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DIRNELID

Sustancias

MOMETASONA

Forma Famacéutica y Formulación

Suspensión para inhalación intranasal

Presentación

1 Caja, 1 Frasco nebulizador, 60 Dosis

1 Caja, 1 Frasco nebulizador, 120 Dosis

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Furoato de mometasona monohidratado equivalente a 0.05 g
de Furoato de Mometasona
Vehículo cbp 100 g

Cada g contiene:
Furoato de mometasona monohidratado equivalente a 0.5 mg
de Furoato de Mometasona
Vehículo cbp 1.0 g

Cada dosis contiene: 50 mcg de furoato de mometasona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica intermitente y persistente en pacientes adultos y pediátricos mayores de 2 años de edad.

• Tratamiento de los síntomas asociados a rinosinusitis aguda en pacientes a partir de 12 años de edad que no presenten síntomas ni signos de infección bacteriana. También está indicado como tratamiento asociado junto con la antibioticoterapia, para los cuadros de rinosinusitis aguda de pacientes adultos y adolescentes mayores de 12 años.

• Profilaxis de los síntomas nasales de la rinitis alérgica intermitente en pacientes adultos y adolescentes mayores de 12 años.

• Tratamiento de pólipos nasales y síntomas asociados en pacientes mayores de 18 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacología clínica:

Mecanismo de Acción:
El furoato de mometasona es un corticosteroide que demuestra propiedades antiinflamatorias potentes. El mecanismo de acción preciso de los corticosteroides en la rinitis alérgica es desconocido. Los corticoesteroides han demostrado tener una amplia gama de efectos sobre múltiples tipos de células (ej.; mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, y linfocitos) y mediadores (ej.: histamina, eicosanoides, leucotrienos, y citoquinas) involucrados en la inflamación.

En dos estudios clínicos con reto de antígeno nasal, el Spray nasal de furoato de mometasona demostró actividad antiinflamatoria en respuestas alérgicas de fase temprana y fase tardía. Esto se ha demostrado por una disminución (contra placebo) en histamina, actividad de eosinófilos y reducción (contra basal) en eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

El efecto de 50 mcg de spray nasal de furoato de Mometasona sobre la mucosa nasal después de 12 meses de tratamiento fue examinado en pacientes con rinitis alérgica. No hubo evidencia de atrofia y si se observó que la mucosa nasal tendió a revertir hacia un fenotipo histológico normal.

Farmacocinética:

Absorción:
El furoato de mometasona administrado como spray nasal tiene muy baja biodisponibilidad sistémica (≤ 0.1%) y generalmente no se detecta en plasma aun cuando se usa un ensayo sensible con un límite inferior de cuantificación de 50 pcg/ml. Por lo anterior no hay datos farmacocinéticos relevantes para esta forma farmacéutica.

El furoato de mometasona en suspensión es pobremente absorbido desde el tracto gastrointestinal y la pequeña cantidad que pudiera deglutirse y absorberse sufre un extenso metabolismo de primer paso antes de ser excretado en orina y bilis.

CONTRAINDICACIONES: El spray nasal de furoato de mometasona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al furoato de mometasona o cualquiera de los componentes de la fórmula.

No debe ser usado en presencia de infección localizada no tratada que involucre la mucosa nasal, en infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas o virales, herpes simple ocular, embarazo o lactancia niños menores de 2 años.

Dado el efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de las heridas, pacientes que han experimentado cirugía nasal reciente o trauma no deben de usar un corticosteroide nasal hasta que haya cicatrizado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Las concentraciones plasmáticas de mometasona no son medibles después de la administración intranasal de la dosis clínica máxima recomendada; por consiguiente, se espera que la exposición fetal sea insignificante y que el potencial de toxicidad para la reproducción sea muy bajo.

Como es el caso con otras preparaciones corticosteroides nasales, deberán ser usados en mujeres embarazadas, madres lactando o mujeres en edad de gestar solamente si los beneficios justifican los riesgos potenciales para la madre, el feto o el lactante. Se puede presentar hipoadrenalismo en infantes nacidos de mujeres recibiendo corticosteroides durante el embarazo. Cada bebé debe de ser monitoreado cuidadosamente.

