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Marca

CLONAPILEP

Sustancias

CLONAZEPAM

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas orales

FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clonazepam 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante.

Es una benzodiazepina con un efecto antiepiléptico, siendo un efectivo agente de elección para el tratamiento de la epilepsia infantil como en las crisis mioclónicas. En las encefalopatías epilépticas crónicas del niño: llámese síndrome de West o síndrome de Lennox-Gastaut, así como en la epilepsia crónica parcial; las crisis focales y las crisis complejas del adulto.

Otra aplicación terapéutica es en el status epilepticus y en las crisis inducidas por otras drogas. También se puede utilizar en el tratamiento de los espasmos musculares debidos a patologías locales como inflamación o traumatismos de músculos o articulaciones; atetosis, síndrome del hombre rígido, tétanos, o espasticidad debida a enfermedades de la neurona motora superior, como la parálisis cerebral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El clonazepam exhibe propiedades farmacológicas que son comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos anticonvulsivantes sedativos miorrelajantes y ansiolíticos. Como con otras benzodiazepinas, se cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibición postsináptica mediada por el GABA, aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto además un efecto sobre la serotonina. Los datos de modelos animales y algunos estudios electroencefalográficos realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam suprime rápidamente muchos tipos de actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia, ondas de pico lenta, ondas de pico generalizadas, picos con localizaciones temporales u otras distintas, así como ondas y picos irregulares.

El clonazepam se absorbe de manera rápida y completa. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en la mayoría de los casos dentro de 1-4 horas siguientes a una dosis oral. La biodisponibilidad es de 90% tras la administración oral. A una dosis diaria
de 6 mg dividida en 3 dosis, las concentraciones plasmáticas en estado estable son de 25-75 ng/ml. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario tras dosis repetidas pueden ser de 4 (luego de una dosis diaria) a 8 veces (tras 3 dosis al día) mayores a las observadas después de una dosis única.

El volumen promedio de distribución de clonazepam se estima cercano a 3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas del clonazepam es de 85%. Se debe asumir que cruza la barrera placentaria; se ha detectado en la leche materna.

La biotransformación del clonazepam involucra hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino que pueden conjugarse aún más. El principal metabolito es el 7-amino-clonazepam que ha mostrado únicamente una ligera actividad anticonvulsivante. Se han identificado también otros cuatro metabolitos presentes en proporciones muy pequeñas.

Dentro de 4-10 días, 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral radiomarcada de clonazepam se excreta en la orina y de 10-30% en las heces casi exclusivamente en la forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0.5% aparece como clonazepam inalterado en la orina.

La vida media de eliminación está entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas).

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en embarazo, miastenia gravis. También está contraindicado en pacientes con evidencia clínica o bioquímica de alguna alteración hepática significativa o con un historial de sensibilidad a las benzodiazepinas.

El fármaco debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedades respiratorias crónicas o insuficiencia renal. Cuando su uso sea por tiempos prolongados, el contenido en la sangre periférica y la función hepática también deben ser observados.

El fármaco está contraindicado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, pero éste puede ser usado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo abierto los cuales han recibido una terapia apropiada (uso exclusivo bajo estricta vigilancia médica en cualquier tipo de glaucoma.

Hipersensibilidad al clonazepam.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: De los estudios preclínicos no puede excluirse que el clonazepam posea la posibilidad de producir malformaciones congénitas. A partir de evaluaciones epidemiológicas, existe evidencia de que los fármacos anticonvulsivantes actúan como teratógenos. Sin embargo, es dificil determinar a partir de los reportes epidemiológicos publicados qué fármaco o combinación de fármacos es responsable por la aparición de defectos en los recién nacidos.

También existe la posibilidad de que otros factores, ya sean genéticos o la misma condición de epilepsia, puedan ser más importantes que la terapia con fármacos en la generación de los defectos congénitos. Bajo estas circunstancias, sólo se deberá administrar este fármaco a mujeres embarazadas si los beneficios potenciales son mayores que el riesgo para el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes efectos no deseados ocurren con relativa frecuencia: cansancio, sueño lasitud, hipotonía muscular, debilidad muscular, mareo, obnubilación, reacciones retardadas. Estos efectos son usualmente transitorios y desaparecen generalmente de manera espontánea durante el curso del tratamiento o con una reducción de la dosis. Pueden ser parcialmente prevenidos, aumentando la dosis lentamente al principio del tratamiento.

