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PLM-Logos
Bandera México
Marca

CONCOR

Sustancias

BISOPROLOL

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,15 Tabletas,1.25 mg

1 Caja,30 Tabletas,1.25 mg

1 Caja,60 Tabletas,1.25 mg

1 Caja,15 Tabletas,2.5 mg

1 Caja,30 Tabletas,2.5 mg

1 Caja,60 Tabletas,2.5 mg

1 Caja,15 Tabletas,5 mg

1 Caja,30 Tabletas,5 mg

1 Caja,60 Tabletas,5 mg

1 Caja,15 Tabletas,10 mg

1 Caja,30 Tabletas,10 mg

1 Caja,60 Tabletas,10 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Fumarato de Bisoprolol

1.25 mg, 2.50 mg, 5.0 mg ó 10 mg

Excipientes cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CONCOR está indicado en:

• Tratamiento de la hipertensión.

• Tratamiento de enfermedad coronaria (angina de pecho).

• Tratamiento de insuficiencia cardiaca crónica estable.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Grupo terapéutico: Agente beta bloqueador selectivo.

Código ATC: C07AB07.

Farmacodinamia: Bisoprolol es un agente bloqueador selectivo de los receptores beta 1 adrenérgicos, altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta escasa afinidad por los receptores beta 2 de musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta 2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores beta 2. La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado.

Bisoprolol alcanza su efecto máximo de 3-4 horas después de su administración oral. La vida media de eliminación plasmática es de 10-12 horas, lo que provee una eficacia de 24 horas después de una dosis diaria. El máximo efecto antihipertensivo de bisoprolol generalmente es alcanzado después de las dos semanas.

La administración aguda en pacientes con enfermedad coronaria sin insuficiencia cardiaca crónica, bisoprolol reduce la frecuencia cardiaca y el volumen de eyección, reduciendo así el gasto cardiaco y el consumo de oxígeno. En la administración crónica la resistencia periférica inicialmente elevada disminuye.

Entre otros, la depresión de la actividad de la renina plasmática por los betabloqueadores es discutido como el mecanismo de acción fundamental para su efecto antihipertensivo.

Bisoprolol disminuye la respuesta a la actividad simpaticoadrenérgica a través del bloqueo de los receptores beta cardiacos. Esto causa un decremento en la frecuencia y contractilidad cardiaca, reduciendo así el consumo de oxígeno en el miocardio, lo cual es un efecto deseable en la angina de pecho con enfermedad coronaria de base.

Farmacocinética:

Bisoprolol presenta una cinética lineal independiente de la edad.

Absorción: Bisoprolol es casi completamente absorbido (> 90%) en el tracto gastrointestinal, y debido a su escaso metabolismo de primer paso de aproximadamente el 10%, tiene una biodisponibilidad absoluta de 90% después de su administración oral.

Distribución: El volumen de distribución es de 3.5 L/kg. Aproximadamente un 30% de bisoprolol se encuentra unido a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo y eliminación: Bisoprolol es eliminado del organismo por dos vías igualmente efectivas; el 50% es transformado a metabolitos inactivos en el hígado los cuales son excretados a través de los riñones. El 50% restante es excretado sin cambios por vía renal a través de la orina. Por lo tanto, bisoprolol generalmente no requiere de ajustes de la dosis en pacientes con alteraciones leves a moderadas de la función renal o hepática. La depuración total del fármaco es de aproximadamente 15 L/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas.

Poblaciones especiales: En pacientes con insuficiencia cardiaca coronaria (NYHA grado III) los niveles plasmáticos de bisoprolol son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima en un estado estacionario es de 64 ± 21 ng/mL a una dosis diaria de 10 mg y una vida media de 17 ± 5 horas.

La farmacocinética en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable y con función hepática o renal deterioradas no ha sido estudiada.

Eficacia: Estudios clínicos controlados en pacientes con hipertensión o enfermedad coronaria han mostrado que el efecto de 10 mg de bisoprolol al día es comparable al de 100 mg de atenolol ó 100 mg de metoprolol.

