FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Naproxeno 250 mg

Carisoprodol 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Medicamento antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas, que cuenta con la potente acción miorrelajante del carisoprodol. Está indicado en el tratamiento de afecciones musculosqueléticas agudas y crónicas que cursan con inflamación, dolor, limitación funcional y contractura muscular. Útil en el manejo de padecimientos musculosqueléticos reumáticos como: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, espondiloartrosis, osteoartritis, reumatismo no articular. También ofrece excelente respuesta en distensiones musculares, traumatismos, fracturas, luxaciones, esguinces, distensiones ligamentarias y tendinosas, contractura muscular, lumbalgia, tortícolis, bursitis, dismenorrea y en cualquier caso en que se presente inflamación, dolor y contractura muscular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El naproxeno, es un AINE derivado del ácido propiónico. Es totalmente soluble en agua, después de su administración oral se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. Se obtienen niveles plasmáticos máximos después de 1 a 2 horas de su administración, dependiendo de la ingestión de alimentos. Se une a las proteínas plasmáticas casi en su totalidad (99%) a las dosis terapéuticas habituales. La vida media plasmática es de aproximadamente 14 horas. Alrededor de 95% de la dosis administrada de naproxeno se excreta en la orina como un metabolito glucurónido inactivo, la excreción urinaria del fármaco inalterado es menor de 1%. El fármaco no induce la producción de enzimas metabolizantes. El naproxeno cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en 1% aproximadamente de la concentración plasmática de la madre.

El naproxeno inhibe la actividad enzimática de la ciclooxigenasa (COX), lo que resulta en una inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Al actuar en el tejido inflamado reduciendo la actividad de las prostaglandinas, posiblemente reduce la síntesis y/o la acción de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria; inhibe la migración leucocitaria e inhibe la liberación y acción de enzimas lisosómicas. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

El carisoprodol es un miorelajante de acción central; después de su administración oral se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 4 horas aproximadamente. La aparición de su efecto es rápido (30 minutos) y perdura durante 4 a 6 horas. Su vida media plasmática es de 8 horas aproximadamente. El carisoprodol se metaboliza en el hígado y los productos formados se eliminan en la orina; principalmente como hidroxicarisoprodol e hidroximeprobamato y en menor grado como meprobamato. El carisoprodol cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El fármaco posee una potente acción relajante del músculo esquelético que parece relacionarse a sus propiedades sedantes. Además posee un efecto analgésico, probablemente por supresión central del dolor, tiene también ligero efecto antipirético.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Debido a la posibilidad de sensibilidad cruzada el medicamento no debe administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros AINEs hayan desencadenado manifestaciones alérgicas severas. Contraindicado en enfermos de gastritis, úlcera gástrica o duodenal, hemorragia gastrointestinal activa o reciente, colitis ulcerativa, alcoholismo, porfiria aguda intermitente. No debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca grave, hipertensión arterial severa, enfermos con hemofilia o cualquier otra alteración de la hemostasia incluyendo trastornos de la función plaquetaria. Contraindicado en insuficiencia renal, insuficiencia hepática, discrasias sanguíneas, lupus eritematoso sistémico, embarazo, lactancia y en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Al igual que otros AINEs el naproxeno puede retrasar el trabajo de parto y provocar el cierre prematuro del conducto arterioso. No se ha establecido la seguridad del uso de la combinación naproxeno-carisoprodol durante el embarazo por lo que no se recomienda su administración. El naproxeno y el carisoprodol se excretan en la leche materna por lo tanto deben evitarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos que se presentan más comúnmente son gastrointestinales e incluyen náuseas, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, estomatitis y constipación. Otras reacciones reportadas son cefalea, aturdimiento, vértigo, mareo, somnolencia, prurito, erupciones cutáneas, equimosis, sudoración, tinnitus, alteraciones visuales, edema, sed, disnea, palpitaciones. Más raramente el fármaco puede ocasionar hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación, colitis, alteración de la función hepática, ictericia, nefritis intersticial, hematuria, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, discrasias sanguíneas, depresión, insomnio, mialgias, astenia, desorden menstrual, meningitis aséptica, neumonitis eosinofílica, eritema multiforme, necrólisis epidérmica, anafilaxia, convulsiones y síndrome de Stevens-Johnson. Se ha descrito una reacción de hipersensibilidad al carisoprodol consistente en debilidad grave, cuadriplejia transitoria, ataxia, pérdida temporal de la visión, midriasis, disartria, agitación, euforia, confusión y desorientación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios de hasta 24 meses continuos administrando naproxeno en animales de laboratorio, no se encontró evidencia de potencial carcinogénico. El naproxeno no mostró potencial mutagénico con la prueba de AMES. No existen reportes de que la combinación naproxeno-carisoprodol tenga efectos teratogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante con otros AINEs favorece a la aparición de efectos colaterales. Se ha reportado que el naproxeno puede inhibir el efecto de la furosemida. La coadministración con litio provoca un aumento de la concentración plasmática de éste, debido a la inhibición de su excreción renal. El naproxeno puede reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros ß-bloqueadores; en combinación con inhibidores de la ECA puede incrementar el riesgo de falla renal. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas renales. La administración simultánea de probenecid y Naproxeno ocasiona un aumento significativo en los niveles plasmáticos y la vida media del último. Debe tenerse precaución cuando se utiliza naproxeno conjuntamente con metotrexato ya que disminuye la secreción tubular de este y se incrementa su toxicidad.

