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PLM-Logos
Bandera México
Marca

CLAFORAN I.M.

Sustancias

CEFOTAXIMA, LIDOCAÍNA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja, 1 Solución inyectable , 500 mg,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Cefotaxima sódica equivalente a

de cefotaxima base

1.0 g

500 mg

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína

40 mg

20 mg

Agua inyectable

4 ml

2 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLAFORAN® I.M. es un antibiótico cefalosporínico de amplio espectro que está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles a la cefotaxima:

• Infecciones de vías respiratorias.

• Infecciones de vías urinarias.

• Infecciones genitales.

• Septicemia, bacteriemia.

• Endocarditis.

• Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis).

• Meningitis (excepto la causada por Listeria) y otras infecciones del sistema nervioso central.

• Infecciones de la piel y los tejidos blandos.

• Infecciones osteoarticulares.

• Infecciones neonatales.

Profilaxis quirúrgica en cirugía gastrointestinal, genitourinaria, obstétrica y ginecológica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La cefotaxima es un antibiótico cefalosporínico para uso intramuscular (I.M.), que ejerce actividad bactericida al impedir la síntesis de la pared celular, y es estable contra la acción de la mayoría de las ß-lactamasas. El espectro antibacteriano de CLAFORAN® I.M. es el siguiente:

Cepas habitualmente sensibles: Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus¨, Citrobacter freundii¨, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp.¨, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus, cepas productoras y no productoras de penicilinasa incluyendo ampi-R, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Staphylococcus meticilina-S, incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y no productoras de penicilinasa, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Streptococcus pneumoniae, Salmonella, Serratia spp.¨, Shigella, Streptococcus spp., Veillonella, Yersinia¨.

¨ La sensibilidad a la cefotaxima depende de la epidemiología y del nivel de resistencia en el país.

Cepas resistentes: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus, anaerobios gramnegativos, Listeria monocytogenes, Staphylococcus meticilina-R, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmacocinética:

Adultos con función renal normal: La dosis de 1 g administrada por vía I.M. proporciona una concentración plasmática máxima de 20 a 30 µg/ml después de 30 minutos. La vida media de eliminación aparente es 1-1.5 horas. El volumen aparente de distribución es 0.3 L/kg. La biodisponibilidad es de 90-95%. Entre 25 a 40% de la cefotaxima se une a proteínas, principalmente a la albúmina. Cerca de 90% de la dosis administrada se excreta por vía renal: 50% como cefotaxima intacta, y aproximadamente 20% como desacetilcefotaxima.

Adultos de edad avanzada: En pacientes de más de 80 años, la vida media de la cefotaxima se prolonga moderadamente hasta 2.5 horas en promedio.

Adultos con insuficiencia renal: El volumen de distribución permanece sin cambio, y la vida media no excede de 2.5 horas, aun en insuficiencia renal terminal.

Niños: La concentración plasmática y el volumen de distribución de la cefotaxima son semejantes a las que se encuentran en los adultos que recibieron la misma dosis en mg/kg. La vida media varía de 0.75 a 1.5 horas. En recién nacidos y prematuros, el volumen de distribución es similar al de niños. La vida media promedio varía de 1.4 a 6.4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

• Antecedentes de hipersensibilidad a la lidocaína o a otro anestésico local de tipo amida.

• Hipersensibilidad a las cefalosporinas y a los betalactámicos.

• CLAFORAN® está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a la cefotaxima y/o cualquier componente de la fórmula.

• Bloqueo cardiaco que no requiere marcapasos.

• Insuficiencia cardiaca grave.

• Administración por vía intravenosa.

• Niños menores de 30 meses.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La cefotaxima cruza la barrera placentaria. No ha sido establecida la seguridad de la cefotaxima en la mujer embarazada, por lo que no debe administrarse durante esta etapa.

Dado que la cefotaxima se excreta en la leche materna, se recomienda suspender la lactancia o el tratamiento de la madre­.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones anafilácticas: Angioedema, broncospasmo, malestar y en raras ocasiones choque.

