FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Estearato de eritromicina
equivalente a 0.5 g
de eritromicina base

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores e inferiores, la piel y el tejido subcutáneo.

Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para el tratamiento de las infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores, ya que no todas las cepas son susceptibles a la concentración de eritromicina que generalmente se obtiene en el suero sanguíneo.

La eritromicina es un medicamento alternativo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en los pacientes alérgicos a la penicilina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin modificar la síntesis de ácidos nucleicos. Esta inhibición se efectúa por la ligadura reversible del fármaco con la subunidad ribosomal 50 de los microorganismos sensibles al macrólido. Las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que las gramnegativas.

El estearato de eritromicina es menos susceptible a los ácidos del estómago. La administración oral de dosis única de 250 mg produce concentraciones pico en el plasma de aproximadamente 1.5 mcg/ml después de dos horas y desciende a 1.2 mcg/ml a las 4 y 6 horas. Dosis de 500 mg determinan concentración pico en el plasma de 4 mcg/ml a las 6 y 12 horas respectivamente.

Pruebas in vitro demuestran que el estearato de eritromicina penetra en la célula bacteriana más rápido que la base, y es microlizada por las enzimas bacterianas al compuesto activo. Sólo 2 a 5% de la eritromicina administrada por esta vía es excretada en forma inactiva por la orina. El antibiótico es concentrado en el hígado y es excretado por la bilis en forma activa. La vida media de la eritromicina es de aproximadamente 1.6 horas.

La eritromicina difunde fácilmente por el hígado intercelular y alcanza prácticamente todos los tejidos, excepto el cerebral y LCR.

Penetra al líquido prostático y logra concentraciones de 40% en relación con los niveles plasmáticos.

Pasa la barrera placentaria y en el plasma fetal la concentración del fármaco llega a ser aproximadamente 5 a 20% de la concentración materna.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad alérgica a la eritromicina y pacientes con enfermedad hepática preexistente.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo: Se han llevado a cabo estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus distintas sales y ésteres a dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual. No se reportó evidencia alguna de deterioro de fertilidad y de daño al feto que pareciera estar relacionada con la eritromicina en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre sirven para predecir la respuesta en humanos, este medicamento no se debe usar durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Madres amamantando: La eritromicina se excreta en la leche materna.

Este medicamento no debe ser empleado durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes de los preparados de eritromicina son gastrointestinales (por ejemplo, cólicos y malestares abdominales) y están relacionadas con la dosis, las náuseas, los vómitos y la diarrea; se presentan con poca frecuencia con las dosis orales usuales.

Durante el tratamiento prolongado o repetido, existe la posibilidad de que se presente una hiperproliferación de bacterias u hongos no susceptibles. Si se presentan dichas infecciones se debe suspender el medicamento e instituir un medicamento apropiado. Se han presentado reacciones alérgicas benignas, como urticaria y otras erupciones cutáneas. Se han observado reacciones alérgicas graves, incluso anafilaxia. Se han recibido informes aislados de hipoacusia reversible, la cual se presenta principalmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que están recibiendo dosis altas de eritromicina.

Ha habido reportes aislados de hipoacusia y/o tinnitus en pacientes que estaban recibiendo eritromicina.

El efecto ototóxico del medicamento suele ser reversible con la suspensión del medicamento; sin embargo, en casos raros en los que hubo administración intravenosa, el efecto ototóxico ha sido irreversible. Los efectos ototóxicos ocurren principalmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática en pacientes que están recibiendo dosis elevadas de eritromicina.

Rara vez se ha asociado a la eritromicina con la producción de arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y en individuos con intervalos QT prolongados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La seguridad con su uso durante el embarazo no ha sido establecida, pero no se han reportado defectos congénitos de su amplio uso.

No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis o modificaciones a la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a que el probenecid inhibe la reabsorción tubular de la eritromicina en los animales, el mismo prolonga el mantenimiento de las concentraciones plasmáticas. La eritromicina y la lincomicina o la clindamicina pueden ser antagonistas bajo ciertas condiciones.

La terapia con lincomicida o climadicida se debe evitar en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos resistentes a la eritromicina.

El uso de eritromicina en pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina sérica y de la posibilidad de que la teofilina produzca toxicidad: En caso de que se presenten efectos tóxicos debidos a la teofilina debe reducirse mientras el paciente está recibiendo tratamiento concomitante con eritromicina.

Se ha reportado que la administración concomitante de eritromicina y digoximina tiene como resultado niveles elevados de digozaximina en suero. Ha habido reportes de aumento en los efectos anticoagulantes cuando se usaron eritromicina y anticoagulantes en forma concomitante.

El aumento en el efecto anticoagulante debido a esta interacción medicamentosa puede ser más pronunciado en las personas de edad avanzada.

El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina, ergotismo, que está caracterizada por vasoespasmo periférico y disestesia.

Se ha reportado que la eritromicina reduce la depuración de triazolam y de midazolam, por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de estas benzodiazepinas.

El uso de eritromicinas en enfermos que toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica por otros medicamentos.

Ha habido informes de elevación de las concentraciones séricas de los siguientes medicamentos cuando se han administrado en forma concomitante con eritromicina, disopiramida, lovastatina, bromocriptina, carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína y alfentanil. Por lo tanto, se deben vigilar los niveles séricos de éstos y otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 en pacientes que reciben eritromicina en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han identificado pruebas de valores séricos elevados de TGO en pacientes que están recibiendo tratamiento con eritromicina. Éstos pueden ser afectados y no necesariamente reflejan cambios en la función hepática. Asimismo, se han reportado casos de mujeres embarazadas bajo tratamiento con estearato de eritromicina con moderada elevación de la actividad del aparato de aminotransferasa. En aproximadamente 30% de los casos éstos vuelven a sus valores normales después de suspender el tratamiento. También pueden elevarse falsamente los niveles de catecolaminas y 17-hidroxicorticosteroides en la orina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: La dosis usual es 500 mg cada 6 horas, misma que puede aumentarse a 4 g al día, de acuerdo con la gravedad de la infección.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosis oral de estearato de eritromicina pueden incluir náuseas, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La severidad del malestar epigástrico y de la diarrea se relaciona con la dosis.

Se ha reportado pancreatitis aguda, leve, reversible. Puede ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus y vértigo, especialmente con insuficiencia renal o hepática.

Tratamiento: En el control de la sobredosis es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en su paciente.

El lavado gástrico no es necesario a menos de que se ingiera 5 veces la dosis normal de estearato de eritromicina. No se puede predecir que la ingestión accidental de eritromicina tenga una toxicidad mínima a menos de que se tenga un cálculo adecuado de la cantidad ingerida y que se haya tratado solamente de un medicamento.

Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y la perfusión. Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos en suero, etc. La absorción de los medicamentos desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos; piense en la posibilidad de usar carbón.

Se recomienda tratamiento sintomático en lugar de concomitante al vaciamiento gástrico. La administración repetida de carbón activado a lo lago de cierto tiempo puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que son absorbidos; proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el vaciamiento gástrico o el carbón activado. No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de estolato de eritromicina.

PRESENTACIÓN: Caja individual con 20 tabletas de 500 mg en sobres blíster.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

BIBLIOGRAFÍA:

Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 29va ed 1989, p.p. 222-228.

Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 6ta. ed. 1981, p.p. 1197-1198.

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