Madres Lactando: No se sabe si el furoato de mometasona se excreta en la leche humana. Dado que otros corticosteroides son excretados en la leche humana, se debe tener precaución cuando el spray nasal de furoato de mometasona sea administrado en mujeres lactando. La administración en mujeres lactando se hará sólo si los beneficios justifican los riesgos potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante estudios clínicos, los efectos adversos locales relacionados con el tratamiento con furoato de mometasona en spray nasal incluyen cefalea (8%), epistaxis (8%), faringitis (4%), ardor nasal (2%) e irritación nasal (2% ). La epistaxis fue generalmente autolimitante y de severidad leve.

En la población pediátrica, la incidencia de cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2% ).

Rara vez, después de la aplicación intranasal de furoato de mometasona pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata (broncoespasmo, disnea). De forma excepcional, se ha reportado anafilaxia y angioedema, alteraciones en el olfato y el gusto.

Adultos y adolescentes que han recibido spray de furoato de mometasona como tratamiento adyuvante de la rinosinusitis aguda, los eventos adversos relacionados con el tratamiento incluyen cefalea (2%), faringitis (1%), ardor nasal (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis es leve y en severidad también se presenta con una incidencia comparable a la del placebo (5 vs. 4% respectivamente).

En pacientes tratados por poliposis nasal y rinosinusitis aguda la incidencia global de eventos adversos fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Pueden presentarse efectos sistémicos con los corticosteroides nasales, particularmente cuando se prescriben en dosis altas por periodos prolongados.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El furoato de mometasona no fue mutagénico en el ensayo de linfoma de ratón ni en el bioensayo de Salmonella/microsomas de mamífero. El furoato de mometasona fue negativo en el ensayo de eritrocito/micronúcleos de médula ósea de ratón, el ensayo de clastogénesis en médula ósea de rata, ensayo de clastogénesis de células germinales mitósicas de ratón macho, ni en el ensayo de aberraciones cromosómicas de células de pulmón de hámster chino. A dosis citotóxicas en cultivo de células de ovario de hámster chino, el furoato de mometasona indujo un incremento dosis-relacionado en las aberraciones cromosómicas simples cuando se expusieron continuamente (7,5 horas) en la fase de no activación, pero no en presencia de fracción S9 de hígado de rata. Este hallazgo no es considerado como significativo en la evaluación de riesgo de furoato de mometasona, debido a que la fase S del ensayo de aberraciones cromosómicas y todos los ensayos in vivo fueron negativos. Se han observado respuestas clastogénicas sin implicaciones de riesgo en la salud de humanos a dosis citotóxicas con otros corticosteroides, tales como dexametasona. En estudios subcutáneos de segmento I y III, el furoato de mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7,5 mg/kg (2,6 veces la dosis por inhalación en humanos). A 15 mg/kg se presentó un alargamiento en la gestación y trabajo de parto prolongado y difícil, con una reducción en la supervivencia y peso corporal o ganancia de peso en las crías. No hubo efectos en la fertilidad. Al igual que otros glucocorticoides, el furoato de mometasona es teratogénico en roedores y conejos. Se realizaron estudios en teratología en ratas, ratones y conejos por la vía tópica (dérmica) y/o subcutánea. Se presentó hernia umbilical en ratas a las que se les administraron ≥ 600 mg/kg dérmicamente, paladar hendido en ratones a 180 mg/kg, subcutáneamente y agenesia de vesícula, hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos a ≥ 150 mg/kg dérmicamente. En estos estudios de teratogénesis, también hubo reducciones en las ganancia de peso corporal de la madre, efectos en el crecimiento de fetos (menor peso corporal de fetos y/u osificación retrasada) en ratas, conejos, ratones y reducción en la supervivencia de crías de ratones. No hubo efectos toxicológicos únicos en la exposición de furoato de mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta clase de compuestos y están relacionados a los efectos farmacológicos exagerados de glucocorticoides. Si existen signos o síntomas de una infección bacteriana severa (como fiebre, dolor facial persistente severo, dolor dentario importante, inflamación periorbitaria o incremento de los síntomas después de una mejoría inicial) el paciente de ser advertido que debe de consultar a su médico tratante inmediatamente. No se ha establecido la eficacia y seguridad del tratamiento con furoato de mometasona en pacientes con rinosinusitis menores de 12 años.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

lnhibidores del Citocromo P450 3A4:

Ketoconazol:
En estudios se ha mostrado que el furoato de mometasona es extensivamente metabolizado en el hígado de todas las especies investigadas y experimenta un extenso metabolismo a múltiples metabolitos. Estudios in vitro han confirmado el rol primario del citocromo CYP 3A4 en el metabolismo de este compuesto. La coadministración con ketoconazol, un potente inhibidor CYP 3A4, puede aumentar las concentraciones plasmáticas del furoato de mometasona.

