FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Lomifilina 80.000 mg
Mesilato de dihidroergocristina 0.800 mg
Excipiente 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antivertiginoso y vasodilatador cerebral.

Indicaciones:

Tratamiento sintomático de alteraciones cognitivas y neurosensoriales en el anciano debidas a enfermedad de Alzheimer y otros tipos de demencia.

Afecciones circulatorias en otorrinolaringología (vértigos).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La farmacodinamia de CERVILAN® se puede resumir de la siguiente manera:

• Aumenta el flujo sanguíneo cerebral, comprobado por estudios en humanos, radiocirculografía isotópica, velocimetría ultrasonora y cineangiografía isotópica.

• Mejora el metabolismo cerebral, demostrado en animales mediante la prueba de trietiliestaño.

• Mejora la tolerancia a la isquemia, demostrado en animales mediante la prueba con desoxiglucosa marcada.

CERVILAN® contiene dos principios activos, la lomifilina [(oxo-hexyl), teofilina], que es un derivado xantínico y la dihidroergocristina (DHEC), un alcaloide de la dihidroergocristina que presenta actividad agonista dopaminérgica y adrenalínica.

Su uso ha demostrado experimentalmente en humanos un aumento del débito sanguíneo cerebral y la actividad agonista dopaminérgica. También produce la liberación de la libración de serotonina.

La dihidroergocristina provoca una disminución del tono vascular arterial central y por el efecto alfa adrenérgico también logra la dilatación periférica. Por otro lado, disminuye los reflejos de los barorreceptores circulatorios a nivel central.

Cuando los principios activos de la fórmula se administran por separado, la lomifilina tiene una vida media de 1 a 1.5 horas y su eliminación es esencialmente por vía renal.

La absorción oral de la dihidroergocristina es menor al 15% de la dosis total, metabolizándoze en un 80%. Sus metabolitos presentan propiedades similares a las de la dihidroergocristina. Su ciclo enterohepático es importante. Lo que le proporciona una vida media de 24 horas, con eliminación vía digestiva.

Cuando se administra simultáneamente y en la proporción que presenta CERVILAN®, la dihidroergocristina se absorbe con mayor rapidez y alcanza niveles sanguíneos 2-3 veces más elevados que cuando se administra sola.

Este efecto se debe a que la lomifilina modifica las propiedades hidrofílicas de la dihidroergocristina, con lo que aumenta no solo su absorción, sino la rapidez con la que se absorbe. La evolución de las tasas sanguíneas de esta última sugiere la actuación de un ciclo enterohepático que podría explicar la larga vida media de este principio terapéutico (3 a 4 horas).

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos, a los alcaloides del cornezuelo del centeno o a alguno de los excipientes.

• Embarazo y lactancia.

• Antecedentes y/o síntomas de trastorno psicótico grave.

• Antecedentes de trastornos fibróticos (cardiacos, pulmonares, pleurales, peritoneales, retroperitoneales).

• Tratamiento sintomático de alteraciones cognitivas y neurosensoriales crónicas en el anciano.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No debe indicarse durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Embarazo:

CERVILAN® está contraindicado durante el embarazo.

No hay datos o estos son limitados relativos al uso de dihidroergocristina en mujeres embarazadas, sin embargo, los derivados ergóticos están contraindicados durante el embarazo porque pueden provocar alteraciones vasculares.

Lactancia:

CERVILAN® está contraindicado durante la lactancia. La dihidroergocristina inhibe la secreción de prolactina, por lo que provoca la supresión de la lactancia. Por tanto, este medicamento, no debe ser administrado a mujeres que hayan decidido amamantar a sus hijos.

