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Bandera México
Marca

CARBAFEN

Sustancias

METOCARBAMOL, PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,30 Tabletas,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Metocarbamol 400 mg

Paracetamol 350 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajante muscular-analgésico.

CARBAFEN está indicado como coadyuvante del reposo, la fisioterapia y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con afecciones musculoesqueléticas dolorosas agudas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CARBAFEN proporciona un doble enfoque al tratamiento de las molestias asociadas con los trastornos musculoesqueléticos.

Metocarbamol: El mecanismo de acción del metocarbamol en los humanos no ha sido establecido, pero podría deberse a depresión general del SNC. No tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa.

Paracetamol: El paracetamol es un analgésico antipirético no narcótico, que no pertenece al grupo de los salicilatos. Produce analgesia por elevación del umbral doloroso y antipirexia por acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo.

El paracetamol es equivalente al ácido acetilsalicílico en eficacia analgésica y antipirético.

Farmacocinética: El metocarbamol es absorbido rápidamente, casi en su totalidad del tracto gastrointestinal. Después de la administración oral de una sola dosis de metocarbamol, las concentraciones máximas del fármaco en la sangre o el suero parecen alcanzarse en aproximadamente una a dos horas; el comienzo de acción generalmente es a los 30 minutos.

El metocarbamol tiene una vida sérica de 0.9 a 1.8 horas. El metocarbamol es metabolizado en forma extensa, presumiblemente en el hígado, por desalquilación e hidroxilación. El fármaco y sus metabolitos son excretados en forma rápida y casi total en la orina.

El paracetamol es absorbido del tracto gastrointestinal en forma rápida y casi total y alcanza concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos. Su vida media plasmática varía de 1 a 4 horas. El fármaco es metabolizado extensamente en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico, ácido sulfúrico y cisteína. En menor grado, el fármaco es metabolizado por hidroxilación y dealquilación. De 90 a 100% del fármaco es excretado en la orina en las primeras 24 horas, principalmente, en forma de metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: CARBAFEN está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de sus componentes. No se recomienda su uso en pacientes con anemia, lesión hepática, insuficiencia renal, ingestión de anticoagulantes, trastornos de la coagulación o úlcera péptica activa.

Advertencias: Como el metocarbamol puede tener un efecto depresor general del SNC, el paciente debe ser precavido contra la operación de vehículos automotores o maquinaria peligrosa, hasta que se haya determinado su respuesta al medicamento. Además, los pacientes que reciban CARBAFEN deben ser advertidos acerca de los efectos combinados del uso de CARBAFEN con alcohol y otros depresores del SNC.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la inocuidad del uso de CARBAFEN en lo que respecta a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Por consiguiente, no debe emplearse CARBAFEN en mujeres que estén embarazadas o que puedan embarazarse y especialmente durante la parte inicial del embarazo, a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales sean más importantes que los posibles riesgos.

No se sabe si el metocarbamol es secretado en la leche humana; sin embargo, el paracetamol sí aparece en cantidades pequeñas en la leche humana. Por regla general, mientras una paciente esté bajo tratamiento con un fármaco no debería amamantar al pecho.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes al metocarbamol son mareos o aturdimiento y náuseas. Éstas se presentan en aproximadamente 4 a 5% de los pacientes. Otras reacciones menos frecuentes son somnolencia, visión borrosa, cefalea, fiebre, manifestaciones alérgicas como urticaria, conjuntivitis con congestión nasal, prurito y erupción cutánea. Entre las reacciones adversas que han estado asociadas con el uso del paracetamol figuran: reacciones dermatológicas (erupción cutánea, maculopapular pruriginosa y urticaria), neutropenia y púrpura trombocitopénica.

En raras ocasiones, se han presentado edema laríngeo, angioedema, anafilaxia y agranulocitosis.

La administración prolongada y en altas dosis de derivados del p-aminofenol han estado asociadas con trombocitopenia, leucopenia y pancitopenia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han hecho estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico de CARBAFEN. Se desconoce su efecto sobre la fertilidad humana.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En caso de administración simultánea de medicamentos causantes de inducción enzimática en el hígado, como por ejemplo, determinados somníferos y antiepilépticos (glutetimida, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, entre otros), así como rifampicina, es posible que dosis de paracetamol, que en otras circunstancias serían inocuas, provoquen lesiones hepáticas. Lo mismo puede decirse con respecto al abuso de alcohol.

