FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Dimeticona 40 mg
Papaína encapsulada equivalente a 540,000 U de papaína
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

– Coadyuvante en el tratamiento de esofagitis, hernia hiatal, gastritis, síndrome ácido péptico y en quimioterapia antineoplásica.

– Disminuye las molestias de la endoscopia y radiología de tubo digestivo alto.

– Facilita la intubación del tubo digestivo alto.

– Antiemético.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La metoclopramida es un agente procinético relacionado estructuralmente con la procainamida. Aun cuando es un claro antagonista dopaminérgico, se cree que este agente promueve la liberación de acetilcolina desde las neuronas mientéricas, aunque también puede estar implicado el aumento a la respuesta a la acetilcolina. Tiene un efecto directo sobre el centro del vómito. A nivel del tracto gastrointestinal aumenta la contracción del esfínter esófago gástrico y porción antral del píloro, aumentando la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta el intestino delgado con lo cual acelera el vaciamiento gástrico y el tránsito del contenido intestinal desde el duodeno hasta la válvula ileocecal, sin efectos sobre el colon.

La metoclopramida es fácilmente absorbida tanto por vía tanto oral como parenteral. Se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral (30 minutos). La vida media en circulación es de 4 a 6 horas, pero puede prolongarse hasta 24 horas cuando hay alteración de la función renal. El 85% se elimina por vía renal y 15% por vía biliar. Se ha usado ampliamente para controlar el vómito aun en embarazadas y pacientes en quimioterapia antineoplásica por vía intravenosa.

La Dimeticona (dimetilpolisiloxano) es un silicón que disminuye la flatulencia, meteorismo y distensión abdominal. Reduce la tensión superficial del moco con lo que evita la coalescencia de burbujas, formando gas libre que es más fácil de eliminar y dispersa así la acumulación local de gases. No se absorbe por el intestino.

La papaína se obtiene del látex de la Carica papaya (que por mucho tiempo se ha utilizado como enzimas proteicas y ablandador de carnes), favorece la digestión de proteínas. Por su contenido de enzimas proteolíticas hidroliza polipéptidos, amilasas, ésteres, especialmente de las cadenas de los aminoácidos leucina y glicina y polipéptidos de bajo peso molecular.

CONTRAINDICACIONES:

DIGENOR® PLUS está contraindicado:

• En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la metoclopramida o a cualquiera de los componentes del medicamento.

• Siempre que la estimulación de la motilidad gastrointestinal pudiera ser peligrosa, por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

• En pacientes con antecedentes de discinesia tardía inducida por neurolépticos o el uso de metoclopramida.

• En pacientes con sospecha o confirmación de feocromocitoma, debido al riesgo de crisis hipertensivas severas.

• En combinación con levodopa, debido a un antagonismo mutuo.

• Lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Datos en pacientes embarazadas (> 1,000) indican ausencia de malformaciones o toxicidad sobre el producto, al usarse durante el primer trimestre del embarazo. Una cantidad limitada de datos de pacientes embarazadas (> 300) indican ausencia de toxicidad en otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. El uso de metoclopramida puede ser considerado durante el embarazo en caso necesario.

La metoclopramida se excreta en la leche materna y no pueden excluirse reacciones adversas en bebés alimentados al seno materno. Se deberá decidir si se suspende la alimentación al seno materno o el tratamiento con metoclopramida.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Alteraciones en sistema nervioso central y psiquiátricas:

Las siguientes reacciones, algunas veces asociadas, pueden ocurrir más frecuentemente cuando se usan dosis altas:

– Síntomas extrapiramidales: distonía y discinesia agudas, síndrome parkinsoniano y acatisia, particularmente en niños y adultos jóvenes, incluso después de la administración de una sola dosis. Estas reacciones suelen desaparecer por completo espontáneamente al suspender el tratamiento (ver Precauciones generales).

– Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones.

