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PLM-Logos
Bandera México
Marca

ETINDRAX

Sustancias

ALOPURINOL

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Frasco(s),20 Tabletas,300 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Alopurinol 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ETINDRAX® está indicado para reducir la formación de ácido úrico tanto en los casos de hiperuricemia, como en aquellos en que por diferentes causas se prevea el aumento de ácido úrico en sangre (aguda o crónica, leucemia, policitemia vera, mieloma múltiple, psoriasis, posterior a la administración de algunas quimioterapias). Cálculos de oxalato cálcico recurrentes.

Sobreproducción de uratos provocada por algunas alteraciones enzimáticas, como por ejemplo: hipoxantina-guanina-fosforrilbosiltransferasa, incluyendo el síndrome de Lesch-Nyhan; glucosa 6 fosfatasa (enfermedad de almacenamiento de glucógeno) fosforrilbosilpirofosfato sintetasa; y L-amidotransferasa y adenina fosforrilbosil transferasa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Administrado por vía oral, se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal alto. Se detecta en la sangre 30-60 minutos posterior a su administración. Es metabolizado por la xantina oxidasa a oxipurinol, el cual es activo como hipouricémico y además inhibiendo a la enzima mencionada.

El oxipurinol tiene una vida media prolongada en la sangre, lo cual permite la administración del medicamento una vez al día. Se distribuye en todos los líquidos orgánicos, con excepción de los cerebrales, donde llega a 50% de los otros.

El alopurinol reduce la formación del ácido úrico, inhibiendo la xantina oxidasa (esta enzima actúa convirtiendo a la hipoxantina en xantina y a ésta en ácido úrico) y en consecuencia disminuye los niveles de ácido úrico en sangre y orina.

El alopurinol también inhibe la síntesis de ácido úrico, actuando a través de la enzima hipoxantina-guanino-fosforrilbosiltransferasa. No poseen esta enzima los niños con Lesh-Nyhan y tienen deficiencia parcial de ella algunos adultos. Con los cuales no se benefician de este segundo efecto.

Normalmente empieza a disminuir la uricemia a las 48-72 horas posterior al inicio de la terapia; se consigue un nivel normal en 1 a 3 semanas.

Su uso continuo durante varios meses suele ser necesario para prevenir ataques de gota. En algunos casos pueden necesitarse varios años para un adecuado control.

Tiene una vida media de eliminación prolongada, la cual oscila entre 13.6 y 29 horas, por lo tanto, con una dosis diaria de 300 mg se mantiene una inhibición eficazmente por 24 horas.

Se elimina por vía renal, como oxipurinol aproximadamente a 70% de lo ingerido; sufre reabsorción tubular y el resto se elimina como distintos metabolitos; 2% por las heces y 10% se elimina como alopurinol.

Una hiperuricemia asintomática no requiere el uso de ETINDRAX® (se recomienda: líquidos abundantes, restricción dietética y el manejo de la causa subyacente). Si existiera un ataque agudo de gota, no empezar el tratamiento hasta que éste haya desaparecido. En las etapas tempranas del tratamiento con alopurinol se puede precipitar un ataque agudo de gota; se deberá continuar el tratamiento al mismo nivel de dosificación, mientras se trata el ataque agudo con algún agente antiinflamatorio adecuado.

Para evitar lo anterior se aconseja empezar el tratamiento con una profilaxis con un agente antiinflamatorio o colchicina durante algunos meses.

Se debe retirar como se mencionó anteriormente, si aparece una erupción cutánea u otra evidencia de hipersensibilidad.

Precaución: insuficiencia hepática o renal.

Los pacientes que estén bajo tratamiento de hipertensión o insuficiencia cardiaca podrían tener alguna lesión en la función renal: se deben tratar con precaución.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, artritis gotosa aguda, usar con precaución en cataratas o enfermedades hepáticas o renales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la actualidad, no se han demostrado efectos secundarios en el embarazo, sin embargo, debe usarse con precaución durante el embarazo, y la lactancia; emplearlo si no hay otra alternativa más segura. En muy raros casos puede producir infertilidad masculina, disfunción eréctil, ginecomastia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias y adversas no son frecuentes, la incidencia es mayor en presencia de daño hepático y/o renal.

Las principales son:

Reacciones dérmicas: prurito, lesiones maculopapulares, descamativas, purpúricas, exantemas, raramente exfoliativas. Si se presentan se debe suspender el tratamiento. Una vez que el paciente se recupere de una lesión leve, se puede reinstaurar el tratamiento, empezando por dosis bajas (50 mg/día) y aumentarlo gradualmente. Si las lesiones se vuelven a presentar, se debe suspender en forma permanente.