En total, 2647 pacientes con insuficiencia cardiaca crónica fueron enrolados en el estudio CIBIS II. El 83% (n = 2202) de los pacientes tenían NYHA grado III y el 17% (n = 445) grado IV. Todos con insuficiencia cardiaca sistólica sintomática estable (fracción de eyección basado en ecocardiografía). La mortalidad total se redujo desde 17.3% hasta 11.8% (reducción absoluta de 5.5%; reducción relativa de 34%). Se observó un decremento de muerte súbita (3.6% contra 6.3%, reducción relativa de 44%) y disminución del número de episodios de insuficiencia cardiaca que necesitaron hospitalización (12% contra 17.6%, reducción relativa de 36%). Finalmente, se mostró una mejoría significativa del estado funcional de acuerdo con la clasificación NYHA.

Durante el inicio y titulación del tratamiento con bisoprolol se reportó hospitalización debido a bradicardia (0.53%), hipotensión (0.23%) y descompensación aguda (4.9%); pero éstas no fueron más frecuentes que en el grupo control (0, 0.3% y 6.74%).

En el estudio CIBIS III, se estudiaron 1010 pacientes 65 años con insuficiencia cardiaca crónica leve a moderada (NYHA grado II o III) y fracción de eyección ventricular izquierda 35%, quienes no hubieran sido tratados previamente con inhibidores de la ECA, beta-bloqueadores o antagonistas de los receptores de angiotensina. El estudio comparó la eficacia y seguridad de la monoterapia inicial de seis meses con bisoprolol (dosis de 10 mg una vez al día), a la cual se agregó enalapril (inhibidor de la ECA, dosis de 10 mg dos veces al día) por 6 a 24 meses más, contra la secuencia contraria de iniciación del tratamiento. En cada grupo se incluyeron 505 pacientes.

Las dos estrategias fueron comparadas ciegamente con respecto al resultado primario combinado de todas las causas de muerte y hospitalización, y cada uno de estos componentes individualmente. En la población con intención de tratar el resultado primario ocurrió en 178 pacientes (35.2%) en el grupo de bisoprolol contra 186 (36.8%) en el grupo de enalapril; mostrando que el bisoprolol como primer tratamiento es comparablemente efectivo (no inferior) al tratamiento inicial con enalapril. Con la terapia inicial de bisoprolol murieron 65 pacientes en comparación con 73 pacientes tratados inicialmente con enalapril (diferencias entre grupos p = 0.44), y los pacientes hospitalizados fueron 151 contra 157 (p = 0.66). El número de eventos adversos totales y serios fue similar en ambos grupos. El análisis de los datos del primer año mostró una tendencia no significativa que la estrategia con bisoprolol inicial reduce todas las causas de mortalidad por 31% en comparación con la estrategia de enalapril como terapia inicial. Principalmente la reducción del riesgo estadísticamente significativa de muerte súbita por 46% (p = 0.049) durante el primer año contribuyó a la mejor sobrevida en el grupo tratado inicialmente con bisoprolol.

Las dos estrategias para iniciar el tratamiento de insuficiencia cardiaca crónica mostraron una tasa similar combinada de muerte y hospitalización, y se observó en el grupo de bisoprolol como terapia inicial una tendencia a prolongar la vida, particularmente por reducción de muerte súbita. Los resultados indican que es igualmente eficaz y seguro iniciar el tratamiento con bisoprolol como con enalapril en insuficiencia cardiaca crónica.

CONTRAINDICACIONES: Bisoprolol está contraindicado en pacientes con:

• Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que requiera el tratamiento inotrópico intravenoso.

• Choque cardiogénico.

• Bloqueo AV de segundo y tercer grado (sin marcapaso).

• Síndrome del nodo sinusal.

• Bloqueo del aurículo-ventricular.

• Bradicardia sintomática.

• Hipotensión sintomática.

• Asma bronquial grave.

• Formas graves de enfermedad arterial periférica oclusiva ó síndrome de Raynaud severo.

• Feocromocitoma no tratado.

• Acidosis metabólica.

CONCOR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al bisoprolol o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Bisoprolol tiene efecto farmacológico que puede causar efectos perjudiciales en el embarazo y/o feto/recién nacido. En general, los bloqueadores beta adrenérgicos disminuyen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retardos del crecimiento, muerte intrauterina y aborto o parto prematuro.

