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Marca

EUGERIAL

Sustancias

NIMODIPINO

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimodipino 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento del síndrome de deterioro intelectual (demencia degenerativa primaria y vascular), caracterizado por síntomas y signos como pérdida de la memoria, dificultad para la concentración, irritabilidad, labilidad emocional y trastornos del sueño. Antes de que se inicie el tratamiento con EUGERIAL®, debe establecerse que estos síntomas no son secundarios a enfermedad subyacente que requiera de tratamiento específico.

Control del vértigo de origen periférico: laberintopatías de diversas etiologías (enfermedad de Ménière, hidropes endolinfáticos, enfermedad vestibular no compensada, etcétera); vértigo por síndrome de insuficiencia vertebrobasilar y asociado a trastornos del equilibrio en el adulto mayor.

Auxiliar en el tratamiento del acufeno.

Terapia secuencial (posterior a la administración I.V. de EUGERIAL®) en la profilaxis y el tratamiento de los déficits neurológicos isquémicos consecutivos al espasmo arterial cerebral por hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El nimodipino es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal después de la administración oral, pero pasa por un extenso metabolismo de primer paso en el hígado. La biodisponibilidad oral es reportada en cerca del 13%. Éste cruza rápidamente la barrera hematoencefálica. El nimodipino es extensamente metabolizado en el hígado, es excretado en heces por vía biliar y en orina, casi complemente como metabolitos. Las concentraciones máximas en plasma se encuentran en el rango de 7.3 a 43.2 ng/ml siendo en promedio de 30 ng/ml (Cmáx) tras la administración oral múltiple de 90 mg de nimodipino en el adulto mayor.

Dicha concentración se alcanza en 0.6 - 1.6 horas (Tmáx). En sujetos jóvenes, dosis de 30 y 60 mg producen concentraciones máximas entre 16 ± 8 ng/ml y de 31 ± 12 ng/ml, respectivamente.

La vida media de eliminación terminal es aproximadamente de 9 horas pero la disminución inicial en las concentraciones plasmáticas es mucho más rápida, equivalente a una vida media de 1 a 2 horas. Cerca del 95% del nimodipino se une a las proteínas plasmáticas.

Nimodipino pasa a través de la barrera placentaria y hematoencefálica, con una buena penetración al tejido cerebral. Aunque no se sabe con certeza, probablemente el nimodipino pasa a la leche materna en humanos.

Farmacodinamia: Nimodipino es un calcioantagonista de acción selectiva sobre el sistema nervioso, éste inhibe el ingreso del calcio, bloqueando receptores dependientes de voltaje y receptores de corriente lenta en la membrana miocárdica, músculo liso vascular y células neuronales. Nimodipino produce dilatacón de las arteriolas cerebrales y aumento del flujo sanguíneo cerebral, reduciendo la vasoconstricción cerebral y la isquemia del tejido nervioso en pacientes con hemorragia subaracnoidea. En ratas con hipertensión espontánea, el nimodipino redujo la mortalidad y el número de lesiones isquémicas cerebrales sin afectar la presión sanguínea sistémica.

Los efectos cardiovasculares del nimodipino a dosis terapéuticas son leves, los pocos casos descritos refieren una pequeña reducción de la presión sanguínea sistólica, la frecuencia cardiaca y de la resistencia coronaria, aumento del flujo sanguíneo coronario y prolongación del tiempo de conducción atrioventricular.

Efectos sobre el sistema nervioso central: De acuerdo con el análisis del electroencefalograma, el nimodipino ejerce acción ansiolítica con alteración del estado de vigilia y alerta, también potencia los efectos analgésicos del hexobarbital y fentanilo y tiene propiedades antiamnésicas y anticonvulsivas.

Nimodipino posee efectos hemorrágicos y a dosis altas inhibe la agregación plaquetaria, al igual que aumenta la citotoxicidad de algunos agentes antineoplásicos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática, descompensación cardiaca, administración crónica de fármacos antiepiléticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

EUGERIAL® no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. En caso de extrema necesidad de administrar EUGERIAL® a una paciente embarazada, se debe valorar cuidadosamente el riesgo-beneficio de acuerdo con la gravedad del padecimiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden ocurrir: bochornos, enrojecimiento cutáneo, mareo, cefalea, náusea, malestar gastrointestinal, sensación de debilidad y edema periférico.

Puede presentarse disminución de la tensión arterial (especialmente cuando el valor inicial es elevado), taquicardia o bradicardia. En algunos pacientes pueden ocurrir síntomas de sobreactivación del SNC como somnolencia, agitación motora, excitación, agresividad y diaforesis. En casos aislados puede ocurrir hipercinesia, estado de ánimo depresivo, trombocitopenia e íleo.