Cutáneas: Eritema, prurito y excepcionalmente urticaria. Como con otras cefalosporinas, casos aislados de erupciones bulosas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).

Gastrointestinales: Náuseas, vómito, dolor abdominal o diarrea. Como con todos los antibióticos de amplio espectro, la diarrea puede en ocasiones ser un síntoma de enterocolitis, la cual, en algunos casos, puede estar acompañada de sangre en heces. Se puede presentar una forma particular de enterocolitis, la colitis pseudomembranosa, debida en la mayoría de los casos a Clostridium difficile (véase Precauciones generales).

Hepáticas: Elevación de enzimas hepáticas (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT y/o fosfatasa alcalina) y/o bilirrubina.

Estas anomalías pueden explicarse por la infección, y raras veces exceden el doble del límite superior del rango normal e indican daño hepático, normalmente colestásico y la mayoría de las veces asintomático.

Hematológicas: Como con todos los betalactámicos, puede aparecer neutropenia y con menor frecuencia, agranulocitosis, sobre todo en el caso de tratamientos prolongados.

Se han presentado algunos casos de eosinofilia y de trombocitopenia, rápidamente reversibles al suspender el tratamiento. Se han reportado casos aislados de anemia hemolítica.

Renales: se ha observado disminución de la función renal (incremento de creatinina) con antibióticos del mismo grupo, sobre todo en el caso de tratamientos asociados con aminoglucósidos. Como con algunas otras cefalosporinas, se han reportado casos excepcionales de nefritis intersticial en pacientes tratados con cefotaxima.

Neurológicas: La administración de dosis elevadas de betalactámicos, incluyendo cefotaxima, en particular a pacientes con insuficiencia renal, puede ocasionar encefalopatías (trastornos de la conciencia, movimientos anormales, crisis convulsivas).

Reacciones locales: Reacción inflamatoria en el sitio de inyección.

Otras:

– Fiebre.

– Sobreinfección: como con otros antibióticos, el empleo de cefotaxima, sobre todo durante periodos prolongados, puede resultar en un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles. La evaluación repetida de la condición del paciente es esencial. Si se presentara una sobreinfección durante la terapia, deberán tomarse medidas adecuadas.

– Como se ha descrito para otros antibióticos empleados en casos de borreliosis, puede desarrollarse una reacción de Jarisch-Herxheimer durante los primeros días de tratamiento. La presencia de uno o más de los siguientes síntomas se han reportado después de algunas semanas del tratamiento de borreliosis: eritema, prurito, fiebre, leucopenia, incremento en enzimas hepáticas, dificultad para respirar, molestias en las articulaciones. Hasta cierto punto, estas manifestaciones son consistentes con los síntomas de la enfermedad subyacente.

– Pueden ocurrir reacciones sistémicas a la lidocaína, en especial, en caso de inyección intravenosa inadvertida, inyección en tejidos altamente vascularizados o sobredosis.

– Se ha reportado hepatitis (algunas veces con ictericia).


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Después de la administración intravenosa de cefotaxima a ratones y ratas, la toxicidad aguda es baja con DL50 de aproximadamente 10 g/kg. La toxicidad también fue baja en estas especies cuando la cefotaxima se administró por vía intraperitoneal, subcutánea o intramuscular. En perros, la DL50 fue mayor que 1.5 g/kg.

En estudios de toxicidad subaguda se administraron dosis de hasta 300 mg/kg/día por vía subcutánea durante 13 semanas en ratas, y de 1,500 mg/kg/día por vía intravenosa en perros. También se realizaron estudios de toxicidad crónica de 6 meses de duración, en los que se administraron dosis de hasta 250 mg/kg/día por vía subcutánea en ratas, y de 250 mg/kg/día por vía intramuscular en perros.

La toxicidad observada en estos estudios fue mínima con dilatación del intestino ciego en la rata, y evidencia de toxicidad renal leve a dosis altas. Estos resultados resaltan la baja toxicidad de la cefotaxima.

