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Bandera México
Marca

ELOVENT TWISTHALER

Sustancias
Forma Famacéutica y Formulación

Polvo

Presentación

Dispositivo inhalador,30 Dosis,100 µg

Dispositivo inhalador,30 Dosis,200 µg

Dispositivo inhalador,30 Dosis,400 µg

Dispositivo inhalador,60 Dosis,200 µg

Dispositivo inhalador,60 Dosis,400 µg

Dispositivo inhalador,60 Dosis,100 µg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada dosis de POLVO contiene:

Furoato de mometasona 100, 200 y 400 µg

Excipiente, c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ELOVENT® TWISTHALER® está indicado como tratamiento profiláctico en el manejo de pacientes con asma de cualquier severidad, incluso de aquellos dependientes de corticosteroides inhalados o sistémicos y de pacientes en los que otros tratamientos han resultado ineficientes.

ELOVENT® TWISTHALER® está indicado en el tratamiento sintomático de la neuropatía obstructiva crónica (NOC) de moderada o muy severa intensidad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El furoato de mometasona es un glucocorticoide tópico con propiedades antiinflamatorias locales.

Es probable que mucho del mecanismo de los efectos antialérgicos y antiinflamatorios del furoato de mometasona recaiga en su capacidad de inhibir la liberación de mediadores de la cascada inflamatoria. In vitro, el furoato de mometasona inhibe significativamente la liberación de leucotrienes de los leucocitos de pacientes alérgicos. En cultivos celulares, el furoato de mometasona demostró una alta potencia en la inhibición de la síntesis y liberación de IL-1, IL-5, IL-6, y TNFa; también es un potente inhibidor de la producción de lT y adicionalmente es extremadamente un potente inhibidor de la producción de las citocinas Th2, IL-4 e IL-5, de células T humanas CD4+.

Se ha demostrado in vitro que el furoato de mometasona muestra una afinidad de unión por el receptor glucocorticoide humano, la cual es aproximadamente 12 veces que la dexametasona, 7 veces la del acetónido de triamcinolona, 5 veces la del budesonida, y 1.5 veces la de la fluticasona.

Estudios doble ciego controlados con placebo de 12 semanas de duración han demostrado que el tratamiento con ELOVENT® TWISTHALER® en las dosis entregadas dentro del rango de 100-800 µg por día produjeron una función pulmonar mejorada conforme lo medido por FEV1 y el flujo respiratorio máximo; mejoró el control de los síntomas de asma, y disminuyó la necesidad del agonista ß-2 inhalado. La mejorada función pulmonar se observó a 24 horas del inicio del tratamiento en algunos pacientes, aunque el beneficio máximo no se logró antes de 1 a 2 semanas o más. La mejorada función pulmonar se mantuvo por la duración del tratamiento.

Se realizó un estudio de 12 semanas, controlado con placebo, de 296 pacientes de 4 a 11 años de edad con asma, de por lo menos 6 meses de duración para demostrar la eficacia de ELOVENT® TWISTHALER® en el tratamiento de asma.

Hubo un cambio significativamente superior en la respuesta al tratamiento (% de cambio FEV1 predicho) en pacientes tratados con ELOVENT® TWISTHALER® 100 µg una vez al día en las tardes o con ELOVENT® TWISTHALER® 100 µg dos veces al día que en pacientes tratados con placebo.

En otras medidas de la función pulmonar (AM y PM PEF), ambas dosis de ELOVENT® TWISTHALER® fueron significativamente más eficaces que el placebo para mejorar la función pulmonar en el criterio de valoración. Adicionalmente, los pacientes pediátricos tratados con ELOVENT® TWISTHALER® tuvieron un menor uso del medicamento de rescate del agonista ß-2 en comparación con pacientes pediátricos tratados con placebo.

La biodisponibilidad sistémica del furoato de mometasona después de la inhalación oral es baja, en parte debido a una pobre absorción y un metabolismo presistémico extenso del fármaco tragado. Usando la exposición en estado estacionario al furoato de mometasona al administrarse por inhalación y después de una sola dosis IV de diferentes estudios, los cálculos de la biodisponibilidad absoluta fueron de aproximadamente 16% en pacientes sanos y de aproximadamente 10% en pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida al furoato de mometasona o a proteínas de la leche, las cuales, están contenidas en el excipiente lactosa, y durante la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, y se desconoce si el furoato de ELOVENT® TWISTHALER® inhalador no debe usarse durante el embarazo o en mujeres en lactancia, a menos que el posible beneficio justifique el posible riesgo a la madre, al feto o al lactante.