Pueden ocurrir otras reacciones:

– Discinesia tardía durante o después de tratamientos a largo plazo, particularmente en pacientes ancianos (ver Precauciones generales).

– Convulsiones.

– Síndrome neuroléptico maligno.

– Depresión.

Alteraciones gastrointestinales:

– Diarrea.

Alteraciones hematológicas:

– Metahemoglobinemia, que pudiera estar relacionada con deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa, particularmente en neonatos (ver Precauciones generales).

– Sulfahemoglobinemia, principalmente con la administración concomitante de dosis altas de medicamentos liberadores de sulfuros.

Efectos endocrinos:

Efectos endocrinos después del tratamiento prolongado en relación con la hiperprolactinemia:

– Amenorrea, galactorrea, ginecomastia.

Alteraciones generales:

– Reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia.

– Astenia.

Alteraciones cardiovasculares:

– Hipotensión arterial, especialmente con la formulación intravenosa.

– Bradicardia y bloqueo cardiaco, particularmente con la formulación intravenosa.

– Paro cardiaco, que ocurre en breve después del uso inyectable y puede ser posterior a la bradicardia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de la reproducción que se realizaron en ratas, ratones y conejos en los que se administró el medicamento por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral, en concentraciones máximas que variaron de 12 a 250 veces la dosis para humanos, no demostraron deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el producto debido a la metoclopramida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Combinación contraindicada:

Levodopa: Levodopa y metoclopramida tienen un antagonismo mutuo.

Combinación a evitar:

Alcohol: El alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida.

Combinación a tomarse en cuenta:

– Anticolinérgicos y derivados de morfina: Los anticolinérgicos y derivados de la morfina tienen un antagonismo mutuo con metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo.

– Depresores del SNC (derivados de morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados): Los efectos sedantes de los depresores del SNC y metoclopramida se potencian.

– Neurolépticos: La metoclopramida puede tener efecto aditivo con neurolépticos para la producción de alteraciones extrapiramidales.

– Debido al efecto procinético de metoclopramida, la absorción de ciertos fármacos puede modificarse:

• Digoxina: La metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de digoxina.

• Ciclosporina: La metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: DIGENOR® PLUS puede aumentar las cifras de prolactina en sangre.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias:

– Pueden presentarse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes cuando se administran dosis altas (ver Reacciones secundarias y adversas). Estas reacciones adversas se resuelven por completo al suspender el tratamiento. Puede ser necesario el tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

– El tratamiento con metoclopramida no debe exceder los 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía.

– Se deberá respetar el intervalo de tiempo especificado en la sección de Dosis y vía de administración entre cada administración de metoclopramida (de al menos 6 horas en niños menores de 15 años), aun en caso de vómito o rechazo de la dosis, para así evitar sobredosificación.

– La metoclopramida no se recomienda en pacientes epilépticos, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.

– En pacientes con alteración renal o hepática se recomienda reducir la dosis.

– Al igual que con los medicamentos neurolépticos, puede presentarse síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autonómica nerviosa y CPK elevada. Por lo tanto se deberá tener precaución si hay presencia de fiebre, uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, y se deberá suspender la metoclopramida si se sospecha este síndrome.

– Se ha reportado metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada a deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa. En estos casos la metoclopramida, potencializada por depresores del SNC, alcohol; pudiendo alterar la facultad de conducir vehículos o de operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Una cápsula con cada uno de los alimentos principales.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pueden observarse alteraciones extrapiramidales y somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. El tratamiento de las alteraciones extrapiramidales es exclusivamente sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 20 o 30 cápsulas en envase de burbuja.

Caja con frasco con 20 o 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en México por:

Sanofi-aventis de México, S.A. de C.V.

Acueducto del Alto Lerma No. 2,

Zona Industrial Ocoyoacac,

C.P. 52740, Ocoyoacac, México

Para:

Dinafarma, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A,

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500,

Naucalpan de Juárez, México

Sanfer®

Reg. Núm. 0312M79, SSA IV