrespiratorias y humorales.

PRESENTACIONES:

Venta al público: Caja con 15, 30 ó 60 cápsulas de 30 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar seco y a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo III.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual tendrá una vigencia de 6 meses. Podrá surtirse hasta en tres ocasiones. No se deje al alcance de los niños. No administrar a menores de 12 años. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No utilizar durante el embarazo y la lactancia. Este medicamento es de empleo delicado y debe usarse con precaución.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.com.mx o a

farmacovigilancia@landsteiner.com

Landsteiner Scientific, S.A. de C.V.

Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H.

Parque Industrial Toluca 2000, C.P. 50200

Toluca, México

Reg. Núm. 033M2013, SSA III