FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada Tableta contiene:

Alendronato sódico equivalente a 10 mg
de alendronato

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento y prevención de la osteoporosis en hombres y mujeres, y los trastornos producidos por ésta.

En el tratamiento de osteoporosis en mujeres posmenopáusicas.

Enfermedad de Paget: En mujeres posmenopáusicas en riesgo de desarrollar osteoporosis. CISTROS está indicado en la prevención de la osteoporosis para reducir el riesgo de fracturas futuras.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: Actúa como inhibidor específico de la resorción del hueso mediada por los osteoclastos.

Los bifosfonatos como el alendronato son análogos estructurales a los pirofosfatos del hueso, que una vez absorbidos son incorporados en la matriz ósea, impidiendo su resorción al inhibir la acción de los osteoclastos.

Absorción: En relación con una dosis intravenosa (I.V.) de referencia, en mujeres la biodisponibilidad promedio del alendronato administrado por vía oral fue de 0.64% con las dosis de 5 a 70 mg administrados en ayuno dos horas antes de un desayuno estandarizado. La biodisponibilidad oral en hombres (0.6%) fue similar a la de las mujeres.

Distribución: Es distribuido en el organismo de forma selectiva hacia el hueso o se excreta con la orina. Las concentraciones del medicamento en el plasma después de dosis orales terapéuticas son demasiado bajas para su detección analítica (< 5 mg/ml). El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 78% aproximadamente.

Metabolismo: No hay ningún indicio de transformación metabólica del alendronato en los animales o humanos.

Eliminación: Después de una dosis intravenosa única de [14C] alendronato, aproximadamente 50% de la radiactividad fue excretada con la orina en 72 horas y se encontró poco o ninguna radiactividad en las heces. Después de una dosis I.V. de 10 mg, la depuración renal del alendronato fue de 71 ml/min, y su depuración sistemática no fue mayor de 200 ml/min. Sus concentraciones en el plasma disminuyeron más de 95% a las 6 horas siguientes a su administración I.V.

Su tiempo de eliminación una vez fijado al hueso es superior a 10 años. Su eliminación puede estar reducida en pacientes con insuficiencia renal.

Se encuentra indicado como tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. En los estudios de localización se observó que el alendronato es captado en las zonas de resorción ósea situadas debajo de los osteoclastos, donde retiene la resorción.

Al igual que el etidronato muestra una gran afinidad por la hidroxiapatita, y el balance entre la supresión de la resorción y la inhibición de la mineralización se muestra más favorable al alendronato que a los otros bifosfonatos.

Poblaciones especiales:

Pediátricos: No se ha investigado en pacientes menores de 18 años.

Geriátricos: No es necesario un ajuste en la dosis.

Uso en hombres: No se ha establecido seguridad ni efectividad en osteoporosis masculina.

Insuficiencia renal: Es probable que, como lo indican los estudios en animales, la eliminación renal del alendronato se reduzca en pacientes con disfunción renal. Por consiguiente, podría presentarse mayor acumulación en el hueso.

Sólo en caso necesario, ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de 35 a 60 ml/min); no se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento < 35 ml/min).

Insuficiencia hepática: Como el alendronato no se metaboliza ni se excreta en bilis, no se requiere ajuste de la dosis.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia al medicamento: Alteraciones esofágicas que retrasen el vaciamiento esofágico como estenosis o acalasia. Incapacidad para mantenerse de pie o en posición sentada erguida 30 minutos por lo menos. Insuficiencia renal grave (aclaramiento < 35 ml/min).

Se recomienda vigilancia clínica en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, hiperfosfatemia, hipocalcemia o alteraciones hepáticas, gástricas, duodenales o esofágicas activas, ante el riesgo de empeoramiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se han realizado ensayos clínicos en mujeres embarazadas, por lo que el uso de este medicamento no debe ser administrado.

Lactancia: No se han realizado ensayos clínicos en mujeres en periodo de lactancia, por lo que el uso de este medicamento no debe ser administrado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún signo o síntoma que sugiera alteración esofágica.

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad, esofagitis, irritación del esófago, úlceras esofágicas y orofaríngea. Raramente se presenta úlcera gástrica o duodenal. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y rara vez angioedema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos de alteración con respecto a la administración de CISTROS.

El alendronato no fue genotóxico en el ensayo de mutagénesis microbiana in vitro con y sin activación metabólica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los suplementos de calcio, los antiácidos y otros medicamentos orales pueden interferir con la absorción de CISTROS, por lo que después de tomar CISTROS los pacientes deben esperar media hora por lo menos antes de tomar cualquier otro medicamento oral.

No se prevé ninguna otra interacción farmacológica de importancia clínica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En estudios doble-ciego controlados y multicéntricos se observaron disminuciones asintomáticas leves y pasajeras del calcio y de los fosfatos en el suero en aproximadamente 8 y 10%, de los pacientes que tomaron alendronato sódico y en 2 y 3% de los que recibieron el placebo respectivamente.

Se ha observado disminución de calcio < 8.0 mg/dl y fosfato £ 2.0 mg/dl.

PRECAUCIONES GENERALES:

Adminístrese con el estómago vacío: Ingiérase en ayunas, antes de la primera comida, bebida o medicación del día, con agua pura, ya que cualquier otra bebida, incluida el agua mineral, los alimentos y algunos medicamentos pueden reducir la absorción.

Puede causar irritación local en la mucosa del aparato gastrointestinal superior.

Después de tomar CISTROS, no se acueste: Mantenga su cuerpo erguido (sentado o de pie) durante 30 minutos por lo menos y hasta después de haber desayunado. El paciente no debe masticar o disolver la tableta en la boca.

Es especialmente importante asegurar una ingestión adecuada de calcio y vitamina D en los pacientes que reciben glucocorticoides.

Empleo en niños: No ha sido estudiado en niños y no debe ser administrado a éstos.

Empleo en pacientes geriátricos: En los estudios clínicos no hubo diferencia con la edad en la eficacia o seguridad de alendronato sódico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosificación recomendada es de: Una tableta de 10 mg una vez al día.

Tratamiento de la enfermedad de Paget: 40 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación por vía oral puede ocasionar hipocalcemia, hipofosfatemia y reacciones adversas gastrointestinales superiores como malestar gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera.

Intoxicación y tratamiento: Administrar leche o antiácidos para disminuir su absorción.

El paciente debe mantenerse en posición erguida.

No inducir vómito debido al riesgo de irritación esofágica.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 10 mg.

Frasco con 4 y 8 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

SBL PHARMACEUTICALS, S. de R. L. de C. V.

Reg. Núm. 406M2007, SSA

KEAR-06330021830377/RM2007