Cuando se produce un retardo del vaciado gástrico, por ejemplo a causa de propantelina, es posible que disminuya la velocidad de absorción del paracetamol, con la consecuencia de una presentación tardía del efecto. La aceleración del vaciado gástrico, como por ejemplo, después de administración de metoclopramida, aumenta la velocidad de absorción.

En caso de combinaciones con cloranfenicol es posible que se prolongue su semiperiodo, con el riesgo de mayor toxicidad.

Todavía no es posible valorar, en relación con su importancia clínica, las interacciones entre paracetamol y warfarina, así como derivados de la cumarina. Por ello, la administración a largo plazo de paracetamol en pacientes tratados con sustancias anticoagulantes sólo puede llevarse a cabo bajo control médico. Asimismo, administrado concomitantemente con fenotiacina puede causar hipotermia seria.

El metocarbamol debe emplearse con precaución en pacientes con miastenia grave que estén recibiendo agentes anticolinesterásicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Tanto el metocarbamol como el paracetamol pueden causar interferencia de color en ciertas pruebas de rastreo del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA). El metocarbamol también puede causar interferencia de color con el ácido vainillilmandélico (VMA).

PRECAUCIONES GENERALES: Tanto el metocarbamol como el paracetamol son metabolizados y eliminados a través de los sistemas hepático y renal. Por lo tanto, a los pacientes con deterioro hepático o renal moderado a serio debe prescribirse la dosis eficaz mínima y se recomienda el monitoreo frecuente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas 3 a 4 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es improbable que haya toxicidad atribuible a la sobredosificación de metocarbamol; sin embargo, la sobredosificación con paracetamol ha estado asociada con la muerte de algunos pacientes.

Metocarbamol: La información disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol es limitada. Según se reporta, un adulto que ingirió 22 a 30 g del fármaco experimentó somnolencia extrema; el tratamiento fue sintomático y el paciente se restableció sin novedad.

Otro adulto sobrevivió a la ingestión de 30 a 50 g; el síntoma principal fue somnolencia.

En las intoxicaciones graves con paracetamol (después de tomar más de 10 g) puede presentarse colapso circulatorio, insuficiencia renal aguda, ictericia y coma hepático.

En caso de intoxicaciones crónicas pueden presentarse anemia hemolítica, cianosis, astenia, mareos, parestesias, temblor, insomnio, cefaleas, disminución de la capacidad de atención, excitación nerviosa central, delirio y convulsiones.

Es probable que las determinaciones de laboratorio muestren una elevación rápida de las enzimas hepáticas, consistente en elevación de las concentraciones séricas de transaminasas, deshidrogenasa láctica y bilirrubina. En los pacientes con intoxicación grave, la sangre puede adquirir color chocolate debido a la presencia de una alta concentración de metahemoglobina (especialmente en los niños).

También pueden presentarse estimulación del SNC seguida por depresión del mismo, hipotermia, hipotensión, síntomas de insuficiencia circulatoria, shock, ictericia, defectos de la coagulación, hipoglucemia, encefalopatía, necrosis miocárdica, pericarditis, acidosis metabólica, edema cerebral, ataques fatales de asfixia, coma y muerte.

Tratamiento: Las medidas idóneas aplicadas durante las primeras 10 horas después de la ingestión son: lavado gástrico o inducción del vómito con jarabe de ipecacuana, cisteamina, L-metionina oral, ya que reducen el riesgo de una lesión hepática. Un tratamiento complementario depende del nivel en sangre de paracetamol (superior a 120 µg/ml 4 horas después de la ingestión).

Inicialmente y a intervalos de 24 horas se deben hacer estudios de la función hepática, así como determinaciones de la concentración de glucosa sanguínea, bilirrubina, creatinina, electrólitos y tiempo de protrombina.

El antídoto N-acetilcisteína debe ser administrado tan pronto como sea posible, de preferencia dentro de las 16 horas después de la ingestión de la sobredosis para obtener resultados óptimos, pero sea como fuere, dentro de las primeras 24 horas. No se recomienda administrar carbón activado en forma concomitante con el antídoto N-acetilcisteína, pues podría absorber a éste último. Sin embargo, el uso de carbón activado puede ser necesario en caso de una sobredosis mixta.

En caso de sobredosificación de paracetamol se corre el riesgo de necrosis hepática. Si después de la administración del preparado se presenta náuseas, vómito, inapetencia o dolores abdominales es preciso solicitar con urgencia el consejo del médico. Es preciso tener en cuenta que las molestias después de una sobredosificación se presentan solamente en el transcurso de unos días.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su uso en el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

LIFERPAL MD, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 85581, SSA IV