Los lactantes nacidos de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser observados cuidadosamente respecto a hipoadrenalismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): Las reacciones no deseables relacionadas con el tratamiento más comunes (1 – 10%) en estudios controlados con placebo fueron candidiasis oral, faringitis, disfonía y dolor de cabeza. La candidiasis oral fue reportada por 6 y 15% de los pacientes tratados con los regímenes de dosificación de 200 µg y 400 µg dos veces al día respectivamente, y por 2% en ambos regímenes una vez al día. La incidencia en pacientes tratados con placebo fue de 1%.

En comparación, entre pacientes con asma severa tratada con corticosteroides orales que recibieron ELOVENT® TWISTHALER® 400 µg BID por 12 semanas, se reportó candidiasis oral por 20% de pacientes (contra 9% con placebo), y disfonía por 7% de pacientes (contra 0% con placebo). Estos efectos se consideraron relacionados con el tratamiento.

Faringitis relacionada con el procedimiento en los regímenes de tratamiento dos veces al día, se reportó por 4% (200 µg) y 8% (400 µg) de los pacientes. En el régimen de una vez al día, la incidencia fue de 4% (200 µg) y 2% (400 µg) contra 2% de pacientes en el grupo placebo.

Dolor de cabeza relacionado se reportó por 3 a 4% de los pacientes en los grupos tratados con activo y por 3% de los pacientes tratados con placebo. Disfonía se presentó en 1 a 3% de los pacientes en los grupos tratados con activo y en 1% de los pacientes tratados con placebo.

No hubo sugerencias de un mayor riesgo de efectos no deseables en adolescentes o en pacientes de 65 años de edad o mayores.

Se pueden presentar efectos sistémicos de corticosteroides inhalados, particularmente cuando se prescriben a dosis altas por periodos prolongados.

Se han reportado casos raros de glaucoma, incremento en la presión intraocular y cataratas.

Pediátricos (4 a 11 años de edad): Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento más comunes reportadas en los estudios clínicos controlados con placebo con la dosis recomendada de furoato de mometasona DPI 100 µg QD PM fueron dolor de cabeza, faringitis y tos.

El perfil de reacciones adversas para ELOVENT® TWISTHALER® en estudios con pacientes tratados por EPOC fue similar al observado en estudios realizados con pacientes con asma bronquial.

Experiencia posterior a la comercialización: Ha habido reportes de reacciones de hipersensibilidad incluyendo salpullido, prurito, angioedema y reacciones anafilácticas. Se ha reportado empeoramiento del asma, lo cual incluye tos, disnea, jadeo y broncospasmos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El furoato de mometasona no fue mutagénico en el ensayo de linfoma de ratón ni en el bioensayo de salmonella/microsomas de mamífero. El furoato de mometasona fue negativo en el ensayo de eritrocito-micronúcleos de médula ósea de ratón, el ensayo de clastogénesis en médula ósea de rata, ensayo de clastogénesis de células germinales mitóticas de ratón macho, ni en el ensayo de aberraciones cromosómicas de células de pulmón de hámster chino. A dosis citotóxicas en cultivos de células de ovario de hámster chino, el furoato de mometasona indujo un incremento dosis-relacionado en las aberraciones cromosómicas simples cuando se expusieron continuamente (7.5 horas) en la fase de no activación, pero no en presencia de fracción S9 de hígado de rata.

Este hallazgo no es considerado como significativo en la evaluación del riesgo de furoato de mometasona, debido a que la fase S9 del ensayo de aberraciones cromosómicas y todos los ensayos in vivo fueron negativos. Se han observado respuestas clastogénicas sin implicaciones de riesgo en la salud de humanos a dosis citotóxicas con otros corticosteroides, como dexametasona.

En estudios subcutáneos de segmento I y III, el furoato de mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7.5 µg/kg (2.6 veces la dosis por inhalación en humanos). A 15 µg/kg se presentó un alargamiento en la gestación y trabajo de parto prolongado y difícil, con una reducción en la supervivencia y peso corporal o ganancia de peso de las crías. No hubo efectos en la fertilidad.

