FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Amoxicilina trihidratada equivalente a 500.0 mg
de amoxicilina

Clavulanato de potasio equivalente a 125.0 mg
de ácido clavulánico

12 H:

Cada TABLETA contiene:

Amoxicilina trihidratada equivalente a 875.0 mg
de amoxicilina

Clavulanato de potasio equivalente a 125.0 mg
de ácido clavulánico

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Combinación antibiótica de amplio espectro e inhibidora de beta-lactamasa, indicada en:

• Infecciones del tracto respiratorio superior como: otitis media aguda, sinusitis aguda, tonsilitis, faringitis y laringitis.

• Infecciones leves o moderadas tracto respiratorio inferior: principalmente exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, bronquiectasias y neumonía.

• Infecciones del tracto urinario: resistentes a amoxicilina sola.

• Infecciones de tejidos blandos y piel por gérmenes susceptibles, incluyendo Staphylococcus aureus productor de beta-lactamasa.

• Enfermedades sexualmente trasmitidas: como gonorrea y chancroide.

• Infecciones ginecológicas y obstétricas: como enfermedad pélvica inflamatoria.

Algunas ocasiones como profilaxia antimicrobiana en diversos tipos de cirugía. Causadas por los siguientes gérmenes:

Gramnegativos: H. influenzae, H. ducreyi, E. coli, P. mirabilis, B. pertussis, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, P. multocida, G. vaginalis, M. catarrhalis, K. pneumoniae, S. typhi, Pseudomona sp, P. cepacia, Bacteroides sp, B. fragilis, B. vulgatus, B. melaninogenicus.

Grampositivos: S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. pneumoniae, E. faecalis, S. viridans, L. monocytogenes, N. asteroides, Clostridium sp, Peptococcus sp, Peptostreptococcus.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los beta-lactámicos ejercen su efecto inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana. El sitio diana específico es la reacción de transpeptidación que cataliza el paso en la formación de enlaces cruzados para la biosíntesis de los peptidoglicanos, por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de beta-lactamasas se encontró el principal mecanismo de resistencia microbiana contra los beta-lactámicos, ya que hidrolizan el enlace amida del anillo beta-lactámico, produciendo derivados ácidos carentes de actividad antibacteriana.

Inhibidores de beta-lactamasas como el ácido clavulánico se absorbe bien por el tubo digestivo administrado por vía oral, ambos presentan gran estabilidad en presencia de jugos gástricos por lo que pueden ser administrados independientemente de las comidas, aunque los efectos secundarios disminuyen si se administra durante las comidas. Después de una dosis oral alcanzan una concentración plasmática máxima en una hora. La biodisponibilidad de la amoxicilina es de 96% y del ácido clavulánico es 60%. Después de una dosis de 500 mg de amoxicilina se reportan niveles séricos de 4 y 7.1 mcg/ml, y con una dosis de 125 mg de ácido clavulánico los niveles séricos fueron de 2.55 a 3.5 µ/ml. Ambos difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos corporales, incluyendo secreciones del oído medio, con excepción de LCR y encéfalo, donde alcanza bajas concentraciones en presencia de una barrera hematoencefálica intacta. Es poco probable que la combinación desplace a la bilirrubina de la albúmina que se administra a neonatos. La unión de proteínas es 20% para amoxicilina y 30% para ácido clavulánico.

El ácido clavulánico es sujeto a hidrólisis y descarboxilación. Ambos medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor de 60 min aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo con el grado de falla renal. La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se recupera entre el 60-80% de amoxicilina en forma activa y 30-50% del ácido clavulánico.

La amoxicilina se excreta principalmente por secreción tubular, mientras el ácido clavulánico es excretado por filtración glomerular.

La farmacocinética en los niños a dosis ajustada al peso corporal es semejante que en adultos.

CONTRAINDICACIONES: Estrictamente contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a las penicilinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ambos componentes cruzan la placenta y pueden alcanzar concentraciones en suero materno. No se conocen efectos teratogénicos, por lo que puede ser utilizado durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se estima que las reacciones adversas se presentan entre 6 y 14% de los pacientes tratados con amoxicilina-ácido clavulánico, siendo las más frecuentes los de tipo gastrointestinal, náusea y vómito son los más frecuentes, otros como diarrea, indigestión.

Reacciones de hipersensibilidad como: Rash, urticaria y anafilaxia.

Afección mucosa: Vaginitis por cándida y estomatitis. La administración con los alimentos disminuye la severidad de los efectos gastrointestinales. Se han reportado algunos casos de hepatitis colestásica y se identificaron en forma retrospectiva 18 casos de disfunción hepática predominantemente colestásica. La hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas es alrededor de 5%.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos cancerígenos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad con esta combinación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Algunos autores postulan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y por tanto la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulánico. Puede interferir con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos.

El probenecid retarda la excreción de amoxicilina, pero no la de ácido clavulánico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden encontrarse elevación de los niveles séricos de transaminasas, durante el tratamiento, así como incrementos en los niveles de BUN y algunos casos con eosinofilia y leucopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar la terapia con penicilinas se debe preguntar sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos.

Las penicilinas y las cefalosporinas, son inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso del medicamento, determinará si debe o no ser utilizado.

La insuficiencia renal disminuye la depuración de amoxicilina y en menor grado del ácido clavulánico, ambas sustancias pueden ser eliminadas por hemodiálisis, por lo que debe administrarse una dosis adicional a sujetos que se someten a este procedimiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

CLAVUSER 500 mg/125 mg: Una tableta cada 8 horas.

CLAVUSER* 875 mg/125 mg: Una tableta cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aún cuando la amoxicilina es prácticamente atóxica y bien tolerada, en casos de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustar adecuadamente la dosis.

En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo por vía intramuscular, asimismo, podrán utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamínicos y otros.

PRESENTACIONES:

CLAVUSER* 500 mg/125 mg: Caja con frasco con 10.

CLAVUSER* 875 mg/125 mg: Caja con frasco con 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deja al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre sin leer instructivo impreso.

Hecho en México por:

Farmabiot, S. A. de C. V.

Para:

SERRAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 593M99, SSA IV