Efectos adversos (Ej., hipoglucemia y bradicardia) pueden ocurrir en el feto y recién nacido. Si el tratamiento con bloqueadores beta adrenérgicos es necesario, se prefiere que se utilicen bloqueadores adrenérgicos betal selectivos.

CONCOR no está recomendado durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario. Si se considera imprescindible seguir el tratamiento con bisoprolol, deberá monitorizarse el flujo sanguíneo úteroplacentario y el crecimiento fetal. Si se producen efectos perjudiciales durante el embarazo o en el feto, debe considerarse la posibilidad de seguir un tratamiento alternativo. El recién nacido deberá estar estrechamente monitoreado. Síntomas de hipoglucemia y bradicardia se esperan generalmente durante los primeros 3 días.

Lactancia: Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana o la seguridad de la exposición de bisoprolol en los infantes. Por lo tanto, la lactancia no se recomienda durante el tratamiento con CONCOR.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Por su frecuencia, las reacciones adversas se clasifican en: Muy comunes (≥ 10%), comunes (≥1% y < 10%), poco comunes (≥0.1% y < 1%), raros (≥0.01% y < 0.1%), muy raros (< 0.01%).

Frecuencia no conocida (no puede ser estimada de los datos disponibles).

Investigaciones:

Raras: incremento de los triglicéridos y enzimas hepáticas (ALAT y ASAT).

Trastornos cardiacos:

Muy común: bradicardia (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica).

Comunes: empeoramiento de la insuficiencia cardiaca preexistente (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica).

Poco común: alteraciones de la conducción auriculoventricular; empeoramiento de la insuficiencia cardiaca preexistente (en pacientes con hipertensión o angina de pecho); bradicardia (en pacientes con hipertensión o angina de pecho).

Trastornos del sistema nervioso:

Comunes: mareos*, cefalea*.

Trastornos oculares:

Rara: reducción del flujo lagrimal (considerarlo si el paciente utiliza lentes de contacto).

Muy rara: conjuntivitis.

Trastornos del oído o laberinto:

Rara: trastornos de audición.

Trastornos respiratorios, torácicos o del mediastino:

Poco común: broncospasmo en pacientes con asma bronquial o antecedentes de enfermedad obstructiva de vías aéreas.

Rara: rinitis alérgica.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: malestar gastrointestinal como náusea, vómito, diarrea y estreñimiento.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Raras: Reacciones de hipersensibilidad como prurito, eritema y sarpullido.

Muy rara: alopecia. Los betabloqueadores pueden provocar o empeorar la psoriasis o inducir sarpullido tipo psoriasis.

Trastornos del tejido conjuntivo o musculoesquelético:

Poco común: debilidad y calambres musculares.

Trastornos vasculares:

Comunes: sensación de frío o adormecimiento en las extremidades, hipotensión especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Frecuencia desconocida: desmayo.

Trastornos generales:

Comunes: astenia (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica), fatiga*.

Poco común: astenia (en pacientes con hipertensión o angina de pecho).

Trastornos hepatobiliares:

Rara: hepatitis.

Trastornos del sistema reproductivo y mama:

Rara: trastornos de la potencia.

Trastornos psiquiátricos:

Poco común: depresión y alteraciones del sueño.

Raras: pesadillas y alucinaciones.

Aplica únicamente para hipertensión y angina de pecho: *Estos síntomas especialmente ocurren al iniciar el tratamiento.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos muestran que no existe un peligro especial en humanos con base en los estudios convencionales de toxicidad de dosis única y dosis repetidas, genotoxicidad/mutagenicidad o carcinogénesis. En los estudios de toxicidad reproductiva bisoprolol no tuvo influencia en la fertilidad o en el funcionamiento reproductivo en general.

Al igual que otros beta-bloqueadores, bisoprolol administrado a altas dosis causó toxicidad materna (disminución de la ingesta de comida y reducción del peso corporal) y toxicidad embrio-fetal (incremento en la incidencia de resorciones, reducción del peso al nacer de la descendencia, desarrollo físico retardado), pero no fue teratogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Combinaciones no recomendadas:

Aplica únicamente a Insuficiencia cardiaca crónica:

Antiarrítmicos de clase I (ej., quinidina, disopiramida, Iidocaína, fenitoína, flecainida y propafenona): Pueden potenciarse sus efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el efecto inotrópico negativo.

