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EXCLEFIN

Sustancias

LOPERAMIDA

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 12 Tabletas,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Loperamida 2.0 mg
Excipiente c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Recomendado para el control sintomático de la diarrea aguda.

El Clorhidrato de Loperamida inhibe el peritaltismo y es empleada en el tratamiento de ciertas diarreas. Es útil en pacientes con ileostomía y puede utilizarse para disminuir el número y el volumen de las heces con aumento de su consistencia. De igual forma se recomienda su uso en cuadros diarreicos agudos como la diarrea del viajero, diarreas enteroxigénicas, en diarreas crónicas del tipo colon irritable y el síndrome de malabsorcion intestinal en pacientes con colostomía regulando el tiempo de tránsito y en pacientes con colitis ulcerosa crónica y enfermedad de Crohn, para mejorar la consistencia de las evacuaciones. Se indica en los cuadros diarreicos agudos como en la diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda, diarreas enterotoxigénicas, también se indica para el control de las diarreas crónicas del tipo colon irritable y síndrome de mala absorción intestinal, para regular el tiempo de tránsito intestinal en pacientes con colostomía o ileostomía, así como para mejorar la consistencia de las evacuaciones en pacientes con colitis ulcerosa crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El Clorhidrato de Loperamida es un derivado del haloperidol y su estructura es similar a la meperidina, pero con menores efectos sobre el SNC; carece de actividad analgésica y no muestra características de dependencia física en humanos. Sus efectos son similares al de los antidearreicos opiáceos, a nivel de la actividad contráctil gastrointestinal, disminuyendo la motilidad al actuar sobre los músculos longitudinales y circulares del intestino, esto debido a su efecto directo e interactuando con la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas del plexo submucoso intestinal. El Clorhidrato de Loperamida disminuye la secreción intestinal inactivando la calmodulina y aumentando el grado de adsorción de agua y electrólitos en el lumen intestinal. El Clorhidrato de Loperamida es incompletamente absorbido en el tracto gastrointestinal (menos del 40%) alcanzando su concentración pico a las 4 horas. Su vida media de eliminación fluctúa entre 7 y 15 horas. Su distribución es limitada, atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica, se metaboliza en el hígado y se excreta por vía digestiva y menos del 2% por vía urinaria.

Su mecanismo y sitio exacto de acción no se conoce, sus acciones son similares a las de los antidiarreicos opiáceos, al nivel de la actividad contráctil gastrointestinal, donde disminuye la motilidad al actuar sobre los músculos circulares y longitudinales del intestino, esto por efecto directo interactuando con la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas del plexo submucoso intestinal, el clorhidrato de Loperamida además disminuye la secreción intestinal al causar inactivación de la calmodulina y aumentando el grado de adsorción de agua y electrólitos en el lumen intestinal.

CONTRAINDICACIONES: El Clorhidrato de Loperamida no debe ser administrada a niños menores de 6 años. No administrarse a pacientes con constipación, atonía u obstrucción intestinal. Debe evitarse su uso en infecciones bacterianas severas, en disentería aguda, la cual se caracteriza por presentarse sangre en las heces y fiebre alta, ya que puede enmascarar los síntomas, prolongar la enfermedad o causar perforación.

No debe emplearse en pacientes con colitis ulcerativa aguda o seudomembranosa, asociada con antibióticos de amplio espectro. En forma general, el clorhidrato de loperamida no está indicado cuando se deba evitar la inhibición de la peristalsia.

Se debe tener cuidado con el clorhidrato de Loperamida en pacientes con insuficiencia hepática e hipertrofia prostática. El medicamento deberá ser descontinuado si no existen sonidos intestinales, al desarrollarse constipación, al presentarse gran distensión abdominal o subíleo, o si el paciente con diarrea aguda no mejora en 48 horas o 10 días en diarrea crónica.

Difenoxilato, difenoxina y Loperamida comparten los efectos adversos esperados de los opioides con el uso excesivo o la sobredosificación pueden sobrevivir efectos gastrointestinales intensos, consistentes en estreñimiento y aparición de megacolon tóxico. En dosis altas, el difenoxilato y la difenoxina pueden producir efectos en el SNC, o mismo que en efectos anticolinérgicos que son atribuibles al sulfato de atropina añadido.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe evidencia de que el clorhidrato de Loperamida posea propiedades embriotóxicas o teratogénicas; sin embargo, los beneficios terapéuticos deben ser evaluados por los posibles riesgos potenciales antes de su administración en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Existe muy poca información sobre la excreción del clorhidrato de Loperamida en la leche humana, aunque han sido detectadas pequeñas cantidades en la leche de madres lactantes por ello no es recomendable su empleo durante la lactancia.

No se cuenta con estudios para determinar el potencial teratogénico ni mutagénico del clorhidrato de Loperamida.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios son difíciles de distinguir de aquellos que se presenten con el síndrome diarreico; reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea) dolor abdominal, distensión o malestar y disturbios gastrointestinales, náuseas y vómito, constipación, somnolencia y mareos, boca seca, fiebre inexplicable, cólicos, síntomas que pueden ceder al suprimir el tratamiento.

En pacientes con colitis úlcerativa, el uso de clorhidrato de loperamida puede causar megacolon tóxico. Ocasionalmente se ha reportado diarrea, cefalea aumento de la presión arterial, taquicardia, rash cutáneo y disuria.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En ratas y conejos de laboratorio no se han detectado alteraciones en la fertilidad ni efectos teratogénicos o mutagénicos con el empleo de clorhidrato de Loperamida.

No existe evidencia de que el clorhidrato de Loperamida posea propiedades embriotóxicas o teratogénicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones con otros medicamentos a excepción de aquellos con propiedades farmacológicas similares. Sin embargo, si se emplea conjuntamente con analgésicos opiáceos pueden causar constipación severa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se tienen reportes de alteración de pruebas de laboratorio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis inicial es de 4 mg seguida de 2 mg, después de cada evacuación, sin exceder los 16 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación (por disfunción hepática) se puede presentar una depresión del sistema nervioso central (coordinación anormal, estupor, somnolencia, hipertonía muscular, miosis, depresión respiratoria e íleo). Los niños son mas sensibles a los efectos sobre el sistema nervioso central que los adultos.

Al ocurrir síntomas de sobredosis, se deberá realizar lavado gástrico y administrar naloxona. Es recomendable monitorear al paciente cuando menos 48 horas para detectar una posible depresión del sistema nervioso central.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 tabletas para Venta al público y mercado genéricos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

BIBLIOGRAFÍA:

Diccionario de especialidades Farmacéuticas, 45 Ed., 1999, págs. 701-702.

Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, Goodman & Gilman, Vol. I, 1996, pág. 991.

BIOMEP, S.A. de C.V.

Urbina No. 15, Parque Industrial Naucalpan

C.P. 53470, Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 236M2000 SSA IV

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje a la vista ni al alcance de los niños. La administración de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre a menores de 6 años.