Hipersensibilidad generalizada. Rara vez se presentan reacciones similares a los síndromes de Stevens-Johnson y/o de Lyell. (Reacciones dérmicas, exfoliación, fiebre, linfadenopatía, artralgias y/o eosinofilia).

Las manifestaciones de vasculitis y respuesta tisular relacionadas se manifiestan como hepatitis, nefritis intersticial y rara vez epilepsia. Si se presentaran estas reacciones, debe interrumpirse permanentemente el tratamiento. Puede producir mareos, cefaleas, parestesias, neuritis, epistaxis.

Si se presentan reacciones generalizadas de hipersensibilidad, usualmente hay daño hepático y/o renal.

Alteraciones en las pruebas de función hepática, hepatitis (granulomatosis y necrosis hepática).

Molestias gástricas o intestinales, en este caso se recomienda tomarlo con los alimentos y dividir la dosis cada 12 horas.

Molestias no comunes: vómito, náusea, hematemesis recurrente, esteatorrea, estomatitis, cambio en los hábitos intestinales.

Si hay impactación de cálculos renales de ácido úrico, el tratamiento adecuado con alopurinol provoca la disolución de cálculos grandes de ácido úrico, de la pelvis renal con alguna posibilidad pero de pequeña impactación en el uréter. Se recomienda tomar mucho líquido.

Raramente se presenta hematuria y uremia.

Alteraciones metabólicas y nutricionales muy raros casos de: diabetes mellitus e hiperlipidemia.

Alteraciones psiquiátricas en muy raros casos: depresión.

Alteraciones del sistema nervioso en muy raros casos: coma, parálisis, ataxia, neuropatía, parestesias, somnolencia, cefalea y disginesia.

Alteraciones oculares: cataratas, trastornos visuales, cambios maculares.

Alteraciones auditivas y laberínticos: vértigo.

Alteraciones vasculares: hipertensión.

Alteraciones generales: edema, malestar general, astenia, fiebre, lo cual ocurre con o sin signos de alguna reacción de hipersensibilidad más generalizada.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se recomienda descontinuarlo de inmediato cuando se presente erupción cutánea u otra evidencia de hipersensibilidad. En caso de daño hepático y/o renal, utilizar dosis reducidas.

En pacientes con tratamiento de hipertensión o insuficiencia cardiaca con diuréticos o inhibidores de la ECA podrían tener alguna lesión concomitante en la función renal, por lo que debe utilizarse el alopurinol con precaución.

En caso de ataque agudo de gota debe primero controlarse el ataque agudo y posteriormente iniciar el tratamiento con alopurinol. De lo contrario se podrían precipitar más ataques.

Cuando se inicia un tratamiento con alopurinol puede precipitarse un ataque agudo de artritis gotosa.

Para evitarlo se recomienda iniciar una profilaxis al mismo tiempo (con un antiinflamatorio adecuado o con colchicina) por lo menos durante un mes.

Cuando la velocidad de formación de uratos está aumentada, la concentración urinaria de xantina aumenta lo suficiente y puede depositarse en el tracto urinario. Se recomienda administrar líquidos en abundancia.

Mutagenicidad, teratogenicidad, hasta la fecha no se ha podido demostrar ningún efecto mutagénico, teratogénico ni carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

6 mercaptopurina y azatioprina: El alopurinol al inhibir la xantino-oxidasa prolonga la actividad de estos fármacos, por lo cual se recomienda administrar 25% de ellos de la dosis usual únicamente.

Arabinósido de adenina: El alopurinol prolonga su vida plasmática. Se recomienda vigilancia para reconocer intensificación de los efectos tóxicos.

Salicilatos y agentes uricosúricos: El oxipurinol se elimina por el riñón de manera semejante al urato.

En consecuencia, los fármacos con actividad uricosúrica aceleran la excreción de oxipurinol.

El resultado debe ser evaluado en forma individual.

Clorpropamida: Al administrarse con alopurinol cuando la función renal es deficiente, puede aumentar el riesgo de actividad hipoglucemiante prolongada.

Anticoagulantes cumarínicos: Aumenta sus efectos.

Fenitoína: El alopurinol puede inhibir la oxidación hepática de la fenitoína, pero no se han comprobado efectos clínicos significativos.

Teofilina: Aumenta sus efectos. Aumenta la toxicidad de la ciclofosfamida y de la ciclosporina.

