FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:
Fenitoína sódica 250 mg
Vehículo cbp 5 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La fenitoína sódica es un fármaco anticonvulsivante indicado para el tratamiento del gran mal, crisis tonicoclónicas generalizadas o epilepsia mayor, en la epilepsia jacksoniana y crisis focales motoras, en la epilepsia psicomotora, automatismo o epilepsia parcial compleja; no se recomienda en pequeño mal o ausencias.

También se emplea para el control del ritmo cardiaco anormal causado por drogas digitales. Es usado para el tratamiento de la preclampsia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La fenitoína se absorbe bien en el tracto digestivo pero sus soluciones son demasiado alcalinas (pH = 11) para poder administrarse por vía parenteral, salvo la intravenosa, y es bastante irritante para el estómago cuando es ingerida.

Las concentraciones plasmáticas máximas se producen a las 3 horas de una sola dosis o recién después de 12 horas. Luego de su absorción se distribuye rápidamente.

Se une a proteínas plasmáticas en un 90.0% especialmente a albúmina. El volumen aparente de distribución es de 0.6 L/Kg. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción libre del plasma.

Menos del 5.0% se excreta intacta por orina, el resto se metaboliza en el hígado. Se excreta inicialmente por bilis y posteriormente por orina, en gran parte como glucorónido. La vida media es de 22 horas, de manera que es posible la acumulación con dosis continuadas.

El mecanismo de acción de la fenitoína es el de inhibir la propagación de la descarga cerebral desde la zona epileptógena en el tallo cerebral en el caso de las crisis tonicoclónicas generalizadas o gran mal al resto de las regiones cerebrales, sin inhibir el foco mismo; la fenitoína tiene la propiedad de estabilizar la membrana celular neuronal al inhibir los canales de sodio, frente a estímulos excesivos o de repetición que parten del foco epileptógeno.

La fenitoína ejerce una potente acción antiarrítmica cardiaca que obedece a la estabilización de la membrana de las células miocárdicas.

CONTRAINDICACIONES:

La fenitoína no debe emplearse en pacientes con afección hepática o sanguínea ni cuando exista hipersensibilidad. En pacientes con padecimientos coronarios graves. Hipersensibilidad a hidantoínas. Incompatible en solución con cualquier otra droga.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El uso de este fármaco puede producir: mareos, excitación psíquica, insomnio, visión borrosa, diplopía, somnolencia, apatía, cefalea, alucinaciones, nistagmo, temblores, ataxia, gingivitis hiperplásica, náuseas, vómito, hematemesis, dermatitis; en raras ocasiones hepatitis con ictericia, anemia megaloblástica y manifestaciones metabólicas como hipocalcemia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se ha observado la aparición de malformaciones congénitas en niños de madres que recibieron fenitoína durante el embarazo, con hipoplasia de falanges distales de los dedos, con uñas pequeñas, frente abombada, nariz de dorso chato, baja implantación de orejas anormales, labio leporino y paladar hendido, retardo de desarrollo y déficit mental leve, raras veces microcefalia y malformaciones cardiovasculares, estenosis pulmonar, atresia duodenal y anal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración concurrente de cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina o ciertas sulfonamidas puede incrementar la concentración de fenitoína en plasma reduciendo su metabolismo. Diversos agentes como silfisoxazol, salicilatos y tolbutamida, pueden competir por los sitios de unión con las proteínas plasmáticas.

El valproato y la fenilbutazona reducen el metabolismo de la fenitoína y la fijación a las proteínas plasmáticas. La carbamazepina disminuye la concentración de la fenitoína. La fenitoína incrementa la depuración de teofilina. El fenobarbital incrementa la biotransformación de fenitoína, puede reducir su inactivación y su absorción oral. Las concentraciones de fenobarbital a veces son aumentadas por la fenitoína.

La fenitoína estimula el metabolismo de los corticosteroides y puede disminuír la efectividad de los anticonceptivos orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La fenitoína puede causar disminución de las concentraciones séricas de yodo proteico; también puede producir valores inferiores a los normales en las pruebas de dexametasona o metirapona. Puede causar elevación en las concentraciones séricas de glucosa, fosfatasa alcalina y gamma glutamil transpeptidasa. Puede afectar las pruebas del metabolismo de calcio sérico.

PRECAUCIONES GENERALES:

Bradicardia sinusal, bloqueos cardíacos, síndrome de Stoke-Adams a no ser que el paciente sea portador de marcapasos o que se pueda implantar uno. Disminuir la dosis y el ritmo de administración en pacientes gravemente enfermos, hipotensos, ancianos, y aquellos con insuficiencia hepática, cardíaca o renal. Puede exacerbar una porfiria intermitente. Puede disminuir los niveles de hormona tiroidea. Se ha descrito un síndrome lupus-like en relación con la fenitoína. Monitorizar niveles plasmáticos, debido al estrecho margen entre la dosis terapéutica y la tóxica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Ésta debe ser diluida en 50-100 mL de solución salina normal sin exceder una concentración final de 10 mg/mL. Debe administrarse inmediatamente después de su preparación y completada al menos una hora después (la mezcla no debe de ser refrigerada). Cada inyección de fenitoína intravenosa debe de ser precedida por la administración de una inyección de solución salina y seguida por administración de solución salina estéril a través de la misma aguja o catéter para evitar la irritación venosa debido a la alcalinidad de la solución.

El producto para administración parenteral debe ser inspeccionado visualmente para valorar la presencia de micropartículas o decoloraciones antes de su administración. Tanto la fenitoína como la mezcla se pueden utilizar mientras permanezca sin nebulosidad y precipitados.

En adultos la dosis no debe de exceder de 50 mg/minuto y de 1-3 mg/kg/min en neonatos y niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas en caso de una sobredosis pueden ser similares a los mencionados en las reacciones secundarias. El paciente debe ser llevado inmediatamente a un hospital y llevar el empaque del medicamento como fuente de información para poder aplicar un tratamiento adecuado.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ampolleta con 250 mg/5 mL.

Caja con 5 ampolletas con 250 mg/5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños No se administre durante el embarazo. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS KENER, S. A. de C. V.

Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca

Eje 1 Norte Manz. C Lote 3

Ampliación Parque Industrial Toluca 2000

Toluca 50200, Edo. de México.

Reg. Núm. 242M2001 SSA IV