Aplica para todas las indicaciones:

Antagonistas de calcio del tipo verapamilo y en menor proporción los del tipo diltiazem: Efectos negativos sobre la contractilidad y la conducción aurículo-ventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes bajo tratamiento con beta bloqueadores puede producir hipotensión profunda y bloqueo aurículo-ventricular.

Medicamentos antihipertensivos de acción metildopa, moxonidina, rilmenidina: El uso concomitante de fármacos antihipertensivos de acción central pueden disminuir el tono simpático central y pueden por lo tanto producir reducción de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco y generar vasodilatación. La suspensión brusca, particularmente si se descontinúa antes del betabloqueador, se incrementa el riesgo de hipertensión de rebote.

Combinaciones que deben utilizarse con precaución:

Aplica sólo a la hipertensión o angina de pecho:

Antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, quinidina, disopiramida; lidocaína, fenitoína; flecainida, propafenona): Pueden potenciarse sus efectos sobre el tiempo de conducción aurículo-ventricular y aumentar el efecto inotrópico negativo.

Aplica para todas las indicaciones:

Calcio antagonistas del tipo dihidropiridina (ej., felodipina y amlodipino): En uso concomitante puede incrementar el riesgo de hipotensión y no puede excluirse el aumento del riesgo de deterioro posterior de la función ventricular de bombeo en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Antiarrítmicos de clase III (ej., amiodarona): Puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción aurículo-ventricular.

Medicamentos para simpaticomiméticos: El uso concomitante puede incrementar el tiempo de conducción aurículo-ventricular y el riesgo de bradicardia.

Bloqueadores de uso tópico (ej., gotas oftálmicas para el tratamiento de glaucoma): Pueden producirse efectos aditivos sistémicos del bisoprolol.

Insulina y antidiabéticos orales: Incremento de los efectos de hipoglucemia. El bloqueo de los receptores adrenérgicos beta puede enmascarar síntomas de hipoglucemia.

Agentes anestésicos: Atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión (ver Precauciones generales).

Glucósidos digitálicos: Disminución de la frecuencia cardiaca, aumento del tiempo de conducción aurículo-ventricular.

Medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos: Los AINEs pueden reducir el efecto antihipertensivo del bisoprolol.

Simpaticomiméticos beta: (ej., isoprenalina, dobutamina): Combinados con bisoprolol, pueden reducir el efecto de ambas sustancias.

Simpaticomiméticos con actividad adrenérgica beta y alfa (por ejemplo, norepinefrina, epinefrina): La combinación con bisoprolol puede enmascarar los efectos vasoconstrictores adrenérgicos alfa de estos agentes produciendo un incremento de la presión arterial y exacerbación de la claudicación intermitente. Se considera que estas interacciones son más probables con bloqueadores beta no selectivos.

El uso concomitante con agentes antihipertensivos o medicamentos con potencial de disminuir la presión sanguínea (ej., antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazidas) pueden incrementar el riesgo de hipotensión.

Combinaciones que deben considerarse:

Mefloquina: Incrementa el riesgo de bradicardia.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto inhibidores de la MAO-B): Incrementan el efecto hipotensor de los beta bloqueadores, pero también el riesgo de crisis hipertensivas.

Rifampicina: Ligera disminución de la vida media de eliminación de bisoprolol debida a inducción de enzimas metabolizadoras hepáticas. Normalmente no se precisan ajustes de dosificación.

Derivados de la ergotamina: Empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aplica únicamente a insuficiencia cardiaca crónica: El tratamiento con bisoprolol en insuficiencia cardiaca crónica estable debe iniciarse con la fase de titulación (ver Dosis y vía de administración).

Aplica para todas las indicaciones: Especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica la suspensión de la terapia con bisoprolol no debe hacerse abruptamente si no es por una clara indicación, debido a que esto puede producir un empeoramiento transitorio de la condición cardiaca (ver Dosis y vía de administración).

Aplica únicamente a hipertensión y angina de pecho: Bisoprolol debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión o angina de pecho acompañados de insuficiencia cardiaca.

Aplica únicamente a insuficiencia cardiaca crónica: El inicio del tratamiento con bisoprolol en insuficiencia cardiaca crónica estable requiere monitoreo regular. Para la dosis y método de administración ver sección Dosis y vía de administración.