Al igual que otros glucocorticoides, el furoato de mometasona es teratogénico en roedores y conejos. Se realizaron estudios de teratología en ratas, ratones y conejos por la vía tópica (dérmica) y/o subcutánea. Se presentó hernia umbilical en ratas a las que se les administraron ? 600 µg/kg dérmicamente, paladar hendido en ratones a 180 µg/kg, subcutáneamente y agenesis de vesícula, hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos a ? 150 µg/kg dérmicamente.

En estos estudios de teratogénesis también hubo reducciones en la ganancia de peso corporal de la madre, efectos en el crecimiento de fetos (menor peso corporal de fetos y/o osificación retrasada) en ratas, conejos y ratones, y reducción en la supervivencia de crías de ratones.

No hubo efectos toxicológicos únicos de la exposición de furoato de mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta clase de compuestos y están relacionados con los efectos farmacológicos exagerados de glucocorticoides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La coadministración de ELOVENT® TWISTHALER® con el potente inhibidor de la enzima CYP3A4 Ketoconazol causa un incremento en la concentración plasmática del furoato de mometasona. Sin embargo, no es probable que estos cambios sean de significancia clínica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante los estudios clínicos, en algunos pacientes se presentó candidiasis oral, la cual, está asociada con el uso de esta clase de fármacos.

Esta infección puede requerir de tratamiento con una terapia antifúngica apropiada o la discontinuación de ELOVENT® TWISTHALER® (ver Reacciones secundarias y adversas).

Al igual que con otros productos glucocorticoides, se debe considerar la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo salpullido, urticaria, prurito y eritema, y edema de los ojos y cara, labios y garganta.

Al igual que con otros medicamentos inhalados para el asma, se puede presentar broncospasmos con un incremento inmediato en el jadeo después de la dosificación.

Si se presentan broncospasmos después de la dosificación de ELOVENT® TWISTHALER® inhalador, se recomienda el tratamiento inmediato con un broncodilatador de acción rápida. El tratamiento con ELOVENT® TWISTHALER® inhalador debe discontinuarse e instituirse la terapia alterna.

Se necesita de un cuidado especial para pacientes que sean transferidos de corticosteroides activos sistémicamente a ELOVENT® TWISTHALER® inhalador, porque se han presentado muertes, debido a insuficiencia adrenal en pacientes asmáticos durante y después de la transferencia de corticosteroides sistémicos a corticosteroides inhalados menos disponibles sistémicamente. Después del retiro de corticosteroides sistémicos se requiere de un número de meses para recuperar la función del eje hipotalámico-pituitaria-adrenal (HPA).

Durante periodos de estrés, incluyendo trauma, cirugía o infección, o un ataque severo de asma, los pacientes transferidos de corticosteroides sistémicos requerirán del tratamiento complementario con un curso corto de corticosteroides sistémicos, el cual, es disminuido gradualmente conforme los síntomas se aminoran.

Se recomienda que dichos pacientes lleven un suministro de corticosteroides orales, y una tarjeta de advertencia indicando su necesidad y dosificación recomendada de corticosteroides sistémicos durante periodos de estrés. Se recomienda la evaluación periódica de la función adrenocortical, particularmente la medición de niveles plasmáticos de cortisol temprano en la mañana.

La transferencia de pacientes de la terapia con corticosteroides sistémicos a ELOVENT® TWISTHALER® puede desenmascarar condiciones alérgicas preexistentes, previamente suprimidas por la terapia con corticosteroides sistémicos.

ELOVENT® TWISTHALER® no se debe referir como broncodilatador y no está indicado para el rápido alivio de broncospasmos; por lo tanto, se les debe indicar a los pacientes que tengan a la mano un inhalador broncodilatador de acción corta apropiado para usarlo cuando sea necesario.

Indique a los pacientes que contacten a sus médicos cuando los episodios asmáticos no respondan a broncodilatadores durante el tratamiento con ELOVENT® TWISTHALER®. Durante dichos episodios los pacientes pueden requerir una titulación hacia arriba de ELOVENT® TWISTHALER® inhalador a la máxima dosificación diaria y/o una terapia con corticosteroides sistémicos.

ELOVENT® TWISTHALER® inhalador con frecuencia permitirá el control de síntomas de asma con menos supresión de la función eje HPA que dosis orales terapéuticamente equivalentes de prednisona. Aunque el furoato de mometasona ha demostrado una baja biodisponibilidad sistémica a la dosificación recomendada, se absorbe a la circulación y puede ser activa sistémicamente a dosis mayores. Por lo tanto, para mantener su perfil de potencial limitado para la supresión del eje HPA, no deben excederse las dosis recomendadas de ELOVENT® TWISTHALER® y deben titularse a la menor dosis efectiva para cada paciente individual. Al prescribir ELOVENT® TWISTHALER® inhalador, se les recomienda a los médicos considerar que la sensibilidad a la producción de cortisol puede variar de paciente a paciente.