Loratadina: Se condujo un estudio de interacción clínica con loratadina. No fueron observadas interacciones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Efectos Nasales Locales: En estudios clínicos, se observó epistaxis más frecuentemente en pacientes con rinitis alérgica bajo tratamiento con spray nasal de furoato de mometasona que aquellos que recibieron placebo.

Infecciones: No se debe administrar spray nasal de furoato de mometasona en presencia de infección local de la mucosa nasal sin tratamiento de dicha infección. Como es el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que usan spray de furoato de mometasona por periodos prolongados, deben ser examinados periódicamente por su médico buscando cambios en la mucosa nasal. En caso de desarrollarse una infección micótica localizada en la nariz o faringe, es posible que sea necesaria la suspensión del spray nasal e instituir el tratamiento adecuado.

Perforación del Tabique Nasal: En muy raras ocasiones se han reportado casos de perforación nasal después de la aplicación intranasal de corticosteroides. Como con cualquier tratamiento tópico a largo plazo de la cavidad nasal, pacientes usando spray nasal de furoato de mometasona durante varios meses o más, deben de ser examinados periódicamente por cambios posibles en la mucosa nasal.

Cicatrización Lenta de Heridas: Dado que los corticosteroides tienen efecto inhibitorio sobre la cicatrización, pacientes que han experimentado úlceras del tabique nasal recientes, cirugía nasal, o trauma nasal no deben usar un corticosteroide nasal hasta que haya cicatrizado.

Glaucoma y Cataratas: Los corticoesteroides nasales e inhalados pueden dar como resultado el desarrollo de glaucoma y/o cataratas. Por lo tanto, es necesario un monitoreo estrecho.

Reacciones de Hipersensibilidad: Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad incluyendo casos de sibilancias después de la administración intranasal de furoato de mometasona. Descontinuar el spray nasal de mometasona si aparecen estas reacciones.

Inmunosupresión: Los pacientes que reciben corticosteroides sistémicos y que están potencialmente inmunodeprimidos, deben ser advertidos acerca del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo: varicela y sarampión) y de la importancia de consultar a su médico en caso de ocurrir tal exposición.

Efecto sobre el Eje Hipotálamo-Pituitaria-Adrenal:

Hipercorticismo y Supresión Adrenal:
Cuando los esteroides intranasales son usados en dosificaciones más altas a las recomendadas o en individuos susceptibles a las dosis recomendadas, efectos corticosteroides sistémicos como el hipercorticismo y supresión adrenal pueden aparecer, si se presentan estos cambios, la dosificación del spray nasal de furoato de mometasona debe ser descontinuada lentamente, consistente con los procedimientos para la descontinuación de la terapia corticosteroide oral.

No hay evidencia de depresión del eje hipotálamo-pituitario-suprarrenal después del tratamiento prolongado con furoato de mometasona spray nasal. Sin embargo, los pacientes que se transfieren de administración de corticosteroides con actividad sistémica de largo a plazo a furoato de mometasona en spray nasal, necesitan tener una estrecha vigilancia por parte de su médico. La suspensión de corticosteroide sistémico en tales pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta recobrar la función del eje HPS. Si estos pacientes exhiben signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal, la administración del corticosteroide sistémico deberá resumirse e instituirse otras modalidades terapéuticas y medidas apropiadas.

Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos a la administración tópica nasal de furoato de mometasona, algunos pacientes pueden presentar síntomas carenciales relacionados con los corticosteroides de actividad sistémica como dolor muscular y/o articular, lasitud y depresión inicialmente, a pesar del alivio de los síntomas nasales, necesitando aliento para continuar el tratamiento con furoato de mometasona. Tal transferencia también puede revelar afecciones alérgicas previas, como conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la administración del corticosteroide sistémico.