Los estudios de toxicidad reproductiva en ratones, ratas y conejos no manifestaron efectos teratogénicos, ni sobre el desarrollo. Tampoco se afectó el desarrollo postnatal y perinatal, ni la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Probenecid interfiere con la transferencia tubular renal de cefalosporinas, retrasando su excreción y aumentando, por lo tanto, su concentración plasmática.

Como otras cefalosporinas, la cefotaxima puede potenciar los efectos nefrotóxicos de fármacos tóxicos para el riñón.

La administración de productos antidiarréicos queda terminantemente prohibida en los tratamientos con CLAFORAN® I.M. sobre todo en sujetos encamados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento con cefalosporinas, la reacción de Coombs puede resultar falsa positiva, situación que puede presentarse en los pacientes tratados con CLAFORAN® I.M.

En pacientes tratados con cefotaxima, la determinación de glucosa en orina con sustancias reductoras no específicas puede resultar falsa positiva. Este fenómeno puede evitarse utilizando el método específico de la glucosa-oxidasa.

Se puede presentar elevación de enzimas hepáticas (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT y/o fosfatasa alcalina) y/o bilirrubina. Estas anomalías pueden explicarse por la infección, y raras veces exceden el doble del límite superior del rango normal e indican daño hepático, normalmente colestásico y la mayoría de las veces asintomático.

PRECAUCIONES GENERALES:

Reacciones anafilácticas: La prescripción de cefalosporinas requiere de un interrogatorio preliminar con relación con a diátesis alérgica y particularmente a hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. Debe suspenderse el tratamiento si se presenta una reacción de hipersensibilidad. El uso de cefotaxima está estrictamente contraindicado en sujetos con antecedentes previos de hipersensibilidad de tipo inmediata a las cefalosporinas. En caso de duda, es indispensable que el médico esté presente durante la primera administración, con el fin de tratar una posible reacción anafiláctica. Debido a que existe alergia cruzada entre penicilinas y cefalosporinas en 5 a 10% de los casos, el empleo de cefalosporinas debe ser extremadamente prudente en los sujetos sensibles a la penicilina; el monitoreo cuidadoso es esencial en la primera administración. Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) que se presentan con estas dos familias de antibióticos pueden ser graves o incluso fatales.

Enfermedad asociada a Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa): La diarrea, sobre todo grave y/o persistente, que se presenta durante el tratamiento o en las primeras semanas posteriores al tratamiento con varios antibióticos, en especial con los de amplio espectro, puede ser síntoma de la enfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma más severa es la colitis pseudomembranosa. El diagnóstico de esta condición rara, pero que puede ser fatal, se confirma por endoscopia y/o histología. La detección de este patógeno y sobre todo de su citotoxina en las heces, es la mejor manera de diagnosticar la enfermedad asociada a Clostridium difficile. Si se sospecha de colitis pseudomembranosa se debe suspender inmediatamente la administración de cefotaxima e iniciar de inmediato la antibioticoterapia específica apropiada (por ejemplo, metronidazol o vancomicina oral).

La enfermedad asociada a Clostridium difficile puede ser favorecida por la estasis fecal.

Insuficiencia renal: La dosis debe ajustarse de acuerdo a la depuración de creatinina calculada, si es necesario, con base en la creatinina sérica (véase Dosis y vía de administración).

Monitoreo de la función renal: Se debe tener precaución si la cefotaxima se administra junto con aminoglucósidos. En estos casos es conveniente monitorear la función renal.

Ingestión de sodio: El contenido de sodio de la cefotaxima sódica (48.2 mg/g) debe tomarse en consideración en los pacientes que requieren restricción de sodio.

Neutropenia: La cuenta leucocitaria debe monitorearse cuando el tratamiento se prolonga por más de 10 días, y el tratamiento debe suspenderse en caso de neutropenia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: CLAFORAN® I.M. es un antibiótico inyectable que se administra por vía I.M. mediante inyección y que se prescribe de la siguiente manera:

NOTA: Se presenta también el esquema de dosificación de CLAFORAN® que se administra por vía intravenosa (I.M.) por perfusión lenta, útil en el tratamiento de infecciones severas o en los casos indicados a continuación.