Se pueden presentar efectos sistémicos de corticosteroides inhalados, particularmente en dosis altas prescritas por periodos prolongados. Es mucho menos probable que estos efectos se presenten que con corticosteroides orales. Los posibles efectos sistémicos incluyen supresión adrenal, retardo en el crecimiento en niños y adolescentes, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Por lo tanto, es importante que la dosis de corticosteroides inhalados se titule a la mínima dosis y que se mantenga un control efectivo del asma.

Ninguna evidencia sustenta que la administración de ELOVENT® TWISTHALER® en cantidades mayores a las dosis recomendadas incremente la eficacia.

Use ELOVENT® TWISTHALER® con precaución, si acaso, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o quietas del tracto respiratorio, o en infecciones fúngicas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas o en herpes ocular simple.

Informe a los pacientes que estén recibiendo corticosteroides u otros medicamentos inmunosupresores del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela o sarampión) y de la importancia de obtener una recomendación médica si se presenta dicha exposición. Esto es de particular importancia en niños.

Cuando se usan corticosteroides inhalados, se puede presentar la posibilidad de una supresión adrenal clínicamente significativa, especialmente después del tratamiento con dosis mayores a las recomendadas.

Esto se debe considerar durante periodos de estrés o cirugía electiva, cuando pueden ser necesarios corticosteroides sistémicos adicionales.

Sin embargo, durante estudios clínicos no hubo evidencia clínicamente significativa de supresión del eje HPA después del tratamiento prolongado con ELOVENT® TWISTHALER® a dosis ? 800 microgramos por día.

Se le debe aconsejar al paciente contra la repentina discontinuación de la terapia con ELOVENT® TWISTHALER® inhalador.

Las reacciones adversas en la población geriátrica (? 65 años) fueron similares en clase e incidencia a las reportadas en pacientes menores.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ELOVENT® TWISTHALER® está diseñada para usarse en pacientes adultos, adolescentes y pediátricos de 4 años de edad y mayores.

Este producto es solamente para inhalación oral.

Asma leve a moderada (pacientes ³ 12 años de edad): La dosis inicial recomendada de la terapia con ELOVENT® TWISTHALER® para pacientes con asma leve a moderada es de 400 µg una vez al día. Los datos sugieren que se logra un mejor control del asma si la dosificación una vez al día se administra en las tardes.

Algunos pacientes, como aquellos con previas dosis altas de corticosteroides inhalados, pueden ser controlados más adecuadamente con una dosis de 400 µg diarios administrados en 2 dosis divididas (200 µg b.i.d.).

Una reducción de dosis a 200 µg una vez al día administrada en la tarde puede ser una dosis de mantenimiento efectiva para algunos pacientes.

La dosis debe individualizarse y titularse a la dosis más baja, la cual se mantiene un control efectivo del asma.

Asma severa (pacientes ³ 12 años de edad):

Para pacientes con asma severa que puedan requerir de corticosteroides orales, la dosis inicial recomendada de ELOVENT® TWISTHALER® es de 400 µg dos veces al día, la cual es la máxima dosis recomendada.

Una vez que se complete la reducción de la dosis de esteroides orales (ver a continuación) o se controlen los síntomas, titule la ELOVENT® TWISTHALER® a la dosis efectiva más baja.

El furoato de mometasona inhalado demostró una función pulmonar mejorada a 24 horas después de la primera dosis. Sin embargo, en algunos pacientes, el máximo beneficio puede no alcanzarse antes de 1 a 2 semanas o más.

Pacientes pediátricos con asma (4 a 11 años de edad): La dosis recomendada es de 100 µg una vez al día administrada en las tardes.

Al paciente se le debe informar de la naturaleza profiláctica de este producto, y se le debe indicar usarlo regularmente para mantener el beneficio terapéutico, incluso cuando no se tengan síntomas presentes.

El paciente debe ser instruido sobre la manera del uso correcto del inhalador. Antes de retirar la tapa, asegúrese de que el contador de dosis y el indicador en la tapa estén alineados y que el inhalador esté sostenido verticalmente con la base de color* en la parte inferior.

