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PLM-Logos
Bandera México
Marca

CORIATROS

Sustancias

CANDESARTÁN

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 14 Tabletas, 8 Miligramos

1 Caja, 28 Tabletas, 8 Miligramos

1 Caja, 14 Tabletas, 16 Miligramos

1 Caja, 28 Tabletas, 16 Miligramos

1 Caja, 14 Tabletas, 32 Miligramos

1 Caja, 28 Tabletas, 32 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Candesartán cilexetilo 8.00 mg
Excipiente cbp 1 tableta.
o
Cada TABLETA contiene:
Candesartán cilexetilo 16.00 mg
Excipiente cbp 1 tableta.
o
Cada TABLETA contiene:
Candesartán cilexetilo 32.00 mg
Excipiente cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CORIATROS® está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial de cualquier grado; en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, tales como diuréticos y calcio-antagonistas.

CORIATROS® está indicado en el tratamiento de insuficiencia cardiaca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción y distribución:
Después de la administración oral, Candesartán cilexetilo se convierte en el fármaco activo, Candesartán. La biodisponibilidad absoluta promedio de Candesartán es aproximadamente de 40% después de administrar Candesartán cilexetilo en solución oral. La biodisponibilidad relativa varía poco, siendo aproximadamente de 34% cuando se administra en tabletas comparando con la solución oral. La concentración sérica máxima (Cmáx) se alcanza 3-4 horas después de la ingestión de la tableta. Las concentraciones séricas de Candesartán aumentan linealmente con el incremento de las dosis en el rango de dosis terapéutica. No se han observado diferencias relacionadas al sexo en la farmacocinética de Candesartán. El área bajo la curva (ABC) en función del tiempo de la concentración en suero de Candesartán no se afecta significativamente por los alimentos. Candesartán se une en alta proporción a las proteínas plasmáticas (más de 99%). El volumen aparente de distribución de Candesartán es 0.1 L/kg.

Metabolismo y eliminación: Candesartán se elimina en forma inalterada, principalmente por vía urinaria, biliar y sólo en menor grado, se elimina por metabolismo hepático (CYP2C9). La vida media terminal de Candesartán es aproximadamente de nueve horas. No hay acumulación después de administrar dosis múltiples. La depuración plasmática total de Candesartán es aproximadamente 0.37 ml/min/kg, con una depuración renal de aproximadamente 0.19 ml/min/kg. La eliminación renal de Candesartán se lleva a cabo por filtración glomerular y secreción tubular activa. Después de una dosis oral de Candesartán cilexetilo marcado con C14, aproximadamente 26% de la dosis es excretada en la orina como Candesartán y 7% como un metabolito inactivo, mientras que aproximadamente 56% de la dosis es recuperada en la materia fecal como Candesartán y 10% como metabolito inactivo.

Farmacodinamia: La angiotensina II es la hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina-aldosterona y juega un papel importante en la fisiopatología de la hipertensión, insuficiencia cardiaca y otros trastornos cardiovasculares. También tiene un papel importante en la patogénesis de hipertrofia y daño de órganos blanco. Los principales efectos fisiológicos de la angiotensina II, tales como vasoconstricción estimulación de aldosterona, regulación de la homeostasis de agua y sal, así como estimulación del crecimiento celular, son mediados por la vía del receptor tipo 1 (AT1).

Candesartán cilexetilo es un pro-fármaco que por hidrólisis del éster durante la absorción en el tracto gastrointestinal se convierte rápidamente en su forma activa Candesartán.

Candesartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II; selectivo para receptores AT1 con fuerte afinidad y lenta disociación del receptor.

Candesartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales o canales de iones conocidos que sean importantes en la regulación cardiovascular. El antagonismo de los receptores de la angiotensina II (AT1) produce un incremento en la actividad de la renina plasmática, angiotensina I y angiotensina II relacionado con la dosis, y una disminución de la concentración plasmática de la aldosterona.

En hipertensión, Candesartán produce una reducción dosis-dependiente, de larga duración en la presión arterial. La acción antihipertensiva se debe a la disminución de la resistencia periférica sistémica, mientras que la frecuencia cardiaca, el volumen sistólico y el gasto cardiaco no son afectados. No hay indicaciones de hipotensión grave o exagerada con la primera dosis o efecto de rebote después de la suspensión del tratamiento.

Después de la administración de una sola dosis, el inicio del efecto antihipertensivo se presenta generalmente en el lapso de dos horas. Con el tratamiento continuo, la máxima reducción de la presión arterial con cualquier dosis, generalmente se alcanza en cuatro semanas y se sostiene durante el tratamiento a largo plazo.

La administración de Candesartán una sola vez al día, proporciona reducción efectiva y suave de la presión arterial, durante el intervalo de dosificación de 24 horas, con una relación valle-pico que confirma la dosificación de una vez al día.

Candesartán puede usarse como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos como diuréticos tiazídicos y calcio-antagonistas dihidropiridínicos, para reforzar su eficacia.