Existen reportes aislados de crisis convulsivas debidas probablemente al empleo concomitante de AINEs y quinolonas. El carisoprodol puede potenciar el efecto del alcohol, depresores del SNC y medicamentos psicotrópicos. El naproxeno al desplazar a las hidantoínas de su unión a las proteínas plasmáticas incrementa su efecto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El naproxeno puede disminuir temporalmente la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado. Debido a que el naproxeno puede provocar elevación de los valores de los 17-cetoesteroides se recomienda que la terapia con el AINE sea descontinuada 48 horas antes de efectuar pruebas de función adrenal. Puede haber elevación en los niveles séricos de transaminasas hepáticas. El naproxeno puede interferir con algunas pruebas urinarias del ácido 5-hidroxi-indolacético. También puede presentarse aumento en los niveles séricos de nitrógeno ureico, creatinina y potasio.

PRECAUCIONES GENERALES: La vida media plasmática del naproxeno aumenta al doble en pacientes ancianos por lo que se requiere un ajuste en la dosis. Debido a la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de una adecuada perfusión renal, se vigilará estrechamente a los pacientes con función renal o cardiaca deteriorada, enfermos de edad avanzada y personas bajo terapia con diuréticos. Debe valorarse la administración del medicamento en presencia de anemia o de asma ya que estos padecimientos pueden exacerbarse. Existe un aumento del riesgo de insuficiencia renal si el naproxeno se usa en presencia de insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus, en la depleción de volumen y en la sepsis. Hay riesgo aumentado de hemorragia ya que el naproxeno inhibe la agregación plaquetaria. En pacientes con antecedente de enfermedad gastrointestinal deberá estrecharse la vigilancia. El medicamento se usará con especial precaución en pacientes con deterioro de la función renal y hepática. El carisoprodol puede producir mareo y sedación leve por lo que se recomienda precaución al manejar vehículos automotores y maquinaria de precisión. El uso prolongado o abuso del carisoprodol puede inducir dependencia o adicción en personas susceptibles.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y mayores de 12 años: 1 cápsula cada 6 horas o 2 cápsulas cada 12 horas.

En el tratamiento profiláctico de la dismenorrea se recomienda iniciar su administración de 2 a 3 días antes del inicio del ciclo menstrual.

No exceder la dosis indicada, el tratamiento continuo no debe durar más de dos semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis de naproxeno puede desencadenar, pirosis, náuseas, vómito, somnolencia, vértigo; algunos pacientes han presentado convulsiones. La sobredosis de carisoprodol puede ocasionar estupor, coma, estado de choque y depresión respiratoria.

Tratamiento: Impedir la absorción del medicamento mediante lavado gástrico y administración de carbón activado. Deberá vigilarse el equilibrio hidroelectrolítico. Se instalarán medidas de tratamiento sintomático y soporte vital, además de las medidas específicas contra las complicaciones como hipotensión, convulsiones, hemorragia gastrointestinal, insuficiencia renal y depresión respiratoria.

PRESENTACIONES: Caja con 20 o 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia. Ni en niños menores de 12 años.

LIFERPAL MD, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 365M2003, SSA IV

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