FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona I.M.:

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B., S. viridans, S. bovis.

Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp. (incluyendo typhi), Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (Incluyendo Y. enterocolítica).

Anaerobios: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

De esta forma la ceftriaxona se indica en:

Infecciones de las vías respiratorias, infecciones de la vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).

Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

Meningitis, septicemia.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Infecciones óseas y de las articulaciones.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Es resistente a un gran número de ß-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración I.M. es de 100%.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de 100 µg/ml y en bilis de 240 µg/ml.

En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.

CONTRAINDICACIONES: La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado.

Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial.

La ceftriaxona se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induración en el sitio de aplicación, flebitis con la aplicación I.V..

Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos.

Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina.

Renales: Elevaciones del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria.

En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas. Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coinciden insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Se deberá evitar la aplicación I.M. con la solución I.V. (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución I.M. (con lidocaína a 1%) por vía I.V.

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, éste efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ceftriaxona no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad. La ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe usarse cuidadosamente en pacientes con sospecha de hipersensibilidad a la penicilina.

En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que esta se presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridum difficile.

Se deberá evitar la aplicación I.M. con la solución I.V. (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución I.M. (con lidocaína a 1%) por vía I.V..

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

Se debe tener cuidado en pacientes con ictericia neonatal puesto que puede incrementar el riesgo de encefalopatía por bilirrubina.

Se recomienda disminuir la dosis en enfermedades hepáticas y renales combinadas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

CEFAXONA® I.M.: La presentación con lidocaína a 1% es para aplicación I.M. La presentación con agua inyectable es para aplicación I.V.

La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente.

Función renal normal:

Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g.

Para el tratamiento de la gonococcia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg.

Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado ½ a 2 horas antes de la intervención. Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día

Funciones renales y hepáticas alteradas:

En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán sobrepasarse de 2 g por día.

La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración I.M.: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida, contiene lidocaína a 1% para aumentar la tolerancia local en la administración I.M. En consecuencia no debe emplearse por vía I.V. ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína a 1%. CEFAXONA® I.V.: La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a CEFAXONA® I.V. La dosificación usual es la siguiente:

Función renal normal:

Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g.

Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado ½ a 2 horas antes de la intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

Funciones renales y hepáticas alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán sobrepasarse los 2 g por día.

La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración I.V.: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena, en forma lenta (2 a 4 minutos).

Infusión I.V.: Disolver el contenido del frasco ámpula en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio):

Cloruro de sodio a 0.9%; cloruro de sodio a 0.45% más glucosa a 2.5%; glucosa a 5 o 10%; dextrán a 6% en glucosa.

La aplicación deberá durar de 5 a 15 minutos, utilizar únicamente las soluciones recién preparadas.

Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias.

En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

PRESENTACIONES:

CEFAXONA I.M.:

Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1.0 g y ampolleta con diluyente (lidocaína a 1%) de 2 o 3.5 ml respectivamente.

Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg y 1.0 g y ampolleta con 2 o 3.5 ml de diluyente respectivamente y jeringa de 5 ml.

Caja de cartón con frasco con polvo de 500 mg o 1.0 g, diluyente de 2 o 3.5 ml (lidocaína) respectivamente, jeringa de 5 ml y almohadilla con alcohol.

CEFAXONA I.V.:

Caja con frasco ámpula con polvo de 0.5 o 1.0 g y ampolleta con diluyente de 5 o 10 ml respectivamente.

Caja con un frasco ámpula con polvo de 0.5 o 1.0 g, ampolleta con diluyente de 5 o 10 ml, jeringa de 5 o 10 ml respectivamente.

Caja con un frasco ámpula con polvo de 0.5 o 1.0 g, ampolleta con diluyente de 5 o 10 ml, jeringa de 5 o 10 ml respectivamente y almohadilla con alcohol.

Caja de cartón con 100 frascos ámpula etiquetados con polvo con 1.0 g sin diluyente.

Caja con 20 frascos ámpula con polvo 10 g para Clínicas y Hospitales.

Caja con frasco ámpula con polvo de 0.5 g y 1.0 g y bolsa con adaptador para vial con 50 o 100 ml de diluyente de cloruro de sodio o glucosa a 5%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo impreso o anexo respectivamente. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas
en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 168M93 y 156M93, SSA

GEAR-07330022090049/RM2007

FEAR-07330022790029/RM2008