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Bandera México

ELOMET Ungüento
Marca

ELOMET

Sustancias

FUROATO DE MOMETASONA

Forma Farmacéutica y Formulación

Ungüento

Presentación

1 Caja, 1 Tubo, 15 g,

1 Caja, 1 Tubo, 30 g,

III. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Ungüento 0.1%
Fórmula
Cada 100 g contienen:
Furoato de Mometasona 100 mg
Excipiente cbp 100 g

XIX. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARÍA

Reg. No. 001M94 SSA IV

Versión: S-CCDS-MK0887-MTL-082017

RCN: 000019711-MX

IV. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

El ungüento de furoato de mometasona está indicado para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruríticas de las dermatosis que responden a corticoesteroides. (Se incluyen indicaciones como psoriasis, dermatitis atópica, y dermatitis irritante y/o dermatitis alérgica por contacto).

V. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

INFORMACIÓN PRE-CLÍNICA

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

La actividad farmacodinámica del Ungüento está relacionada directamente con su componente activo, furoato de mometasona y los vehículos.

Al igual que otros corticoesteroides tópicos, el furoato de mometasona tiene propiedades anti-inflamatorias, anti-pruriginosas y vasoconstrictoras. El mecanismo de la actividad anti-inflamatoria de los esteroides tópicos en general no es claro. Sin embargo, se cree que los corticoesteroides actúan mediante la inducción de las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de mediadores potentes de la inflamación, como prostaglandinas y leucotrienos, inhibiendo la liberación de su precursor común: el ácido araquidónico. El ácido araquidónico se libera a partir de los fosfolípidos de membrana mediante la fosfolipasa A2. El furoato de mometasona es un inhibidor potente de la producción in vitro de tres citocinas inflamatorias que están involucradas en el inicio y mantenimiento del estado inflamatorio: interleucina 1 (IL-1), interleucina 6 (IL-6), y factor de necrosis tumoral α (TNF- α).

FARMACOCINÉTICA PRE-CLÍNICA Y METABOLISMO

Se realizaron varios estudios para investigar la absorción, distribución, metabolismo y excreción del furoato de mometasona después de diferentes vías de administración y en especies diferentes. El furoato de mometasona y/o sus metabolitos se distribuyen rápida y extensamente en la rata. El furoato de mometasona experimenta metabolismo de primer-paso y se excreta en forma de metabolitos principalmente en la bilis y en un grado limitado en la orina.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

El grado de absorción percutánea de los corticoesteroides tópicos está determinado por muchos factores incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos. Los corticoesteroides tópicos pueden ser absorbidos desde la piel intacta normal. La inflamación y/u otros procesos patológicos en la piel aumentan la absorción percutánea. Los vendajes oclusivos aumentan sustancialmente la absorción percutánea de los corticoesteroides tópicos.

Absorción

La absorción percutánea de 3H-furoato de mometasona se estudió en el hombre después de la aplicación tópica de las formulaciones de crema (0.1%) y ungüento (0.1%). Los resultados mostraron que sólo cerca del 0.4% y 0.7% del esteroide, respectivamente, se absorbió sistémicamente después de 8 horas de contacto, sin oclusión, a través de la piel intacta de voluntarios normales. La absorción percutánea de 3H-furoato de mometasona también se estudió en pacientes con psoriasis después de la aplicación de una dosis tópica única de la formulación en ungüento al 0.1% sobre un área de 100 cm2. Los resultados demostraron que sólo el 1.3% de la mometasona se absorbió sistémicamente después de 12 horas de aplicación a través de piel sin oclusión. Se anticiparía una absorción mínima con la formulación en loción.

En estudios de los efectos del ungüento de furoato de mometasona en el eje hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA), se aplicaron 15 gramos dos veces al día por 7 días a 6 pacientes con psoriasis y dermatitis atópica. La crema y el ungüento se aplicaron sin oclusión al menos al 30% de la superficie corporal. Los resultados sugieren que el fármaco ocasionó una ligera reducción de la secreción adrenal de corticoesteroides, aunque en ningún caso los niveles plasmáticos de cortisol estuvieron por debajo del límite del intervalo normal.

El ungüento de furoato de mometasona, 15 gramos, se aplicó diariamente bajo condiciones de oclusión por tres semanas en 24 pacientes con psoriasis. Los niveles de cortisol en plasma permanecieron dentro de los límites normales para todos los pacientes.