La habilidad para conducir y operar maquinaria puede alterarse debido a la posible aparición de mareo.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de carcinogénesis o mutagénesis. La administración de 10 y 500 mg/kg/día, en hembras de laboratorio preñadas, por periodos de hasta 24 meses, no mostró evidencia de efectos teratógenos ni embriotóxicos. No existen alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes hipertensos que están siendo tratados con antihipertensivos, especialmente con calcioantagonistas, betabloqueadores y/o metildopa, EUGERIAL® puede potenciar el efecto de dichos medicamentos. Los betabloqueadores I.V. no deben administrarse al mismo tiempo que EUGERIAL®, dado el riesgo de aumentar el efecto hipotensor.

Los pacientes tratados con antagonistas de los receptores H2 de la histamina y con valproato, pueden tener concentraciones altas de nimodipino en plasma.

La ingesta de jugo de toronja aumenta las concentraciones plasmáticas de nimodipino, por lo que no se reco-mienda.

La administración crónica de antiepilépticos como fenobarbital, fenitoína y carbamazepina, reducen marcadamente la biodisponibilidad del nimodipino administrado oralmente.

La administración concomitante en estado estable de nimodipino con el antidepresivo fluoxetina conlleva a concentraciones plasmáticas mayores de nimodipino (aproximadamente del 50%). La exposición a fluoxetina disminuyó marcadamente, mientras que no se afectó su metabolito activo, la norfluoxetina. No existe experiencia del uso de EUGERIAL® junto con neurolépticos.

La administración crónica previa de fármacos antiepilépticos como fenobarbital, fenitoína o carbamazepina, reduce marcadamente la biodisponibilidad de EUGERIAL® Tabletas, por lo que el uso simultáneo de estos fármacos y nimodipino oral está contraindicado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Excepcionalmente se puede presentar trombocitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: EUGERIAL® debe utilizarse con precaución si el contenido de agua en el tejido cerebral es elevado (edema cerebral generalizado) o si hay una marcada elevación de la presión intracraneana, en pacientes adultos mayores con numerosos padecimientos, en caso de daño severo de la función renal (filtración glomerular 20 ml/min) y en aquéllos con alteración severa de la función cardiovascular (shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca, infarto del miocardio, bradicardia extrema o hipotensión severa (presión sistólica < 100 mmHg).

Es particularmente importante monitorear estrechamente la presión sanguínea y pulso en pacientes con daño de la función hepática, ya que el metabolismo de la droga puede estar disminuido en tales pacientes, también se deberá tener extrema precaución en pacientes con daño renal importante, arritmias o descompensación cardiaca.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Síndrome de deterioro intelectual (demencias de origen vascular o degenerativa primaria): Salvo otra indicación del médico tratante, la dosis recomendada es de una tableta de 30 mg tres veces al día. Con el fin de facilitar la administración y en virtud de que el tratamiento de esta condición es crónico, se sugiere administrar una tableta con cada alimento (3 tabletas al día). En el caso de pacientes con función renal severamente alterada, los efectos y los eventos colaterales como disminución de la presión arterial, pueden ser más evidentes, en estas situaciones debe reducirse la dosis de acuerdo a los hallazgos de la TA y el ECG.

Profilaxis del déficit neurológico: Se recomienda una dosis de 60 mg cada 4 horas. El tratamiento deberá iniciarse dentro de los 4 días de presentada la hemorragia subaracnoidea a la misma dosis y continuarse por 21 días.

Cuando exista daño de la función hepática la dosis recomendada es de 30 mg cada 4 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas que pueden aparecer después de una sobredosis aguda son rubor, cefalea, disminución marcada de la presión arterial, taquicardia o bradicardia pueden presentarse, además molestias abdominales y náusea. En caso de sobredosis aguda, se debe discontinuar el tratamiento con EUGERIAL® inmediatamente. Se debe considerar como medida terapéutica urgente el lavado gástrico y la administración de carbón activado. En virtud de que no se conoce un antídoto específico, el tratamiento subsecuente para otros efectos secundarios deberá regirse por los síntomas predominantes de la intoxicación. En presencia de hipotensión marcada se recomienda el uso dopamina y noradrenalina I.V.

PRESENTACIONES:

Cajas con 30, 60 y 90 tabletas con 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco, protegido de la luz, debido a su sensibilidad a la luz, EUGERIAL® sólo se debe sacar de su empaque para ser administrado al paciente.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 002M2004, SSA IV

AEAR-03390105512/R2004