Con la ampicilina y la amoxicilina: Aumenta la incidencia de reacciones dérmicas.

Con el captopril, con las sales de hierro: Puede producirse reacciones desfavorables. Puede aumentar la toxicidad de la mercatopurina, azatioprina, vidarabina, diuréticos tiazídico, tamoxifen.

El alcohol: Disminuye el efecto del alopurinol.

Administrado simultáneamente con ciclosporina puede aumentar la toxicidad de ésta.

Cuando se administra concomitantemente con didanosina puede aumentar la concentración en sangre de esta última.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede aumentar la fosfatosa alcalina, ASAT (SGOT) y ALAT (SGPT). Vigilar la posible aunque rara agranulocitopenia, anemia.

PRECAUCIONES GENERALES: Por el riesgo de somnolencia, vértigo y ataxia, se recomienda mucha precaución al manejar vehículos u operar maquinaria, hasta que con el uso comprueben que no les afecta en producirles estos efectos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Se inicia con dosis bajas (100 mg/día) para reducir el riesgo en reacciones alérgicas.

La dosis se va aumentando con precaución hasta que la respuesta del urato sérico es adecuada.

Un caso especial que se detallará más adelante es cuando la función renal es deficiente.

Si durante el tratamiento con alopurinol se desarrolla un ataque agudo de gota, se recomienda continuar con el tratamiento y tratar el ataque agudo con un antiinflamatorio adecuado.

Se sugiere el siguiente esquema:

100 a 200 mg diarios en condiciones leves.

300 a 600 mg diarios en condiciones de gravedad moderada.

700 a 900 mg diarios en condiciones severas.

Tercera edad: Debe usarse la dosificación más baja, que produzca reducción satisfactoria de uratos. (Vigilar posible lesión renal). En niños, usarse únicamente cuando la hiperuricemia sea producto de algún padecimiento maligno, de 10 a 20 mg/kg/día.

En caso de insuficiencia renal: Una función renal dañada puede provocar una retención del medicamento con la siguiente prolongación de su vida media plasmática. Si se trata de una insuficiencia renal severa, se recomienda administrar menos de 100 mg de alopurinol al día. Ajustar la dosis de oxipurinol a 15.2 mg/L. También se elimina en casos de diálisis renal. Considerar la dosis de 200-300 mg después de la diálisis.

En caso de insuficiencia hepática: Debe utilizarse en estos casos dosis reducidas. Se recomienda efectuar pruebas de la función hepática en forma periódica, principalmente durante los estudios iniciales de la terapia.

En caso de trastornos con alta producción de uratos: Es recomendable corregir la hiperuricemia y/o hiperuricosuria existentes con alopurinol antes de empezar la terapia citotóxica (por ejemplo). Tratar de alcalinizar la orina para aumentar la solubilidad del ácido úrico y de los uratos.

Se debe vigilar a los pacientes mal nutridos o que tienen una dieta pobre en proteínas. Pueden no eliminar correctamente el alopurinol.

Instrucciones para su uso: ETINDRAX® se toma una vez al día después de una comida. Es bien tolerado después de los alimentos. Si la dosis diaria excede 300 mg, y/o se manifiesta intolerancia gastrointestinal, pueden darse dosis divididas.

Las tabletas pueden ser fraccionadas.

Se deben tomar bastantes líquidos.

Se recomienda una dieta baja en proteínas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado casos de ingestión de 20 g o más, produciéndose náusea, vómito, diarrea, mareos. Se logró la recuperación con medidas generales de soporte.

Una adecuada hidratación para mantener una diuresis óptima facilita la excreción de alopurinol y de sus metabolitos. Se puede usar hemodiálisis.

PRESENTACIÓN:

Frasco con 20 tabletas de 300 mg, con o sin caja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance de
los niños. No se administre durante el embarazo
ni en mujeres en periodo de lactancia.

BIBLIOGRAFÍA:

1. Stockley's Drug Interaction 7a. ed. 2006, págs. 14, 70, 83, 223, 227, 257-258, 340, 358, 360, 381, 420, 458, 467, 470, 492, 583, 605, 621, 625, 682, 770, 814, 921, 924, 926-927, 1010-1011.

2. The Complete Drug Reference. 34a. ed. 2005, págs. 412-414.

3. Current Medical Diagnosis & Treatment 45a. ed. 2006 págs. 812-814.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VALDECASAS, S. A.

Reg. Núm. 72651, SSA IV

CAS/1/OR/PA01/0028/2009