Distribución

Debido a la absorción insignificante del furoato de mometasona después de la administración tópica, se evaluó la farmacocinética del fármaco después de la administración intravenosa de furoato de mometasona. El volumen de distribución aparente fue de 917 litros, indicando que cualquier furoato de mometasona absorbido se distribuiría extensamente. En el plasma humano, el furoato de mometasona se une en un 99%.

Metabolismo

El furoato de mometasona absorbido experimenta un metabolismo rápido y extenso a múltiples metabolitos. Los metabolitos múltiples son más polares que el furoato de mometasona, y debido a su polaridad, no se considera que tengan actividad farmacológica. No se forma un metabolito principal. Después de la administración intravenosa, la depuración total corporal del furoato de mometasona fue de 976 mL/min, confirmando un metabolismo extenso.

Excreción

Después de la administración intravenosa y con base en un modelo compartimental, la vida media efectiva de eliminación plasmática es de 5.8 horas. Cualquier fármaco sin absorber se excreta como metabolitos principalmente en la bilis, y en un grado limitado en la orina.

VI. CONTRAINDICACIONES

El furoato de mometasona está contraindicado en pacientes que son hipersensibles al furoato de mometasona o a cualquier ingrediente de la preparación.

VII. PRECAUCIONES GENERALES

Si se desarrolla la irritación, se debe interrumpir el uso de los corticoesteroides tópicos y se debe instituir la terapia adecuada.

En presencia de una infección dermatológica concomitante, se debe iniciar el uso de un agente antimicótico o antibacteriano adecuado. Si no ocurre una respuesta favorable inmediatamente, se debe interrumpir el corticoesteroide hasta que la infección se haya controlado adecuadamente.

La absorción sistémica de corticoesteroides tópicos puede producir una supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HPA) con la posibilidad de insuficiencia de glucocorticoesteroides después de retirar el tratamiento. También pueden producirse en algunos pacientes manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria por la absorción sistémica de corticoesteroides tópicos mientras están en tratamiento. Los pacientes que aplican un esteroide tópico a un área superficial grande o áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente en cuanto a evidencia de supresión del eje HPA.

Cualquiera de los efectos secundarios que se reportan después del uso sistémico de corticoesteroides, incluyendo la supresión adrenal, también pueden ocurrir con los corticoesteroides tópicos, sobre todo en bebés y niños.

Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica a partir de dosis equivalentes, debido a su mayor relación superficie corporal/masa corporal.

Se pueden producir alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticosteroides (incluyendo intranasales, inhalados e intraoculares). Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, se debe consultar con un oftalmólogo para que evalúe las posibles causas, que pueden ser cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC), estas causas se han reportado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

No se recomienda este producto para uso oftálmico.

VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Al igual que otros glucocorticoesteroides, las formulaciones de furoato de mometasona deben usarse en mujeres embarazadas o lactando, solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo para la madre, feto o lactante.

IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Reacciones adversas locales reportadas por el uso de preparaciones de furoato de mometasona al 0.1% incluyen: prurito, reacciones en el sitio de aplicación, infecciones bacterianas, foliculitis, furunculosis, erupciones acneiformes y signos de atrofia cutánea.

Las reacciones adversas locales adicionales que se han reportado con poca frecuencia cuando se han usado corticoesteroides dermatológicos tópicos como se recomienda incluyen: ardor, irritación, resequedad, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, infección secundaria, estrías, miliaria.

También se han reportado reacciones adversas sistémicas con el uso de corticosteroides tópicos, tal como visión borrosa.

X. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Ninguna conocida.

XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Ninguna conocida.

XIII. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Cutánea.

Ungüento: Aplicar una capa delgada de ELOMET® Ungüento 0.1% en las áreas de la piel afectada, una vez al día.

XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

El uso excesivo, prolongado de corticoesteroides tópicos puede suprimir la función hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, resultando en insuficiencia suprarrenal secundaria.

Si se nota supresión del eje HPA, se debe hacer un intento por retirar el fármaco, reducir la frecuencia de aplicación o sustituir por un esteroide menos potente.

XII. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Ninguna conocida.

XVIII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO

SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.

Av. 16 de Septiembre No. 301, Col. Xaltocan,

C.P. 16090, Xochimilco, Ciudad de México, México.

XV. PRESENTACIÓN

Caja de cartón con tubo con 15 o 30 g

XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a no más de 25 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese el tubo bien cerrado.

XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para el profesional de la salud.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

Su uso durante el embarazo o lactancia, es responsabilidad del médico tratante.

Reporte cualquier sospecha de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

dpocm@merck.com