Efecto sobre el Crecimiento: Los corticosteroides pueden causar una reducción en la velocidad del crecimiento cuando se administran a pacientes pediátricos. Se debe monitorear rutinariamente el crecimiento de pacientes pediátricos que reciben spray nasal de furoato de mometasona. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticoesteroides intranasales, incluyendo el spray nasal de furoato de mometasona, titular la dosis de cada paciente a la dosificación más baja que controle efectivamente sus síntomas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Administrar furoato de mometasona spray Nasal 50 mcg solamente por vía intranasal. Antes de iniciar el uso de furoato de mometasona spray Nasal, 50 mcg, la bomba debe ser purgada hasta que aparezca un rocío fino. La bomba puede ser almacenada sin usarla por hasta 1 semana sin volver a purgar. Si no se usa por más de una semana, purgar nuevamente accionando dos veces, o hasta, que aparezca un rocío fino.

Agitar bien el envase antes de cada uso.

Tratamiento de Rinitis Alérgica:

Adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad:
La dosis recomendada para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente es de 2 aplicaciones (50 mcg de furoato de mometasona en cada aplicación) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total de 200 mcg). Una vez que se alcance el control de los síntomas se reducirá la dosis, siendo la dosis de mantenimiento de un bombeo en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg).

En caso que los síntomas persistan, en adolescentes y adultos se puede aumentar la dosis a un máximo de cuatro aplicaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 mcg). Se recomienda la reducción de dosis una vez controlados los síntomas.

Niños de 2 a 11 Años de Edad: La dosis recomendada para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional o perenne es de 1 aplicación (50 mcg de furoato de mometasona en cada aplicación) en cada fosa nasal una vez al día {dosis diaria total de 100 mcg). En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto.

Tratamiento concomitante en episodios de rinosinusitis aguda: El furoato de mometasona no debe ser usado en presencia de infección de la mucosa nasal sin recibir tratamiento.

Adultos y Adolescentes Mayores de 12 años de Edad: La dosis recomendada es de dos aplicaciones (50 mcg de furoato de mometasona en cada aplicación) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total de 400 mcg).

En caso de que los síntomas persistan, la dosis se puede incrementar a 4 aplicaciones (50 mcg/aplicación) en cada fosa nasal dos veces al día.

Tratamiento de rinosinusitis aguda:

Adultos y Adolescentes Mayores de 12 Años:
La dosis recomendada es de 2 aplicaciones (50 mcg de furoato de mometasona en cada aplicación) dos veces al día en cada fosa nasal (dosis diaria total de 400 mcg). Una vez que los síntomas sean controlados, se recomienda reducir la dosificación a dos bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 mcg).

Si los síntomas empeoran durante el tratamiento, el paciente debe acudir con su médico tratante.

Tratamiento de poliposis Nasal:

Adultos Mayores de 18 Años de Edad: La dosis recomendada para el tratamiento de pólipos nasales es de 2 aplicaciones (50 mcg de furoato de mometasona en cada aplicación) en cada fosa nasal dos veces diariamente (dosis diaria total de 400 mcg). Una dosis de 2 aplicaciones (50 mcg de furoato de mometasona en cada aplicación) en cada fosa nasal una vez diariamente (dosis diaria total de 200 mcg), también es efectiva en algunos pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dada la biodisponibilidad sistémica prácticamente indetectable del furoato de mometasona, es improbable que la sobredosis requiera cualquier otra terapia que la observación. La sobredosificación oral o inhalada de corticosteroides puede producir supresión del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal.

PRESENTACIONES:

1) 60 Dosis Medidas: Caja con frasco nebulizador y válvula dosificadora con 60 dosis.

2) 120 Dosis Medidas: Caja con frasco nebulizador y válvula dosificadora con 120 dosis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el envase bien tapado a no más de 30º C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Para uso intranasal solamente. Léase instructivo anexo. Agítese antes de usarse. Protéjase de la luz. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

No se use en el embarazo y la lactancia.

Peligro, inflamable. No se use cerca del fuego o flama. No se exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes ni lo perfore o lo arroje al fuego. No fume o encienda flama cuando se aplique. Evite el contacto con los ojos.

Hecho en India por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

(Unit III) Village Kishanpura

Baddi - Nalagarh Road, Tehsil Nalagarh

Distt. Solan (H.P.)-174101, India

Representante legal e importador:

Glenmark Pharmaceuticals México, S.A. de C.V.

Insurgentes Sur 1685, Torre Diamante

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Distribuidor en México:

GLENMARK PHARMACEUTICALS MÉXICO, S.A. de C.V.

Gustavo Baz No. 109, Puerta 54

San Pedro Barrientos

C.P. 54010, Tlalnepantla, México

Reg. Núm. 165M2015, SSA IV