El tratamiento con Candesartán es efectivo sin importar edad y/o sexo. Reduce la presión sanguínea independientemente de la raza, aunque el efecto es algo menor en pacientes de raza negra (generalmente la población con renina baja). Esto es generalmente cierto en medicamentos que bloquean el sistema renina-angiotensina-aldosterona. El Candesartán incrementa el flujo sanguíneo renal y mantiene o incrementa la velocidad de filtración glomerular, en tanto se reduce la resistencia vascular renal y la fracción de filtración.

También reduce la eliminación de albúmina en orina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2; hipertensión y microalbuminuria. En pacientes hipertensos con diabetes mellitus tipo II, el tratamiento con candesartán cilexetilo en dosis de 8 a 16 mg por 12 semanas, no presenta efectos adversos sobre la glucosa sanguínea o sobre el perfil de lípidos.

CONTRAINDICACIONES: CORIATROS® está contraindicado en personas que presentan hipersensibilidad a Candesartán CORIATROS® está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en periodo de lactancia (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia). Insuficiencia hepática grave y/o colestasis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina, cuando se usan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, pueden causar daño y muerte del feto y/o neonato (véase Contraindicaciones).

Lactancia: No se sabe si Candesartán se excreta en la leche humana; sin embargo, se excreta en la leche de las ratas lactantes. Debido al potencial de los efectos adversos en el lactante, deberá valorarse si la alimentación materna se suspende, si se considera esencial el uso de Candesartán (véase Contraindicaciones).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas que se presentan con Candesartán son:

Trastornos vasculares: Hipotensión.

Trastornos del metabolismo y nutrición: Hipercaliemia.

Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal.

Pruebas de laboratorio: Incrementos en creatinina, urea y potasio. Se recomienda el monitoreo periódico de creatinina sérica y potasio (véase Precauciones generales).

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Leucopenia, neutropenia y agranulocitosis.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipercaliemia, hiponatremia.

Trastornos del sistema nervioso: Mareos.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Tos.

Trastornos hepatobiliares: Elevación de enzimas hepáticas, función hepática anormal o hepatitis.

Piel y tejido subcutáneo: Angioedema, erupción cutánea, urticaria y prurito.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se observó una exageración de los efectos farmacológicos esperados, debido a la modificación en la homeostasis del sistema renina-angiotensina-aldosterona. La incidencia y severidad de los efectos inducidos estuvieron relacionados con la dosis y el tiempo, demostrando que son reversibles en animales adultos. Se observó fetotoxicidad tardía en el embarazo (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

No hay evidencias de mutagénesis, clastogénesis o carcinogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se ha identificado ninguna interacción farmacológica que sea clínicamente significativa.

Se han reportado un incremento reversible en las concentraciones séricas de litio y la consecuente toxicidad durante la administración concomitante de éste con inhibidores de la ECA. Un efecto similar se puede presentar con antagonistas de los receptores de angiotensina II y se recomienda un monitoreo cuidadoso de los niveles séricos de litio durante el uso concomitante con éste.

El efecto antihipertensivo de los antagonistas del receptor de angiotensina II, incluyendo Candesartán, puede verse atenuado por AINEs, incluyendo los inhibidores selectivos de COX-2 y el ácido acetilsalicílico.

El efecto antihipertensivo puede ser potenciado por otros antihipertensivos.

La biodisponibilidad de Candesartán no se afecta por la ingesta de alimentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En general, no hay influencias clínicas importantes de Candesartán sobre las variables de rutina de laboratorio. Al igual que con otros inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se han observado pequeños decrementos en hemoglobina; aumento en creatinina, urea o potasio y disminución en sodio.

No es necesario ningún monitoreo de rutina de las variables de laboratorio en pacientes que reciben Candesartán. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal severa, el monitoreo periódico de los niveles séricos de potasio y creatinina deben ser considerados.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipotensión: Puede presentarse hipotensión durante el tratamiento con Candesartán en pacientes con insuficiencia cardiaca. Como se describe para otros agentes que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, también puede presentarse hipotensión en pacientes hipertensos con disminución del volumen intravascular. Debe tenerse precaución cuando se inicia la terapia e intentar corregir la hipovolemia.

Estenosis de la arteria renal: Otros fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona; por ejemplo, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), pueden aumentar la urea en sangre y la creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un solo riñón. Un efecto similar puede anticiparse con los antagonistas de los receptores de angiotensina II.

Insuficiencia renal: Como con otros agentes que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona, los cambios en la función renal pueden ser anticipados en pacientes tratados con Candesartán.

Cuando Candesartán es utilizado en pacientes con insuficiencia renal severa, se debe considerar monitorear periódicamente los niveles séricos de potasio y creatinina.

La evaluación del paciente con insuficiencia renal deberá incluir la valoración periódica de la función renal. Durante el ajuste de la dosis de Candesartán se recomienda monitorear creatinina sérica y potasio.

