FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Ciprofloxacino equivalente a 500 mg ó 1 g de Ciprofloxacino
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CIPROFLOX DM antibiótico de amplio espectro indicado en infecciones agudas no complicadas como cistitis, pielonefritis e infecciones complicadas del tracto urinario.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral de 500 mg o 1 g de CIPROFLOX DM su absorción es rápida y casi completa, Área Bajo la Curva (ABC) es de 7.24 y 15.3 mg/h/L, respectivamente. Su farmacocinética no se altera con la presencia de alimentos. La concentración plasmática máxima es 1.42 y 2.70 mg/L, respectivamente, y se obtiene entre 1 y 4 horas después de su administración. En estado estacionario la biodisponibilidad relativa es aproximadamente de 97% y 98% respectivamente, indicando equivalencia de ambas formulaciones con respecto a la exposición sistémica al compararla con la dosis equipotente administrada como tratamiento estándar de 250 y 500 mg dos veces al día. La vida media de eliminación es aproximadamente de 5 horas. No se observa acumulación del fármaco en estado estacionario. Su unión a proteínas es del 20% a 30% presente en plasma en forma no ionizada. Ciprofloxacino puede difundir libremente hacia el espacio extravascular. Su volumen de distribución en estado estacionario es de 2 a 3 L/kg de peso corporal lo que muestra que Ciprofloxacino penetra en los tejidos, dando concentraciones que claramente exceden los niveles séricos correspondientes. Posee 4 metabolitos desetilenciprofloxacino, sulfociprofloxacino, oxociprofloxacino y formilciprofloxacino los cuales muestran actividad bactericida comparable o inferior al ácido nalidíxico. Eliminación por vía renal 44.7% y heces 25.0%.

La excreción renal es 0.18 a 0.3 L/h/kg y la depuración total corporal es 0.48 a 0.60 L/h/kg. Ciprofloxacino se excreta por filtración glomerular, secreción tubular y el 1% de la dosis por bilis. Ciprofloxacino se encuentra en la bilis en concentraciones altas.

Farmacodinamia: CIPROFLOX DM antibacteriano quinolónico sintético de amplio espectro, posee actividad in vitro frente a microorganismos gram negativos y gram positivos. CIPROFLOX DM ejerce su acción bactericida al inhibir las topoisomerasas bacterianas tipo II (ADN girasa y topoisomerasa IV), necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN.

La resistencia cruzada entre las fluoroquinolonas aparece cuando ésta surge por mutación. Las mutaciones únicas pueden reducir la sensibilidad, en lugar de producir resistencia clínica, pero las mutaciones múltiples dan lugar, por lo común, a resistencia clínica y a resistencia cruzada entre el grupo de las quinolonas. In vitro es frecuente por mutaciones de las topoisomerasas bacterianas. Se ha descrito resistencia mediada por plásmidos y codificada por el gen gnr. No hay ninguna resistencia cruzada entre ciprofloxacino y otros grupos de antimicrobianos. La concentración bactericida mínima (CBM), no suele exceder la concentración mínima inhibitoria (CMI) en más del doble. Influencia de las condiciones analíticas: Ciprofloxacino ha demostrado actividad in vitro frente a cepas sensibles de los siguientes microorganismos:

Grampositivos aerobios: Enterococcus faecalis (muchas cepas muestran una sensibilidad tan sólo moderada), Staphylococcus saprophyticus.

Gramnegativos aerobios: Citrobacter freundii, Morganella morganii, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Providencia spp., Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens.

Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa y Serratia marcescens muestran un grado variable de sensibilidad.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a Ciprofloxacino, a otras quinolonas o a los componentes de la fórmula. Menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo, lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Comunes: Anorexia, náusea y diarrea, exantema o rash, prurito y urticaria; artralgia, reacciones en el sitio de inyección e infusión, dolor inespecífico, sensación de malestar general y fiebre.

Poco común: Sobreinfecciones micóticas, eosinofilia, alteraciones del sistema hemato linfático, hiperactividad psicomotora-agitación, confusión y desorientación, cefalea, mareo, trastornos del sueño y del sentido del gusto; vómito, dolor gastrointestinal y abdominal, dispepsia y flatulencia; alteración de la función renal.

Raro: Colitis, leucopenia, anemia, neutropenia, leucocitosis, trombocitosis, trombocitopenia, reacción alérgica, edema-angioedema, hiperglucemia, ansiedad, pesadillas, depresión y alucinaciones; paresias, parestesias, hipoestesia, temblor, convulsiones y vértigo; trastornos visuales, acúfenos y pérdida de la audición; taquicardia, vasodilatación, hipotensión y síncope; disnea, condición asmática, pancreatitis, ictericia y hepatitis; reacciones de fotosensibilidad y presencia de vesículas no específicas; mialgia, artritis, hipertonía muscular y calambres; nefritis tubulointersticial, insuficiencia renal, hematuria y cristaluria; edema y sudoración.