No hay experiencia terapéutica con bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca con alguna de las siguientes enfermedades:

• Diabetes mellitus insulino-dependiente (Tipo 1).

• Insuficiencia renal grave.

• Insuficiencia hepática grave.

• Cardiomiopatía restrictiva.

• Enfermedad cardiaca congénita.

• Enfermedad valvular orgánica hemodinámicamente significativa.

• Infarto al miocardio dentro de los 3 meses previos al iniciar el tratamiento.

Aplica a todas las indicaciones: Bisoprolol debe utilizarse con precaución en:

• Diabetes mellitus con amplias fluctuaciones en los valores de glucemia. Los síntomas de hipoglucemia pueden verse enmascarados (ej., taquicardia, palpitaciones o sudoración).

• Ayuno prolongado.

• Terapia desensibilizante en curso. Como con otros beta bloqueadores, bisoprolol puede incrementar tanto la sensibilidad contra alergenos y la intensidad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con epinefrina puede no alcanzar el efecto terapéutico deseado.

• Bloqueo AV de primer grado.

• Angina de Prinzmetal.

• Enfermedad arterial periférica oclusiva (Especialmente durante el inicio de la terapia pueden agravarse los síntomas).

Pacientes con psoriasis o antecedentes de psoriasis únicamente deben tratarse con agentes beta bloqueadores (ej., bisoprolol) después de considerar cuidadosamente el balance riesgo beneficio.

Los síntomas tirotoxicosis pueden enmascararse bajo tratamiento con bisoprolol.

En pacientes con feocromocitoma no debe administrarse bisoprolol hasta después del tratamiento con antagonistas de los receptores alfa.

En pacientes sometidos a anestesia general, los beta bloqueadores reducen la incidencia de arritmias e isquemia del miocardio durante la inducción e intubación, así como en el periodo post-operatorio. Actualmente se recomienda que se mantenga la terapia con el beta bloqueador y se continúe durante el peri-operatorio. Debe tenerse precaución con la anestesia y el uso concomitante de beta bloquedores debido a las interacciones potenciales con ambos medicamentos, lo cual puede resultar en bradiarritmias, atenuación de la taquicardia refleja y disminución del reflejo capaz de compensar la pérdida de sangre. Si es necesario suspender la terapia con el beta bloqueador antes de la cirugía, esto debe hacerse gradualmente y completarse 48 horas antes de la anestesia.

Aunque los bloqueadores beta cardioselectivos (betal) pueden tener menos efectos sobre la función pulmonar que los bloqueadores beta no selectivos, deben evitarse en pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas, como con todos los bloqueadores beta, a menos que existan razones clínicas convincentes para su uso. Cuando existan tales razones, CONCOR® puede usarse con precaución.

En asma bronquial u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica, que pueda causar síntomas, se recomienda terapia broncodilatadora concomitante. Ocasionalmente, un incremento en la resistencia de las vías áreas puede ocurrir en pacientes con asma y por lo tanto la dosis de los estimuladores beta 2 debe incrementarse.

Efectos sobre la capacidad de conducir y uso de máquinas: En un estudio con pacientes con enfermedad coronaria crónica, bisoprolol no alteró la capacidad para manejar.

Sin embargo, dependiendo de la respuesta individual de cada individuo no pueden excluirse alteraciones en la capacidad para manejar vehículos o utilizar máquinas. Esto debe ser considerado particularmente al inicio del tratamiento, al cambiar el medicamento o al utilizar concomitantemente alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tratamiento de hipertensión o angina de pecho:

Adultos: Para ambas indicaciones la dosis es de 5 mg de fumarato de bisoprolol una vez al día. En caso necesario, la dosis puede incrementarse a 10 mg una vez al día.

La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día: En todos los casos la dosis debe ajustarse individualmente, particularmente de acuerdo a la frecuencia cardiaca y estado terapéutico.

Tratamiento de insuficiencia cardiaca crónica estable: Los pacientes deben estar estables (sin datos de insuficiencia aguda) cuando el tratamiento con bisoprolol.

Se recomienda que el médico tratante tenga experiencia en el manejo de insuficiencia cardiaca crónica.