Se ha observado baja concentración, inquietud, confusión y desorientación. Puede ocurrir amnesia anterógrada al utilizar benzodiazepinas a dosis terapéuticas y el riesgo aumenta con dosis mayores.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: De los estudios preclínicos, no puede excluirse que el clonazepam posea la posibilidad de producir malformaciones congénitas y de que actúe como teratógeno.

Bajo estas circunstancias, sólo se deberá administrar este fármaco a mujeres embarazadas si los beneficios potenciales son mayores que el riesgo para el feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Produce efectos depresivos adicionales en
el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por sí mismas produzcan depresión. Barbitúricos e hidantoína pueden acelerar el metabolismo de clonazepam.

Puede administrarse de manera concomitante con uno o más agentes antiepilépticos. Pero agregar un fármaco extra al régimen del paciente deberá involucrar una cuidadosa evaluación de la respuesta al tratamiento,
ya que los efectos no deseados como sedación y apatía tienen mayores probabilidades de ocurrir. En tales casos deberá ajustarse la dosis de cada fármaco para lograr el efecto óptimo deseado.

La administración concurrente de inductores de enzimas hepáticas, como alcohol, no debe prescribirse bajo ninguna circunstancia, ya que puede alterar el efecto del fármaco, reducir la eficacia del tratamiento o producir efectos no deseados inesperados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: Deberá tenerse mucho cuidado en pacientes con ataxia espinal en caso de intoxicación aguda con alcohol o drogas y en pacientes con daño hepático grave (por ejemplo, cirrosis hepática). Las benzodiazepinas deberán utilizarse con extremo cuidado en pacientes con una historia previa de abuso de alcohol o drogas.

Puede causar un aumento en la producción de saliva y secreciones bronquiales en lactantes y niños pequeños. Por tanto, deberá ponerse especial atención al mantenimiento de la potencia de las vías respiratorias.

Los fármacos anticonvulsivantes no deberán ser suspendidos de manera abrupta en pacientes epilépticos, ya que esto puede precipitar el status epilepticus. Cuando a juicio del médico deba reducirse la dosis o suspenderse el tratamiento, deberá hacerse de manera gradual. Deberá mantenerse bajo estricta supervisión a los pacientes con una historia de depresión y/o intentos de suicidio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos:

Epilepsia crónica generalizada, mioclónicas y crisis de ausencia: Inicial, 1.5 mg/día divididos en tres tomas que pueden aumentarse en incrementos de 0.5
a 1.0 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas o hasta un máximo de 20 mg/día.

Trastornos de ansiedad y/o ataques de pánico: La dosis oral inicial para los adultos es 0.25 mg una o dos veces al día con una dosis máxima de 1 mg/día.

Niños: Crisis de ausencia, crisis mioclónicas nocturnas.

Encefalopatías epilépticas crónicas del niño, síndrome de West, síndrome de Lennox-Gastaut.

Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y complejas.

Oral. Hasta los 10 años de edad o menos de 30 kg de peso corporal: Inicial, 0.01 a 0.03 mg/kg/día repartidos en dos a tres tomas.

La dosis máxima no debe exceder de 0.05 mg/kg/día, aumentando gradualmente la dosis en incrementos de 0.25 a 0.5 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se puede presentar: fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria. En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo. Ventilación adecuada, lavado gástrico, etcétera.

Tratamiento: En el manejo de la sobredosis deberá tenerse en cuenta que podrían haberse tomado múltiples agentes. Además de monitorear la respiración, el pulso y la presión sanguínea. Está indicado un lavado gástrico, reposición de fluidos por vía I.V. con medidas generales de apoyo y la provisión de instalaciones de urgencia para lidiar con una posible obstrucción de las vías respiratorias. La hipotensión puede ser tratada con agentes simpaticomiméticos.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños.
Su uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. Literatura exclusiva para médicos.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 365M89, SSA II