* Gris para 100 µg, rosa para 200 µg y marrón para 400 µg.

El inhalador se puede abrir retirando la tapa blanca, mientras sostiene la base de color, apretando la base y girando la tapa en sentido contrario a las manecillas del reloj. Al retirar la tapa, el contador registrará el número en retroceso en una unidad. Indíquele al paciente que coloque el inhalador en la boca, cerrando los labios alrededor de la boquilla (que no cubra los huecos de ventilación), y que inhale rápida y profundamente. Luego, el inhalador es retirado de la boca, y el aire se mantiene por cerca de 10 segundos, o tanto como sea cómodo. El paciente no debe exhalar a través del inhalador.

El inhalador debe mantenerse limpio y seco en todo momento. La parte externa de la boquilla puede limpiarse con un paño o tela seca (ver el folleto del empaque para las instrucciones detalladas). El inhalador no debe limpiarse con agua.

Para cerrar, coloque la tapa inmediatamente después de cada inhalación, mientras sostiene la unidad en posición vertical, cargándose para la siguiente dosis, rotando la tapa en sentido de las manecillas del reloj, mientras comprime suavemente hasta que se escuche un clic y la tapa esté completamente cerrada.

La flecha sobre la tapa estará completamente alineada con la ventana del contador. Se recomienda enjuagar la boca después de la inhalación. Esto ayuda a reducir el riesgo de candidiasis.

La pantalla del contador digital de dosis indicará el número de dosis restante. Después de la dosis 01, el contador indicará 00 y la tapa se bloqueará, momento en el cual la unidad deberá desecharse. Inicialmente, en pacientes con asma severa, ELOVENT® TWISTHALER® inhalador es para usarse concurrentemente con la dosis de mantenimiento usual del paciente de corticosteroides sistémicos.

Después de aproximadamente una semana, el retiro gradual del corticosteroide sistémico es iniciado reduciendo la dosis diaria o diaria alterna. La siguiente reducción se hace después de un intervalo de una a dos semanas, dependiendo de la respuesta del paciente.

Generalmente, estas disminuciones no deben exceder 2.5 mg de prednisona diaria o su equivalente. Se recomienda una velocidad lenta de retiro. Durante el retiro de corticosteroides orales, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente respecto a signos de asma inestable, incluyendo medidas objetivas de la función respiratoria, y respecto a insuficiencia adrenal (ver Precauciones generales).

Durante la reducción de dosis, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de retiro de corticosteroides sistémicos, por ejemplo dolor de articulaciones y/o muscular, lasitud y depresión; a pesar del mantenimiento o incluso la mejoría de la función pulmonar. A dichos pacientes se les debe alentar a continuar con el tratamiento con ELOVENT® TWISTHALER®, pero deben ser monitoreados respecto a signos objetivos de insuficiencia adrenal. Si se presenta evidencia de insuficiencia adrenal, incremente las dosis de corticosteroides sistémicos temporalmente y posteriormente continúe con el retiro más lentamente.

Durante periodos de estrés o de ataques severos de asma, estos pacientes pueden requerir de tratamiento complementario con corticosteroides sistémica.

EPOC: Pacientes con EPOC: La dosis recomendada de ELOVENT® TWISTHALER® para pacientes con EPOC es de 800 µg diarios. La mayoría de los pacientes pueden ser tratados con 800 µg una vez al día en la tarde. Algunos pacientes pueden ser controlados más adecuadamente con 800 µg diarios administrados en dos dosis divididas (400 µg dos veces al día).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a la baja biodisponibilidad sistémica de ELOVENT® TWISTHALER®, es improbable que una sobredosis necesite tratamiento alguno fuera de observación, seguida de iniciación de la posología prescrita apropiada.

La administración oral o inhalada de dosis excesivas de corticosteroides puede llevar la supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.

PRESENTACIONES:

Dispositivos inhaladores con 30 y 60 dosis medidas de 100 µg cada una.

Dispositivos inhaladores con 30 y 60 dosis medidas de 200 µg cada una.

Dispositivos inhaladores con 30 y 60 dosis medidas de 400 µg cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

El producto se conserva hasta por 12 semanas a no más de 25°C a partir de que se saca de su empaque protector.

Consérvese el dispositivo de inhalación bien tapado y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere mayor información, comuníquese a la Dirección Médica al 5728-4422.

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Reg. Núm. 113M2001, SSA IV