Muy raro: Anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, depresión de la médula ósea, reacción anafiláctica, choque anafiláctico y reacción de la enfermedad del suero; reacciones psicóticas, migraña, alteraciones en la coordinación, trastornos del olfato, hiperestesia e hipertensión intracraneal, alteraciones visuales del color, trastornos de la audición, necrosis hepática, petequias, eritema multiforme menor, eritema nodoso, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, debilidad muscular, tendinitis, ruptura del tendón y síntomas de exacerbación de miastenia gravis, alteraciones de la marcha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han descrito efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Formación de quelatos: (administración oral) con fármacos que contienen calcio, magnesio, aluminio o hierro, polímeros recuperadores de fosfato polimérico, sucralfato o antiácidos y antirretrovirales, que contienen magnesio, aluminio o calcio ya que reducen la absorción de Ciprofloxacino, se recomienda administrarse de 1 a 2 horas antes o, por lo menos, 4 horas después de estas preparaciones. Esto no aplica para antagonistas H2. Se deberá evitar la administración simultánea de ciprofloxacino y productos lácteos o bebidas reforzadas con minerales debido a que puede reducir la absorción del ciprofloxacino. Teofilina, Metotrexato, Tizanidina, Clozapina la administración concomitante con ciprofloxacino, puede producir aumento en las concentraciones séricas potenciando las reacciones secundarias, en algunos casos con amenaza para la vida, ajustar la dosis de teofilina. La tizanidina no debe administrarse junto con Ciprofloxacino. AINES (excepto el ácido acetilsalicílico): la combinación de dosis elevadas de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos pueden provocar crisis convulsivas.

Ciclosporina: Se observó aumento transitorio en la concentración sérica de creatinina, por lo que se sugiere control frecuente de los niveles de creatinina sérica (dos veces por semana).

Warfarina, Glibenclamida: La administración simultánea puede intensificar el efecto de éstas.

Probenecid: Interfiere en la secreción renal del Ciprofloxacino, incrementando sus concentraciones séricas.

Metoclopramida: Acelera la absorción del Ciprofloxacino, de manera que las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan con mayor rapidez. No se ha observado ningún efecto sobre la biodisponibilidad del ciprofloxacino.

Duloxetina: La administración concomitante de duloxetina puede resultar en incremento del ABC y Cmáx., de duloxetina.

Ropinirol: El uso concomitante con ciprofloxacino, incrementaba la Cmáx., y ABC del ropinirol en 60 y 84%, respectivamente. Aunque el tratamiento con ropinirol se toleró bien, la administración concomitante puede dar lugar a una posible interacción con ciprofloxacino, acompañada de efectos secundarios.

Lidocaína: El uso concomitante de lidocaína más ciprofloxacino, reduce en 22% la depuración de la lidocaína, administrada por vía intravenosa. Aunque el tratamiento con lidocaína se ha tolerado bien, puede dar lugar a una interacción con ciprofloxacino, acompañado de efectos secundarios.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aumento transitorio en los niveles de aminotransferasas hepáticas, fosfatasa alcalina, urea, creatinina y bilirrubina séricas, así como eosinofilia y leucopenia. Alargamiento del tiempo de protrombina y aumento de amilasa.

PRECAUCIONES GENERALES: Si se presenta diarrea persistente deberá diferenciarse de la colitis pseudomembranosa. Pacientes con convulsiones o que han sufrido de alteraciones del sistema nervioso central están en riesgo de desarrollar reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central. El paciente depresivo o psicótico puede excepcionalmente llegar incluso a autolesionarse. Hipersensibilidad conocida a Ciprofloxacino u otra quinolona, ya que pueden presentar reacciones anafilácticas/anafilactoides. Ante cualquier síntoma de tendinitis se suspenderá el tratamiento ya que existe el riesgo de ruptura sobre todo del tendón de Aquiles y principalmente en adultos mayores tratados previamente con glucocorticoides. Puede alterar la velocidad de reacción hasta el punto de entorpecer la capacidad para conducir o para utilizar maquinaria, sobre todo si el medicamento se combina con el alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La duración del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad, la respuesta clínica y los hallazgos bacteriológicos; se recomienda prolongarse por lo menos 3 días posteriores a la desaparición de la fiebre o los síntomas clínicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En casos de sobredosificación, además de las medidas de emergencia rutinarias, se recomienda monitorear la función renal y administrar antiácidos con magnesio o calcio para reducir la absorción del ciprofloxacino.

PRESENTACIONES:

Caja con 7 tabletas de liberación controlada de 500 mg cada una.

Caja con 7 tabletas de liberación controlada de 1 g cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Antibiótico. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. No se use en el embarazo o lactancia ni en menores de 18 años.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

Camino a San Luis Rey No. 221,

Ex-Hacienda Santa Rita,

C.P. 38137, Celaya, Guanajuato, México.

Reg. Núm. 086M2013, SSA IV