Cuadro I. Dosis para adultos con función renal normal

Indicaciones

Dosis

Intervalo de la dosis

Vía de administración

Dosis diaria

Gonorrea no complicada

0.5 o 1 g

Dosis única

I.M.

0.5 a 1 g

Infecciones moderadas/no complicadas

1 a 2 g

8 h o 12 h

I.M. o I.V.

2 a 6 g

Infecciones severas

2 g

6 u 8 h

I.V.

6 a 8 g

Cuando la infección es causada por cepas que no son usualmente sensibles, el único medio para confirmar la eficacia de cefotaxima es el antibiograma.

Cuadro II. Dosis para adultos con insuficiencia renal

Depuración de creatinina

Dosis

Intervalo de la dosis

Dosis diaria

£ 10 ml/min

Media dosis (véase cuadro I)

El mismo (véase cuadro i)

Media dosis (véase cuadro i)

Cuando la depuración de creatinina no puede medirse, ésta puede calcularse con respecto a la concentración de creatinina sérica usando la siguiente fórmula de Cockcroft:

Hombres: Depuración de creatinina (ml/min) = peso (kg) x (140-edad en años)/72 x creatinina sérica (mg/dl),

o

Depuración de creatinina (ml/min) = peso (kg) x (140-edad en años)/0.814 x creatinina sérica (µmol/L).

Mujeres: Depuración de creatinina (ml/min) = 0.85 x los valores anteriores.

Pacientes hemodializados: 1 a 2 g diarios, dependiendo de la severidad de la infección; la cefotaxima debe administrarse después de la sesión de diálisis, el día de la hemodiálisis.

Cuadro III. Dosis para prematuros, recién nacidos y niños con función renal normal

Pacientes

Edad o peso

Dosis diaria

Vía de administración

Intervalo de la dosis

Prematuros y recién nacidos

0 a 1 semana

50 a 100 mg/kg/día

I.V.

12 h

Prematuros y recién nacidos

1 a 4 semanas

75 a 150 mg/kg/día

I.V.

8 h

Niños

< 50 kg

50 a 100 mg/kg/día para las infecciones severas como la meningitis, la dosis diaria debe duplicarse

I.V.* o I.M.*

6 a 8 h

Niños

³ 50 kg

Dosis para adultos

* Sin exceder 2 g por día. La vía I.M. está restringida para niños mayores de 30 meses de edad.

Dosis para profilaxis quirúrgica:

Adultos: 1 g I.V. o I.M. durante la inducción de la anestesia. La duración de este tratamiento no debe exceder 24 h.

En cesáreas: 1 g I.V. al pinzar en cordón umbilical, seguido de 1 g I.M. o I.V., 6 a 12 horas después de la primera dosis.

Administración intramuscular: Disolver la cefotaxima en el diluyente. Las presentaciones con lidocaína no deben administrarse nunca por vía intravenosa.

Preparación y manejo: Para evitar complicaciones sépticas se recomienda tener cuidado durante la reconstitución para asegurar el manejo aséptico, y usar la solución inmediatamente después de su reconstitución. El manejo aséptico es particularmente importante si la solución no está destinada para su uso inmediato.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existe riesgo de encefalopatía reversible en casos de administración de dosis altas de antibióticos betalactámicos, incluida la cefotaxima. No existe un antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula con 1 g de cefalosporina y 1 ampolleta con 4 ml de diluyente.

Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg de cefalosporina y 1 ampolleta 2 ml de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. CLAFORAN® I.M. es químicamente estable después de su reconstitución: hasta 8 horas a temperatura ambiente y hasta 24 horas en refrigeración y protegido de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

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Oficinas: Av. Universidad No. 1738
04000, Coyoacán, México, D.F.

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52740, Ocoyoacac, México

Reg. Núm. 241M80, SSA IV

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