A continuación, se mencionan las reacciones adversas que puede producir este medicamento, siguiendo la clasificación MedDRA de órganos o sistemas afectados. Se ordenan las frecuencias estimadas para reacciones adversas de acuerdo con el siguiente criterio: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes ≥ 1/,000 a < 1/100); raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000); muy raras (< 1/10,000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, ni hay evidencia de teragenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han realizado estudios específicos de interacciones. Se debe evitar el tratamiento concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4, como antibióticos macrólidos (por ejemplo; eritromicina, claritromicina), tetraciclina, inhibidores de la proteasa o de la transcriptasa inversa del VIH (por ejemplo; ritonavir, indinavir, nelfinavir, amprenavir, delavirdina, saquinavir, atazanavir y efavirenz) o antifúngicos azólicos (por ejemplo; ketoconazol, itraconazol, voriconazol), porque pueden aumentar la concentración plasmática de dihidroergocristina.

Se debe evitar el tratamiento concomitante con otros derivados ergóticos, por el riesgo de toxicidad (fibrosis y ergotismo).

La dihidroergocristina puede inducir hipotensión, lo que se considerar al asociar un tratamiento antihipertensivo en pacientes tratados con este medicamento.

La dihidroergocristina puede producir bradicardia, por lo que se debe tener precaución en pacientes en tratamiento con medicamentos que disminuyen la frecuencia cardiaca (por ejemplo, betabloqueantes).

Está contraindicada la troleandomicina, ya que ésta puede interferir con el metabolismo hepático de la lomifilina.

La lomifilina a dosis muy altas puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina o los hipoglucemiantes orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Información no disponible.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se recomienda ingerir CERVILAN® con las comidas. Aun cuando el CERVILAN® demostró durante la experimentación preclínica propiedades antihipertensivas, no debe indicarse como sustituto de la terapia en hipertensión arterial. Es necesario considerar el uso en pacientes hipotensos, con severa bradicardia o con cardiopatía isquémica severa.

Antes de prescribir CERVILAN® se deben descartar enfermedades cerebrales posibles de corrección médica o quirúrgica.

La asociación de una xantina con un alcaloide, derivado ergótico puede tener reacciones irreversibles y en algunos casos pueden llegar a ser mortales.

Insuficiencia renal:

Debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática:

Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Hipotensión:

Este medicamento puede inducir hipotensión, lo que debe ser tenido en cuenta en caso de pacientes hipotensos o al asociar un tratamiento antihipertensivo en pacientes tratados con este medicamento.

Bradicardia grave:

Este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes que presentan bradicardia grave.

Reacciones fibróticas y ergotismo:

Debe evitarse el uso continuo de este medicamento o la utilización de dosis superiores a las recomendadas, ya que puede producir reacciones fibróticas (cardiacas, pulmonares, pleurales, peritoneales, retroperitoneales, etc.), y ergotismo (caracterizado por isquemia periférica debida a vasoespasmo). Si se produce cualquiera de estos efectos adversos, se debe suspender el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:

La influencia de CERVILAN® sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Contenido de lactosa:

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia total de lactosa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos:

La dosis recomendada de CERVILAN® es de 1 comprimido recubierto cada 8 horas, sin exceder de 3 mg al día de preferencia durante las comidas. La dosis máxima que se puede utilizar es de 6 mg en 24 horas. El tiempo de uso dependerá de la evolución clínica del paciente y del médico tratante.

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible, debido al riesgo de reacciones fibróticas y ergotismo.

Población pediátrica:

No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años. No se dispone de datos.

Insuficiencia renal:

No se dispone de estudios en pacientes con insuficiencia renal. Se debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática:

No se dispone de estudios en pacientes con insuficiencia hepática. Se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis aguda de dihidroergocristina puede causar hipotensión arterial, bradicardia y confusión. También se pueden producir espasmos vasculares con aumento de la presión arterial con posterior sensación de frío y parestesias en las extremidades El tratamiento debe ser sintomático. Se recomienda monitorizar la presión arterial.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 o 45 comprimidos de liberación retardada de 80 mg/0.800 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica, que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de seis meses. Su uso prolongado, aún a dosis terapéuticas, pueden causar dependencia. No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene lactosa que puede producir reacciones de hipersensibilidad.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Grimann®, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Riega No. 11,

Parque Industrial el Cerrillo 11,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Reg. Núm. 515M2016 SSA III

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