Estenosis aórtica y mitral (cardiomiopatía hipertrófica obstructiva): Como con otros vasodilatadores, se debe tener especial precaución en los pacientes con estenosis valvular aórtica o mitral hemodinámicamente relevante, o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

Hipercaliemia: Con base en la experiencia con el uso de otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, el uso concomitante de Candesartán con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de sal conteniendo potasio y otros medicamentos que pueden incrementar los niveles de potasio (p. ej., heparina), puede producir incrementos en el potasio sérico de pacientes hipertensos.

En pacientes con insuficiencia cardiaca tratados con Candesartán, se puede presentar hipercaliemia. Se recomienda monitorear periódicamente el potasio sérico, especialmente cuando se administran simultáneamente inhibidores de la ECA y diuréticos ahorradores de potasio como espironolactona.

Anestesia y cirugía: Puede presentarse hipotensión durante la anestesia y la cirugía en pacientes tratados con antagonistas de angiotensina II debido al bloqueo del sistema renina-angiotensina. Muy pocas veces la hipotensión puede ser severa, de tal manera que se puede justificar el uso de líquidos intravenosos y/o sustancias vasopresoras.

General: En pacientes en los que el tono vascular y la función renal dependen predominantemente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), el tratamiento con otros medicamentos que afectan este sistema ha sido asociado con hipotensión aguda, azotemia, oliguria o raramente insuficiencia renal aguda. Como con otros agentes antihipertensivos, la disminución excesiva de la presión sanguínea en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular isquémica puede resultar en un infarto del miocardio o en enfermedad vascular cerebral.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: No hay estudios del efecto de Candesartán en la habilidad para conducir, pero basados en sus propiedades farmacodinámicas, es poco probable que Candesartán afecte dicha habilidad. Cuando se manejen vehículos u opere maquinaria, se debe tener en cuenta que se puede presentar mareo o fatiga durante el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Administración: CORIATROS® debe ser administrado una vez al día con o sin alimentos.

Vía de administración: Oral.

Dosis en hipertensión: La dosis inicial y de mantenimiento recomendada de Candesartán es de 8 mg una vez al día. La dosis se puede incrementar a 16 mg una vez al día. En pacientes que requieren una reducción adicional de la presión arterial la dosis se puede incrementar a 32 mg una vez al día. El máximo efecto antihipertensivo se obtiene en el lapso de cuatro semanas después de iniciar el tratamiento.

A los pacientes que con Candesartán obtengan una reducción de la presión arterial menor a la óptima, se les recomienda la combinación con un diurético tiazídico.

Uso en ancianos y población de pacientes especiales: No es necesario el ajuste de la dosis inicial para pacientes de edad avanzada.

Uso en insuficiencia renal: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en pacientes con deterioro ligero a moderado de la función renal (depuración de creatinina 30 ml/min/1.73 m2 S.C.). En pacientes con daño severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 ml/min/1.73 m2 S.C.), la experiencia clínica es limitada y se debe de considerar como dosis inicial de 4 mg.

Uso en insuficiencia hepática: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en pacientes con hepatopatía crónica de leve a moderada. Sólo hay experiencia limitada disponible hasta la fecha, en pacientes con daño severo en la función hepática y/o colestasis. Por lo tanto, se debe considerar como dosis inicial de 4 mg en estos pacientes.

Terapia concomitante: Candesartán puede administrarse con otros agentes antihipertensivos (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Dosis en insuficiencia cardiaca: La dosis inicial usualmente recomendada de 4 mg una vez al día. Se hacen ajustes o incrementos en la dosis hasta 32 mg una vez al día o a la dosis tolerada más alta, titulando la dosis a intervalos de al menos dos semanas (véase Precauciones generales).

Terapia concomitante: Candesartán puede ser administrado con otro tratamiento para insuficiencia cardiaca, incluyendo inhibidores de la ECA, beta-bloqueadores, diuréticos y digitálicos o una combinación de estos medicamentos (véase también Farmacocinética y farmacodinamia).

Uso en niños: La seguridad y eficacia de Candesartán no ha sido establecida en los niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Con base en las consideraciones farmacológicas, es probable que la hipotensión y mareo sean las principales manifestaciones de una sobredosis con Candesartán. En un caso reportado de sobredosificación (hasta 672 mg de candesartán cilexetilo) la recuperación del paciente no tuvo complicaciones.

Manejo: Si se presenta hipotensión sintomática, se debe establecer un tratamiento sintomático y monitoreo de los signos vitales.

El paciente debe de ser colocado en posición supina con las piernas elevadas. Si esto no es suficiente, se debe de aumentar el volumen plasmático, con solución salina isotónica. Pueden administrarse fármacos simpaticomiméticos si las medidas descritas no son suficientes.

Candesartán no se elimina por hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 14 tabletas de 8 mg.

Caja con 28 tabletas de 8 mg.

Caja con 14 tabletas de 16 mg.

Caja con 28 tabletas de 16 mg.

Caja con 14 tabletas de 32 mg.

Caja con 28 tabletas de 32 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en lactancia. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30

Fracc. lnd. Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México,

Reg. Núm. 198M2014, SSA IV

143300404B0014