Fase de titulación: El tratamiento con bisoprolol de la insuficiencia cardiaca crónica estable requiere de una fase de titulación.

La dosis inicial recomendada es de 1.25 mg de fumarato de bisoprolol una vez al día. Dependiendo de la tolerancia del individuo la dosis se incrementará a 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg y 10 mg una vez al día en intervalos de dos semanas o más.

La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día: Durante la fase de titulación se recomienda monitoreo estrecho de signos vitales (frecuencia cardiaca, presión arterial) y síntomas que indiquen empeoramiento de la insuficiencia cardiaca.

Modificación del tratamiento: Si la dosis máxima recomendada no es bien tolerada debe considerarse reducción gradual de la dosis. En caso de empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardiaca, hipotensión o bradicardia se recomienda reconsiderar la dosificación de la medicación concomitante. También puede ser necesario la disminución temporal de la dosis de bisoprolol o considerar la suspensión del tratamiento.

El reiniciar y/o titular nuevamente el bisoprolol debe considerarse siempre cuando el paciente se encuentre estable otra vez.

Duración de la terapia para todas las indicaciones: El tratamiento con bisoprolol generalmente es a muy largo plazo.

El tratamiento no debe interrumpirse abruptamente ya que puede generar un empeoramiento transitorio de la enfermedad, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica, el tratamiento no debe descontinuarse de forma brusca. Se recomienda reducción gradual de la dosis.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal o hepática:

Aplica únicamente para hipertensión o angina de pecho: En pacientes con alteraciones de la función renal o hepática de severidad leve a moderada, normalmente no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 20 mL/min) y en pacientes con insuficiencia hepática grave se recomienda no exceder la dosis diaria recomendada de 10 mg de fumarato de bisoprolol.

La experiencia con el uso de bisoprolol en pacientes dializados es limitada; sin embargo, no hay evidencia de que el régimen de dosificación deba modificarse.

Aplica únicamente a insuficiencia cardiaca crónica: No hay información acerca del perfil farmacocinético de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y con alteraciones la función renal o hepática. Por lo tanto, se debe tener precaución particularmente durante la fase de la titulación en estos pacientes.

Ancianos: No se requiere ajustar la dosis.

Niños: No se tiene experiencia con bisoprolol en niños, por lo que no se recomienda su uso en ellos.

Administración: Oral. CONCOR debe administrarse en la mañana, deglutidas con algo de líquido y no deben masticarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos y síntomas esperados tras una sobredosis con un beta bloqueador adrenérgico beta incluyen bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia: La experiencia con sobredosis de bisoprolol es limitada, únicamente algunos casos se han reportado. Se observó bradicardia e hipotensión y todos los pacientes se recuperaron. Existe una gran variación interindividual en sensibilidad a una dosis alta de bisoprolol y los pacientes con insuficiencia cardiaca son probablemente más sensibles.

En general, si ocurre una sobredosis con bisoprolol, se debe descontinuar el tratamiento y se recomienda apoyo y tratamiento sintomático. Basados en las acciones farmacológicas esperadas y las recomendaciones para otros agentes beta bloqueadores, las siguientes medidas generales deben considerarse cuando se establecen clínicamente.

Bradicardia: Administrar atropina intravenosa. Si la respuesta es inadecuada, deberá administrarse cuidadosamente isoprenalina u otro agente con propiedades cronotrópicas positivas. En algunas circunstancias, la inserción de un marcapasos intravenoso puede ser necesaria.

Hipertensión: Deben administrarse fluidos intravenosos y vasopresores. Glucagón intravenoso puede ser de utilidad.

Bloqueo auriculoventricular (segundo y tercer grado): Los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente y tratados con infusión de isoprenalina o marcapasos temporal.

Empeoramiento agudo de la insuficiencia cardiaca: Administrar diuréticos, agentes inotrópicos y agentes vasodilatadores por vía intravenosa.

Broncoespasmo: Administrar terapia broncodilatadora como isoprenalina medicamentos simpaticomiméticos beta 2 y/o aminofilina.

Hipoglucemia: Administrar glucosa intravenosa.

PRESENTACIONES: Caja con 15, 30 ó 60 tabletas de 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ó 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: CONCOR 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg ó 10 mg. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No coloque cerca del alcance de los niños. No se use en el embarazo o la lactancia.

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